ОКСИКОБАЛАМИН

ОКСИКОБАЛАМИН ( Оxусоbаlаminum ). Со a -[ a -(5,6-диметилбензимидазолил)]-Со b -оксикобамида гидрохлорид. Темно-красные кристаллы или кристаллический порошок. Гигроскопичен. Растворим в воде, мало - в спирте. Является метаболитом цианокобаламина (витамина В 12 ). Отличается по строению от цианокобаламина тем, что атом кобальта связан не с циано-, а с оксигруппой. По фармакологическим свойствам и действию близок к цианокобаламину; по сравнению с последним быстрее превращается в организме в активную коферментную форму и дольше сохраняется в крови, так как более прочно связывается с белками плазмы и медленнее выделяется с мочой. Показания к применению см. цианокобаламин. Вводят внутримышечно или подкожно. При различных неврологических заболеваниях препарат вводят в суточной дозе 0,0002 г (200 мкг) - 0,0005 г (500 мкг) ежедневно в течение 10 - 20 дней; в комплексной терапии сахарного диабета с диабетической нейропатией - по 0,0005 г (500 мкг) в сутки ежедневно, на курс от 8 до 14 инъекций. При В 12 -дефицитных анемиях применяют по 0,0001 г (100 мкг) ежедневно или через день в течение 20 - 25 дней, при проявлении симптомов фуникулярного миелоза - по 0,0005 г (500 мкг) или 0,001 г (1000 мкг) ежедневно в течение 20 - 30 дней. Доза для поддерживающей терапии составляет 0,0001 г (100 мкг) 1 раз в 2 нед в течение 5 мес, затем 1 раз в месяц. В комплексной терапии кожных заболеваний оксикобаламин применяют в суточной дозе 0,0002 г (200 мкг) ежедневно в течение 15 - 20 дней, в тяжелых случаях - по 0,0005 г (500 мкг) через день в течение 10 дней. Длительность лечения оксикобаламином и назначение повторных курсов зависят от характера заболевания и эффективности лечения. При применении препарата возможны аллергические реакции. В этих случаях его отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В последнее время оксикобаламин нашел применение в качестве антидота при отравлениях цианидами, в частности, при передозировке нитропруссида натрия (см.). Механизм антидотного действия связан со способностью оксикобаламина взаимодействовать со свободным цианидом, образовывать при атоме кобальта координационный цианосодержащий комплекс, т. е. превращаться в цианокобаламин (витамин B 12 ). Применение оксикобаламина в лечебных целях противопоказано при эритремии и эритроцитозе, а также при доброкачественных и злокачественных новообразованиях, за исключением случаев мегалобластной анемии и дефицита витамина В12. Форма выпуска: 0,01 %; 0,05 % и 0,1 % растворы в ампулах по 1 мл (соответственно 100; 500 и 1000 мкг в 1 мл) в упаковке по 10 ампул. Раствор (рН 4,3 - 5,0) - прозрачная жидкость с запахом уксусной кислоты: 0,01 % - розового, 0,05 % - красного, 0,1 % - темно-красного цвета. Хранение: в защищенном от света месте.