- Анестетики местные
-
(синоним местноанестезирующие средства)
лекарственные средства, подавляющие возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам.В медицинской практике используют А. м., принадлежащие к двум классам химических соединений: сложным эфирам и амидам ароматических кислот (кокаин, анестезин, новокаин, дикаин) и к ароматическим и гетероциклическим амидам N-замещенных аминокислот (тримекаин, пиромекаин, лидокаин). По особенностям практического применения среди А. м. условно выделяют: препараты, используемые для поверхностной анестезии (кокаин, анестезин, дикаин, пиромекаин); препараты, предназначенные главным образом для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин): препараты для всех видов анестезии (тримекаин, лидокаин).Местные анестетики применяют главным образом для обезболивания при хирургических операциях и некоторых диагностических манипуляциях. Пиромекаин, тримекаин и лидокаин назначают также в качестве противоаритмических средств (Противоаритмические средства).Среди А. м., используемых для поверхностной анестезии, активным, но токсичным является дикаин. Кокаин несколько уступает дикаину по активности при поверхностной анестезии и в 2 раза менее токсичен. В результате резорбтивного действия кокаина возникает эйфория, что является одной из причин развития лекарственной зависимости (кокаинизма) при повторных введениях этого препарата (см. Наркомании). В современной медицинской практике применение дикаина и кокаина ограничено в связи с внедрением высокоактивных и менее токсичных А. м. — пиромекаина, лидокаина и тримекаина.Пиромекаин вызывает более глубокую и продолжительную по сравнению с кокаином поверхностную анестезию; в виде 2% раствора по активности при данном виде анестезии близок к дикаину. Вместе с тем пиромекаин менее токсичен, чем кокаин и дикаин.Самой низкой активностью среди А. м., используемых для поверхностной анестезии, обладает анестезин. Креме того, в отличие от других А. м. анестезин плохо растворим в воде, что препятствует его применению для обезболивания в хирургической практике. В виде масляных растворов, присыпок, мазей и некоторых других лекарственных форм анестезин используют в основном для обезболивания язвенных и раневых поверхностей, при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, и т.п.Новокаин эффективен при инфильтрационной, проводниковой, перидуральной и спинномозговой анестезии, хотя при этих видах анестезии по активности и продолжительности действия он уступает лидокаину и тримекаину. Для поверхностной анестезии новокаин практически не пригоден, т.к. по активности при этом виде анестезин в 10—20 раз уступает пиромекаину и тримекаину. Низкая активность новокаина при поверхностной анестезии обусловлена тем, что он плохо проникает через слизистые оболочки. В виде 1—3% растворов новокаин несколько менее токсичен, а в виде 0,25—0,5% растворов по токсичности соответствует аналогичным растворам тримекаина. От лидокаина и тримекаина новокаин отличается меньшей стойкостью в растворах и при стерилизации, а также высокой аллергогенностью.Тримекаин и лидокаин используются при всех видах анестезии. По сравнению с новокаином они более активны, их эффект развивается быстрее и отличается большей продолжительностью. При резорбтивном действии лидокаин, тримекаин и пиромекаин оказывают противоаритмический эффект, обусловленный главным образом их мембраностабилизирующим действием на клеточные мембраны сердечной мышцы. В качестве противоаритмических средств эти препараты применяются при желудочковых аритмиях и для профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда.При любых видах анестезии в случае передозировки А. м. возможно развитие интоксикации. Признаками острого отравления А. м. являются бледность кожи и слизистых оболочек, тошнота, рвота, головокружение, двигательное возбуждение, судороги. В тяжелых случаях возбуждение ц.н.с. сменяется ее угнетением, возникают расстройства дыхания, падение АД. При оказании помощи в случаях острого отравления А. м. используют средства симптоматической терапии. Так, для купирования судорог и общего двигательного возбуждения применяют тиопентал-натрий, гексенал или аминазин и другие нейролептики фенотиазинового ряда (см. Нейролептические средства). При угнетении дыхания вводят аналептические средства (Психостимулирующие и аналептические средства) (камфору, кордиамин и др.), при коллапсе — мезатон, норадреналин (см. Адреномиметические средства).Основные А. м. приводятся в таблице.ТаблицаКлинико-фармакологическая характеристика основных местноанестезирующих средств----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------| Названия | Показания к | Противопоказания | Побочное действие | Форма выпуска и || препаратов и | применению, пути | | | условия || их синонимы | введения и дозы | | | хранения ||---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 ||---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|| Анестезин, | При крапивнице и | | | Порошок, || Anaesthesinum | заболеваниях кожи, | | | таблетки по 0,3 г, || | сопровождающихся | | | 5% мазь. Входит || | зудом, для | | | в состав свечей || | обезболивания | | | «Анестезол». || | раневых и язвенных | | | Хранение: список || | поверхностей | | | Б; в хорошо || | наружно в виде 5% | | | укупоренной || | мази или присыпок. | | | таре, || | При заболеваниях | | | предохраняющей || | трещины, геморрой) | | | света || | ректально в свечах, | | | || | содержащих 0,05— | | | || | 0,1 г. При спазмах и | | | || | болях в желудке, | | | || | тошноте