ГАЛОПЕРИДОЛ

Галоперидол

Действующее вещество

›› Галоперидол* (Haloperidol*)

Латинское название

Haloperidol

АТХ:

›› N05AD01 Галоперидол

Фармакологическая группа: Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› F03 Деменция неуточненная
›› F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
›› F10.2 Синдром алкогольной зависимости
›› F10.4 Абстинентное состояние с делирием
›› F10.5 Психоз алкогольный
›› F20 Шизофрения
›› F22 Хронические бредовые расстройства
›› F23 Острые и преходящие психотические расстройства
›› F28 Другие неорганические психотические расстройства
›› F30 Маниакальный эпизод
›› F60.2 Диссоциальное расстройство личности
›› F91 Расстройства поведения
›› F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков [синдром де ла Туретта]
›› F98.5 Заикание [запинание]
›› G10 Болезнь Гентингтона
›› G25 Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения
›› R06.6 Икота
›› R11 Тошнота и рвота
›› R44.3 Галлюцинации неуточненные
›› R45.1 Беспокойство и возбуждение
›› R45.6 Физическая агрессивность

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
галоперидол	1,5 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный безводный; желатин; магния стеарат; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 5 упаковок.

Таблетки	1 табл.
галоперидол	5 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный; желатин; магния стеарат; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; тальк

в контурной ячейковой упаковке 25 шт.; в картонном пенале 2 упаковки.

Раствор для инъекций	1 мл
галоперидол	5 мг
вспомогательные вещества: кислота молочная; вода для инъекций

в ампулах по 1 мл; в коробке 5 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки 1,5 мг: таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, формы плоского диска, на одной стороне со знаком I | I.
Раствор для инъекций: бесцветный или слегка зеленоватый раствор, без механических включений.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное. Блокирует центральные альфа-адренергические и дофаминовые рецепторы.

Фармакодинамика

Обладает противосудорожным, жаропонижающим и анальгезирующим эффектами.

Показания

Психомоторное возбуждение (маниакальное состояние, деменция, олигофрения, психопатия, шизофрения, алкоголизм); бред и галлюцинации (при шизофрении, параноидальных состояниях, острых психозах); хорея Гентингтона, возбуждение, агрессивность; расстройства поведения в пожилом и детском возрасте; синдром Gilles de la Tourett, заикание, стойкие рвота, икота.

Противопоказания

Пирамидные и экстрапирамидные нарушения, депрессивные состояния.

Побочные действия

Сонливость, акинезия, симптомы паркинсонизма, поздняя дискинезия.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипотензивных препаратов, барбитуратов, наркотических анальгетиков, антидепрессантов, алкоголя; ослабляет — непрямых антикоагулянтов.

Способ применения и дозы

Таблетки: внутрь, за полчаса до еды.
Начальная суточная доза — 1,5–5 мг в 2–3 приема, затем дозу постепенно увеличивают на 1,5–3 мг (в резистентных случаях на 5 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20–40 мг/сут, при необходимости возможно увеличение дозы до 50–60 мг/сут. Продолжительность курса лечения — в среднем 2–3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) — 0,5–0,75 мг/сут (дозу уменьшают постепенно).
Раствор для инъекций: в/м, в/в. Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни назначают в/м по 2,5–5 мг 2–3 раза в сутки, либо в/в в той же дозировке (ампулу разводят в 10–15 мл воды для инъекций). По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь.
Детям старше 3 лет — 0,025–0,05 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,15 мг/кг.
Пациентам пожилого возраста — 0,5–1,5 мг (0,1–0,3 мл раствора), максимальная суточная доза — 5 мг (1 мл раствора).
В качестве противорвотного средства внутрь — 1,5–2,5 мг.

