ФЕНАЗЕПАМ

Феназепам

Действующее вещество

›› Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine)

Латинское название

Phenazepam

АТХ:

›› N05BX Прочие анксиолитики

Фармакологическая группа: Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
›› F29 Неорганический психоз неуточненный
›› F40 Фобические тревожные расстройства
›› F40.8 Другие фобические тревожные расстройства
›› F41 Другие тревожные расстройства
›› F45 Соматоформные расстройства
›› F45.2 Ипохондрическое расстройство
›› F48 Другие невротические расстройства
›› F48.0 Неврастения
›› F51.0 Бессонница неорганической этиологии
›› F60.2 Диссоциальное расстройство личности
›› F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
›› F95 Тики
›› G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
›› G40 Эпилепсия
›› G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
›› R25.8.0* Гиперкинез
›› R45.0 Нервозность
›› R45.4 Раздражительность и озлобление

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
феназепам	0,5 мг
	1 мг
	2,5 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; коллидон 25 (поливидон); кальция стеарат; тальк

в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 2 или 5 упаковок или в контурной ячейковой упаковке 20 шт., в пачке картонной 1 или 2 упаковки; или в банках полимерных по 20 и 50 шт., в пачке картонной 1 банка; или в банках полимерных по 1000 шт. (для стационара).

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения	1 мл
феназепам	1 мг
вспомогательные вещества: ПВП низкомолекулярный медицинский; глицерин дистиллированный; натрий пиросернистокислый; твин-80; раствор натра едкого 0,1 М; вода для инъекций

в ампулах по 1 мл, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки, в комплекте с ножом ампульным.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого цвета плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Характеристика

Феназепам является производным бензодиазепина.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анксиолитическое, снотворное, седативное, противосудорожное, миорелаксирующее.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения C_max феназепама в крови oт 1 до 2 ч. Метаболизируется в печени, T_1/2 из организма составляет от 6 до 18 ч (таблетки), от 6 до 10–18 ч (раствор для в/в и в/м введения), экскреция препарата в основном осуществляется через почки.

Фармакодинамика

Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно на уровне таламуса, гипоталамуса и лимбической системы. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Показания

невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;
реактивные психозы, ипохондрически-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентные к действию других транквилизаторов), вегетативные дисфункции и расстройства сна;
профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
височная и миоклоническая эпилепсия;
в неврологической практике: гиперкинезы, тики, ригидность мышц, вегетативная лабильность.

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам);
кома;
шок;
миастения;
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);
острая дыхательная недостаточность;
беременность (особенно I триместр);
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
С осторожностью:
печеночная и/или почечная недостаточность;
церебральная и спинальная атаксия;
гиперкинез;
склонность к злоупотреблению психотропными препаратами;
органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции);
гипопротеинемия;
пожилой возраст;
депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности применяют только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может привести к возникновению физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), дистонические экстрапирамидные реакции, астения, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, cтpax, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенностъ (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых во время беременности принимали препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.
Местные реакции (р-р для в/в и в/м введения): флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Взаимодействие

Феназепам совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия. Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Может повышать токсичность зидовудина. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов феназепама. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность феназепама. Гипотензивные средства при одновременном применении с феназепамом могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Передозировка

Симптомы: усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.
Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксирующего действия феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2–3 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) — в/в (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе натрия хлорида) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Способ применения и дозы

Таблетки, внутрь. Разовая доза — 0,5–1 мг, при нарушениях сна — 0,25–0,5 мг за 20–30 мин до сна.
Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза — 0,5–1 мг 2–3 раза в день. Через 2–4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4–6 мг/сут, утренняя и дневная — 0,5–1 мг, на ночь — 2,5 мг. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта.
При лечении эпилепсии — 2–10 мг/сут.
Для лечения алкогольной абстиненции — 2,5–5 мг/сут.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом — по 2–3 мг 1 или 2 раза в день.
Средняя суточная доза — 1,5–5 мг, разделенная на 3 или 2 приема, обычно по 0,5–1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточная доза — 10 мг.
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения феназепама, как и других бензодиазепинов — 2 нед. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: в/м или в/в (струйно или капельно). Разовая доза — обычно 0,5–1 мг, а при нарушениях сна — 0,5–1 мг перед сном.
Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях: в/м или в/в, начальная доза — 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1% раствора), средняя суточная — 3–5 мг (3–5 мл 0,1% раствора), в тяжелых случаях — до 7–9 мг.
При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках: в/м или в/в, начиная с дозы 0,5 мг.
Для лечения алкогольной абстиненции: в/м или в/в в дозе 2,5–5 мг/сут.
В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом: в/м — по 0,5 мг 1 или 2 раза в день.
Для предоперационной подготовки: в/в медленно вводят 3–4 мг (3–4 мл 0,1% раствора).
Средняя суточная доза — 1,5–5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.
После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральных лекарственных форм препарата.
Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Феназепама, как и других бензодиазепинов — 2 нед. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3–4 нед. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении феназепама при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.
Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема феназепама побочные эффекты исчезают.
Подобно другим бензодиазепинам, феназепам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены, особенно после длительного приема (более 8–12 нед).
Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения феназепамом не рекомендуется.
Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

* * *

ФЕНАЗЕПАМ ( Phenazepamum ). 7-Бром-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он. Синоним: Fenazepam . Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Феназепам является отечественным высокоактивным транквилизатором. По силе транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на ЦНС. Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам по силе седативного и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам. Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к нитразепаму. Может также применяться для премедикации при подготовке к хирургическим операциям. Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях назначают взрослым по 0,00025 - 0,0005 г (0,25 - 0,5 мг) 2 - 3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 0,003 - 0,005 г (3 - 5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2 - 10 мг). Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025 - 0,005 г (2,5 - 5 мг) в день. При расстройствах сна принимают по 0,00025 - 0,001 г (0,25 - 1 мг) за 20 - 30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для хлозепида и сибазона. Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение [в качестве корректора, уменьшающего или снижающего побочное действие феназепама (и других производных бензодиазепина) может быть использован Сиднокарб (см. Сиднокарб)]. Форма выпуска: таблетки белого цвета по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг) в упаковке по 50 штук и по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 20 штук. Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.