Фексометрофан

Структурная формула FХМ

Фексометорфан (англ. Fextromethorphan), «FXM» (±)-1-(3-Хлорфенил)-1-(метиламино)циклогексанон (в виде гидрохлорида) — NMDA-антагонист, связывающий при высокой концентрации также опиоидные мю- и сигма-рецепторы.

Описание

Является средством, оказывающим при внутривенном и внутримышечном введении общее анестезирующее (наркотизирующее) и анальгезирующее действие. В дозах 1,5—4 мг/кг используется как мощное психоактивное вещество. В организме FXM метаболизируется путем деметилирования. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч. с мочой, но незначительное количество метаболитов может оставаться в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении препарата не отмечается. Минимальная эффективная доза FXM при внутривенном введении составляет 0,5 мг на 1 кг массы тела, при этом сознание выключается через 1—2 мин и эффект длится примерно 2 мин., при дозе 1 мг/кг действует около 6 мин., а при дозе 2 мг/кг — в течение 10—15 мин. При внутримышечном введении эффект наступает медленнее, но он более продолжителен (при дозе 6—8 мг/кг эффект развивается через 6—8 мин и длится 30—40 мин). Имеются данные об успешном применении FXM в акушерской практике при кесаревом сечении.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.

История

Это синтетический опиоид, в малых дозах подавляет кашлевой центр (как кодеин, ДХМ), но присутсвует седативный эффект при больших дозах. Используется в малых количествах в лекарствах от кашля.