Верапамил


Верапамил
Верапамил
Химическое соединение
ИЮПАК  ?
Брутто-
формула
 ?
Классификация
АТХ  ?
Лекарственные формы
 ?

Верапами́л (Син.: Верпамил, Изоптин, Фаликард, Финоптин, Верогалид, Calan, Cardilax, Dilacoran, Falicard, Finoptin, Ikacor, Iproveratril, Isopine, Isoptin, Manidon, Vasolan, Vepamil, Verapamilhydrochlorid, Verapamil и др.) - антиангинальное и антиаритмическое средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов.

Содержание

Фармакологическое действие

Верапамил относится к блокаторам потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа. Влияет больше на миокард, чем на сосуды. В терапевтических дозах замедляет и ослабляет сердечные сокращения, угнетает синоатриальную и атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм сердечной мышцы, благодаря чему оказывает антиаритмическое действие. Относится к антиаритмическим препаратам IV группы. Верапамил вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; понижает потребность сердца в кислороде. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом как путём увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого кислорода.

Снижение частоты сердечных сокращений и затруднение атриовентрикулярной проводимости связано с замедлением входящего кальциевого тока в кардиомиоциты узлов (рис. 1). На электрокардиограмме после применения верапамила отмечается увеличение интервалов P-P и P-Q(R). Ослабление силы сердечных сокращений объясняется снижением поступления ионов кальция в кардиомиоциты рабочего миокарда.

Рис. 1. Влияние верапамила на потенциал действия СА и АВ узлов

Несмотря на то, что верапамил уменьшает сократимость миокарда, благодаря сосудорасширяющему действию и уменьшению сосудистого сопротивления, сердечный выброс существенно не меняется. Блокируя вход ионов кальция в тромбоциты, верапамил подавляет их агрегацию. Кроме того, он оказывает некоторое натрийуретическое и диуретическое действие за счёт снижения канальцевой реабсорбции.

В механизме антиангинального действия верапамила, наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция, играет роль также повышение содержания ионов калия в клетках миокарда.

По химическому строению молекула верапамила (рис. 2) может рассматриваться как усложнённый вариант молекулы фенилалкиламинов (Сензит).

Рис. 2. Структура молекулы верапамила

Фармакокинетика

Верапамил хорошо всасывается при приёме внутрь. Пик концентрации в плазме крови обнаруживается через 1 — 3 ч. Однако имеются значительные индивидуальные различия в фармакокинетике препарата. Период полувыведения варьирует от 2,5 до 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приёма. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приёма внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. При нарушениях функции печени, время выделения препарата значительно удлиняется. В неизменённом виде выделяется около 5 % препарата.

Применение и дозировки

Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций.

Внутрь принимают при хронической ИБС для профилактики приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии.

В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярной тахикардии, экстрасистолии. При желудочковых аритмиях, в том числе при желудочковой экстрасистолии; препарат малоэффективен.

Рекомендуется также при артериальной гипертензии, но как антигипертензивное средство при тяжёлой гипертензии более эффективен нифедипин.

Внутривенно применяют при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах .

Внутрь принимают за 30 мин до еды. Дозы, особенно учитывая возможные колебания фармакокинетики, подбирают индивидуально. При лёгких формах стенокардии назначают по 0,04—0,08 г (40—80 мг) 3—4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,12—0,16 г (120—160 мг). Обычно суточная доза составляет 0,24—0,48 г (240—480 мг). Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отмечено, что толерантности при применении верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приёме верапамила возрастает.

Внутривенно для купирования пароксизма суправентрикулярной тахикардии вводят взрослым медленно 2—4 мл 0,25 % раствора (5—10 мг). Повторно для поддерживающей терапии вводят 1 раз в день капельно со скоростью 0,005 мг/кг в минуту, не ранее чем через 30 мин после струйного введения. Раствор верапамила готовят разведением 2 мл 0,25 % раствора препарата (1 ампула) в 100—150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Детям назначают препарат в меньших дозах: до 4 лет дают обычно внутрь по 0,02 г (20 мг) 2—3 раза в день; до 14 лет — по 0,04 (40 мг) 2—3 раза в день. Внутривенно вводят в возрасте от 1 года до 5 лет по 0,002—0,003 г (2—3 мг), от 6 до 14 лет — по 0,025—0,05 г (2,5—5 мг).

Особенности применения

Верапамил обычно хорошо переносится. Однако возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отёков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приёме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении верапамила и b-адреноблокаторов (в связи с возможной суммацией влияния на проводимость и сократимость сердца).

Верапамил вводят внутривенно под контролем гемодинамических показателей.

Противопоказания

Противопоказания:WPW синдром, кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда, нарушения атриовентрикулярной проводимости, синдром слабости синусового узла; беременность и период кормления грудью.

Форма выпуска

Формы выпуска таблетки по 0,04 г (40 мг); 0,08 г (80 мг) и 0,12 г (120 мг) в упаковке по 30 и 100 штук; 0,25 % раствор в ампулах по 2 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул; таблетки пролонгированного действия по 0,2 г (200 мг) и 0,24 г (240 мг).

См. также


Шаблон:АТХ код C08

Шаблон:АТХ код C09


Wikimedia Foundation. 2010.

Синонимы:

Смотреть что такое "Верапамил" в других словарях:

  • ВЕРАПАМИЛ — Действующее вещество ›› Верапамил* (Verapamil*) Латинское название Verapamil АТХ: ›› C08DA01 Верапамил Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся повышенным… …   Словарь медицинских препаратов

  • верапамил — сущ., кол во синонимов: 15 • азупамил (1) • антиаритмик (5) • верамил (1) • …   Словарь синонимов

  • верапамил — препарат, нормализующий сердечный ритм, снижающий артериальное давление и улучшающий кровоснабжение сердечной мышцы. Применяется при артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии. Является дешевым аналогом ИЗОПТИНА и ФИНОПТИНА …   Аналоги дорогих лекарств

  • ВЕРАПАМИЛ — (гидрохлорид изопропил [(N метил N гомовератрил) аминопропил] 3,4 диметоксифенил ацетонитрила; изоптин; финоптин), мол. м. 491,1; бесцв. кристаллы; т. пл. 146 …   Химическая энциклопедия

  • ВЕРАПАМИЛ — (verapamil) антагонист кальция; применяется для лечения гипертензии, стенокардии и аритмии. Назначается внутрь; возможные побочные эффекты: запор, тошнота и гипотензия. Торговые названия: кордилокс (Cordilox), секурон (Securon), универ (Univer) …   Толковый словарь по медицине

  • Верапамил-ратиофарм — Действующее вещество ›› Верапамил* (Verapamil*) Латинское название Verapamil ratiopharm АТХ: ›› C08DA01 Верапамил Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.верапамил40 мг 80… …   Словарь медицинских препаратов

  • Верапамил (Мивал) — Действующее вещество ›› Верапамил* (Verapamil*) Латинское название Verapamil (Mival) АТХ: ›› C08DA01 Верапамил Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов Состав и форма выпуска 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит верапамила 40,… …   Словарь медицинских препаратов

  • верапамил ретард — сущ., кол во синонимов: 1 • верапамил (15) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • верапамил-ратиофарм — сущ., кол во синонимов: 1 • верапамил (15) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • Верапамил (Verapamil) — антагонист кальция; применяется для лечения гипертензии, стенокардии и аритмии. Назначается внутрь; возможные побочные эффекты: запор, тошнота и гипотензия. Торговые названия: кордилокс (Cordilox), секурон (Securon), универ (Univer). Источник:… …   Медицинские термины


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»

We are using cookies for the best presentation of our site. Continuing to use this site, you agree with this.