Срок годности

5 лет

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

* * *

ГАЛОПЕРИДОЛ ( Haloperidolum ). 4- (пара Хлорфенил) - 1 [3'- (пара-фторбензоил)-пропил]- пиперидинол-4, или 4-[4-(пара-хлорфенил)-4-оксипиперидино] -4'-фторбутирофенон. Синонимы: Галофен, Aloperidin, Haldol, Halidol,Haloperidin, Haloperin, Halophen, Haloperidol, Halopidol, Serenace, Seranase и др. Галоперидол - один из наиболее активных современных нейролептиков. Обладает седативным эффектом, потенцирует действие снотворных, наркотиков и аналгетиков. Блокирует центральные a -норадренергические и особенно сильно центральные дофаминергические рецепторы; центрального и периферического антихолинергического действия не оказывает. Относительно часто вызывает экстрапирамидные нарушения. Оказывает сильное противорвотное действие. Галоперидол является эффективным средством для купирования разного рода возбуждения, особенно при маниакальных состояниях, остром бреде. Часто эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим веществам. В отличие от аминазина не вызывает у больных вялости и апатии, наоборот, оказывает активирующее действие. Применяют при шизофренических психозах, маниакальных состояниях, параноидных бредовых состояниях, при ажитированных депрессиях, олигофренических, инволюционных, эпилептиформных, алкогольных психозах и других заболеваниях, сопровождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением. В случае алкогольного делирия со зрительными галлюцинациями под влиянием галоперидола быстро наступает моторное успокоение и исчезают галлюцинации. Галоперидол может применяться в сочетании со снотворными, анальгетиками и другими нейротропными препаратами при подготовке к операциям. Имеются данные об эффективности препарата для купирования болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недостаточности (чаще вместе с анальгетиками). Как противорвотное средство может применяться при рвоте различного происхождения. В малых дозах используется при невротических и реактивных состояниях. Назначают внутрь (до еды) или внутримышечно. Начальная суточная доза при отсутствии выраженного возбуждения составляет 0,0015 - 0,003 г (1,5 - 3 мг) внутрь, а у больных, резистентных к нейролептическим препаратам, - 0,0045 г (4,5 мг). Суточную дозу делят на 3 приема и принимают в таблетках или каплях через полчаса после еды. Ежедневно дозу увеличивают на 0,5 - 2 мг (в резистентных случаях на 2 - 4 мг) до получения терапевтического эффекта. Терапевтическая суточная доза обычно составляет 10 - 15 мг в сутки, а при хронических формах шизофрении - 20 - 40 мг (до 50 - 60 мг). Продолжительность курса лечения 2 -3 мес. Снижают дозу медленно. Поддерживающие дозы колеблются от 0,5 до 5 мг в сутки. Детям в возрасте до 5 лет дают 1/4 от 6 до 15 лет - 1/2 дозы взрослых. Для купирования психомоторного возбуждения назначают внутримышечно в первые дни по 2 - 5 мг (0,4 - 1 мл 0,5 % раствора) 2 - 3 раза в сутки. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. Как противорвотное галоперидол назначают внутрь взрослым по 0,0015 - 0,002 г (1,5 - 2 мг); как успокаивающеепо 0,0005 г (0,5 мг). Наиболее существенными осложнениями при использовании галоперидола является экстрапирамидные расстройства в виде паркинсонизма, акатизии, дистонических явлений. Для купирования этих явлений назначают антихолинергические противопаркинсонические средства (циклодол, тропацин и др). В начале лечения галоперидолом могут наблюдаться приступы двигательного возбуждения и судорожные сокращения различных мышечных групп (лицевой мускулатуры, мышц туловища). Эти явления можно купировать внутримышечным введением аминазина (0,05 г) или кофеина. Могут возникнуть явления тревоги и страха. При передозировке возможна бессонница. В первые дни лечения может наблюдаться некоторое понижение АД. В процессе лечения возможны кожные реакции (токсикодермия пузырчатого типа) и повышение чувствительности кожи к солнечному свету (фотосенсибилизация). При приеме препарата внутрь (особенно натощак) могут появиться тошнота и рвота. Препарат противопоказан при заболеваниях ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, при истерии. Следует соблюдать осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости сердечной мышцы, тяжелых болезнях почек. Имеются сообщения о возможности появления симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденций (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза. Необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении галоперидола со снотворными и анальгетиками (особенно опиатами) в связи с резким усилением их действия. Формы выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005 г - (1,5 и 5 мг) в упаковке по 50 штук; 0,2 % раствор для приема внутрь во флаконах по 10 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 ампул. Хранение: список Б. При комнатной температуре. За рубежом выпускается пролонгированная форма галоперидола для парентерального (внутримышечного) применения - галоперидола деканоат. Одна инъекция препарата обеспечивает лечебный эффект продолжительностью около 4 нед. Rр.: Tab. Нaloperidoli 0,0015 N. 50 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день Rр.: Sol. Haloperidoli 0,5 % 1 ml D.t.d. N. 5 in ampull. S. По 0,4 - 1 мл внутримышечно Rр.: Sol. Нaloperidoli 0,2 % 10 ml D.S Внутрь. По 10 капель 3 раза в день.