АМИТРИПТИЛИН

Амитриптилин

Действующее вещество

›› Амитриптилин* (Amitriptyline*)

Латинское название

Amitriptyline

АТХ:

›› N06AA09 Амитриптилин

Фармакологическая группа: Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› F32 Депрессивный эпизод

Состав и форма выпуска

1 драже содержит амитриптилина гидрохлорида 25 мг; в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидепрессивное, антигистаминное, седативное. Угнетает нейрональный захват норадреналина, дофамина и серотонина в ЦНС. Блокирует м-холинорецепторы.

Показания

Депрессивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая интоксикация психотропными средствами, угнетающими ЦНС, и алкоголем, острый делирий, задержка мочеиспускания, гипертрофия предстательной железы (с нарушениями мочеиспускания), закрытоугольная глаукома, пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость.

Побочные действия

Ощущение усталости, головокружение, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сухость во рту, запор и паралитическая непроходимость кишечника, нарушения функции печени, расстройства мочеиспускания, изменения картины крови (в т.ч. агранулоцитоз), увеличение массы тела, эпилептиформные приступы, глаукоматозный криз, кожная сыпь.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО, усиливает эффект алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым — по 75–150 мг (3–6 драже) в сутки при амбулаторном приеме и в дозе до 300 мг — в стационарных условиях. Детям (в т.ч. подросткового возраста) — в суточной дозе 25–150 мг (1–6 драже); максимальные суточные дозы — 4–5 мг/кг массы тела.

Меры предосторожности

Не рекомендуется превышать максимальные дозы. С осторожностью назначают в I триместре беременности. На время лечения необходимо исключить употребление алкогольных напитков.

Условия хранения

Список Б.:

* * *

АМИТРИПТИЛИН ( Amitriptylinum ). 5-(3-Диметиламинопропилиден)-10,11-дигидродибензоциклогептен. Выпускается в виде гидрохлорида (Amitriptylini hydrochloridum): Синонимы: Теперин, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress, Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron, Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex, Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol, Tryptizol и др. Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению отличается от имипрамина тем, что атом азота в центральной части трициклической системы заменен атомом углерода. Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО не вызывает. Характерна значительная холинолитическая активность. Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным эффектом. Применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов-стимуляторов (имипрамина и др.). Назначают внутрь, внутримышечно или в вену. Внутрь принимают (после еды), начиная с 0,05 - 0,075 г (50 - 75 мг) в день, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025 - 0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Средняя суточная доза составляет 0,15 - 0,25 г (150 - 250 мг) на 3 - 4 приема (в течение дня и перед сном). По достижении стойкого эффекта дозу постепенно снижают. При тяжелых депрессиях назначают до 300 мг (и более) в сутки. При тяжелых депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе 0,02 - 0,04 г (20 - 40 мг) 3 - 4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом. Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах (0,0125 - 0,00625 г = 1/2 - 1/4 таблетки). Амитриптилин обычно хорошо переносится. В связи с наличием седативного эффекта не нарушает сна, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном. Однако вследствие выраженного холинолитического эффекта при приеме амитриптилина могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержки мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма. Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг); 1 % раствор в ампулах по 2 мл (20 мг). Хранение: список Б.