ИНКАЗАН

ИНКАЗАН ( Incazanum ). 3-Метил-8-метокси-3H-1,2,5,6 тетрагидропиразино-[1,2,3-а,b]- b - карболина гидрохлорид. Синонимы: Метралиндол, Metralindolum, Metralindol. Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно растворим в этиловом спирте. По химической структуре и фармакологическим свойствам сходен с пиразидолом. Подобно пиразидолу, является обратимым ингибитором МАО типа А, активирует норадренергические и серотонинергические процессы в ЦНС. Частично ингибирует МАО типа Б. Проявляет антагонизм к действию резерпина, усиливает эффект фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. В отличие от пиразидола усиливает центральные эффекты фенилэтиламина. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов. Холинолитического действия не оказывает. Психотропная активность инказана включает тимоаналептическое действие в сочетании со стимулирующим компонентом. Применяют инказан при депрессиях различного генеза (шизофрения, маниакально-депрессивный психоз, циклотимия, сосудистые заболевания головного мозга и др.) с преобладанием гипо и анергических расстройств. Наиболее показан при вялоапатических, адинамических депрессиях с заторможенностью, а также неглубоких депрессиях с неврозоподобной и маловыраженной ипохондрической симптомпикой. Больным алкоголизмом препарат назначают при астенических и адинамических субдепрессивных состояниях в период ремиссии (вне периода острого абстинентного синдрома) . Применяют инказан внутрь и парентерально-внутривенно (капельно и струйно) или внутримышечно. Внутрь принимают в виде таблеток, начиная с 25 - 50 мг 2 раза в сутки (утром и днем) и постепенно повышая дозу в течение нескольких дней до 250 - 300 мг в сутки. Последний прием препарата для исключения нарушения сна должен быть не позднее 17 ч. При затянувшихся и резистентных к терапии депрессиях, а также при затруднении глотания таблеток или противопоказании к приему внутрь (болезни желудочно-кишечного тракта) инказан можно вводить внутривенно капельно (40 - 60 капель в минуту) или струйно в виде 1,25 % раствора инказана для инъекций. Для капельного введения суточную дозу инказана растворяют в 250 - 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Лечение начинают с 50 мг, затем постепенно увеличивают дозу до 200 - 250 мг. В зависимости от состояния больного, эффективности и переносимости препарата внутривенное введение инказана продолжают 5 - 15 сут. При струйном внутривенном введении инказана его суточные дозы составляют 50 - 150 мг (вводить медленно в течение 1 - 2 мин). Курс лечения обычно длится 5 - 15 сут. Внутримышечно инказан вводят 1 - 2 раза в сутки (в первую половину дня) в дозах от 25 до 150 - 200 мг в течение 1 - 3 нед, а затем назначают внутрь. С целью повышения эффективности лечения целесообразно одновременное внутримышечное введение и прием внутрь. При необходимости сочетают применение инказана с транквилизаторами и нейролептиками (при шизофрении) или с другими антидепрессантами и транквилизаторами (при глубоких, затяжных, резистентных эндогенных депрессиях, а также при инволюционной меланхолии). Инказан обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять препарат у больных (при глаукоме, гипертрофии предстательной железы и др.), которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (амитриптилин и др.). В отдельных случаях в первые дни приема инказана могут наблюдаться сухость во рту, тошнота, колебания АД, брадикардия. Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы. В связи со стимулирующим действием инказан противопоказан при ажитированных депрессиях и других состояниях, сопровождающихся возбуждением. Не следует назначать препарат при острых заболеваниях печени и почек, в период острой алкогольной абстиненции. Не рекомендуется назначать инказан одновременно с другими ингибиторами МАО и в течение первых 14 дней после их отмены. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) белого цвета в упаковке по 150 и 250 штук; 1,25 % раствор в ампулах по 2 мл (25 мг) и 1,25 % раствор в ампулах по 10 мл (125 мг) в упаковке по 10 ампул. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.