Вилдаглиптин

Вилдаглиптин
Химическое соединение
ИЮПАК	(S)-1-[N-(3-гидрокси-1-адамантил)глицил]пирролидин-2-карбонитрил
Брутто- формула	C17H25N3O2
Мол. масса	303.399
CAS	274901-16-5
PubChem	6918537
Классификация
АТХ	A10BH02 A10BD08 (с метформином)[1]
Фармакокинетика
Биодоступность		85%
Связывание с белками плазмы		9.3%
Метаболизм		Гидролизуется до неактивных метаболитов; система CYP450 задействована слабо
Период полувыведения		2-3 часа
Экскреция		Почками
Лекарственные формы
таблетки по 50 мг
Способ введения
Внутрь
Торговые названия
Галвус (Galvus), Zomelis

Вилдаглиптин  — препарат для лечения сахарного диабета второго типа. Представитель нового класса препаратов — высокоселективных ингибиторов дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).

Фармакологические свойства

Вилдаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, вилдаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП).

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

Вилдаглиптин повышает уровень ГПП-1 в плазме через 2 часа после приема пищи более чем в 5 раз с достоверным приростом ППК для ГПП-1 через 2 часа после приема пищи

Примечания

1. ↑ WHO International Working Group for Drug Statistics Methodology ATC/DDD Classification (FINAL): New ATC 5th level codes. WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology (August 27, 2008).(недоступная ссылка — история) Проверено 5 сентября 2008.

Ссылки

• Клиническое использование ингибитора ДПП–4 – вилдаглиптина при сахарном диабете 2 типа
• Вилдаглиптин - новый препарат из класса ингибиторов депептидил пептидазы-4 для лечения Сахарного диабета 2 типа
• Ингибиторы дипептидил-пептидазы-4: новые надежды на преодоление эпидемии сахарного диабета типа 2 Consilium Medicum

Шаблон:АТХ код A10