и рвоте | | | || | внутрь взрослым по | | | || | 0,3 г 3—4 раза в | | | || | день; детям до 1 | | | || | года по 0,02—0,04 г, | | | || | 2—5 лет по 0,05— | | | || | 0,1 г, 6—12 лет по | | | || | 0,12—0,25 г на | | | || | прием. | | | || | Высшие дозы для | | | || | взрослых внутрь: | | | || | разовая 0,5 г, | | | || | суточная 1.5 г. | | | ||---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|| Дикаин, | Для поверхностной | Противопоказан | Повреждение | Порошок и || Dicainum | анестезии: в глазной | при общем | эпителия роговицы, | гласные пленки с || | практике 0,25%; | тяжелом | расширение | дикаином, || | 0,5% и 1% растворы | состоянии | сосудов | содержащие по || | (2—3 капли); для | больных и детям | конъюнктивы | 0,00075 г || | длительной | до 10 лет. В | | препарата. || | анестезии — | глазной практике | | Хранение: список || | глазные пленки с | препарат нельзя | | А, в хорошо || | 0,00075 г дикаина; в | применять при | | укупоренной таре || | оториноларингологии | кератитах | | || | 0,5—3% растворы | | | || | (взрослым до 3 мл, | | | || | детям старшего | | | || | возраста не более | | | || | 1—2 мл 0,5% | | | || | раствора). Для | | | || | перидуральной | | | || | анестезии 0,3% | | | || | раствор с 0,1% | | | || | раствором | | | || | адреналина | | | || | гидрохлорида (из | | | || | расчета 1 капля на | | | || | 5 мл раствора | | | || | анестетика), | | | || | фракционно по 5 мл, | | | || | до 15—20 мл. | | | || | Высшие дозы для | | | || | взрослых: при | | | || | анестезии | | | || | дыхательных путей | | | || | 0,09 г (3 мл 3% | | | || | раствора) | | | || | однократно; для | | | || | перидуральной | | | || | анестезии — 0,075 г | | | || | (25 мл 6,3% | | | || | раствора) | | | || | однократно | | | ||---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|| Кокаина | Для поверхностной | Противопоказан | Расширение | Порошок. || гидрохлорид. | анестезии: в глазной | детям, лицам | зрачка, слущивание | Хранение: список || Cocaini | практике 1—3% | преклонного, | эпителия роговицы, | А, в хорошо || hydrochloridum | растворы (2—3 | возраста, | повышение | укупоренных || | капли); в | наркоманам, | внутриглазного | банках || | оториноларингологии | больным | давления, острый | оранжевого || | 2—5% растворы | глаукомой | приступ глаукомы | стекла, в || | (0,5—1 мл). | | | защищенном от || | Высшие дозы для | | | света месте || | взрослых (разовая и | | | || | суточная) 0,03 г | | | ||---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|| Лидокаин, | Для поверхностной | | При быстром | Ампулы по 10 и || Lidocainum | анестезии 1%, 2%, | | внутривенном | 20 мл 1% || (синоним: | реже 5% растворы | | введении возможно | раствора, по 2 и || ксикаин, | (не свыше 20 мл). | | снижение АД | 10 мл 2% || ксилокаин и | Для | | вплоть до | раствора, по 2 || др.) | инфильтрационной | | коллапса. Для | мл 10% || | анестезии 0,25% | | предупреждения | раствора; драже || | раствор (до 1000 мл) | | этого осложнения | по 0,25 г. || | или 0,5% раствор | | используют | Хранение: список || | (не более 500 мл). | | эфедрин или | Б. || | Для проводниковой | | другие | || | анестезии 0,5%. 1 | | сосудосуживающие | || | или 2% растворы (до | | средства | || | 50 мл). Для | | | || | перидуральной | | | || | анестезии 2% | | | || | раствор (до 20 мл). | | | || | В качестве | | | || | антиаритмического | | | || | средства для | | | || | купирования | | | || | желудочковых | | | || | аритмий и | | | || | профилактики | | | || | фибрилляции | | | || | желудочков при | | | || | остром инфаркте | | | || | миокарда вводят | | | || | вначале струйно (в | | | || | течение 3—4 мин) И | | | || | дозах 50—100 мг, | | | || | затем капельно | | | || | (0,2% раствор) со | | | || | скоростью 2 мг в 1 | | | || | мин. Общее | | | || | количество | | | || | раствора, вводимого | | | || | за сутки, около 1200 | | | || | мл. При | | | || | желудочковой | | | || | экстрасистолии | | | || | препарат иногда | | | || | назначают внутрь по | | | || | 0,25—0,5 г 3 раза в | | | || | день | | | ||---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|| Новокаин, | Для | | При повышенной | Порошок и || Novocainum | инфильтрационной | | чувствительности к | ампулы по 1; 2,5; || (синоним: | анестезии 0,25— | | препарату | 10 и 20 мл 0,25% || прокаина | 0,5% растворы. Для | | возможны | и 0,5% растворов || гидрохлорид и | проводниковой | | головокружение, | и по 1; 2; 5 и 10 || др.) | анестезии 1—2% | | общая слабость, | мл 1% и 2% || | растворы. Для | | снижение АД, | растворов; || | паранефральной | | коллапс, | флаконы, || | блокады 0,25% | | аллергические | содержащие по || | раствор (100—150 | | реакции | 200 и 400 мл || | мл) или 0,5% | | | стерильных || | раствор (50—80 мл). | | | 0,25% и 0,5% || | Для | | | растворов; 5% и || | вагосимпатической | | | 10% мази; свечи, || | блокады 0,25% | | | содержащие 0,1 || | раствор (30—100 мл | | | г. Хранение: || | ). При лечении | | | список Б; в || | некоторых | | | защищенном от || | заболеваний | | | света месте || | (эндартериита и др.) | | | || | препарат вводят | | | || | внутривенно в виде | | | || | 0,25—0,5% | | | || | растворов (от 1 до | | | || | 15 мл) или | | | || | внутримышечно в | | | || | виде 2% раствора | | | || | по 5 мл 3 раза в | | | || | неделю курсами по | | | || | 12 инъекций, после | | | || | чего делают 10- | | | || | дневный перерыв. | | | || | Высшие дозы (для | | | || | взрослых) при | | | || | инфильтрационной | | | || | анестезии: первая | | | || | разовая в начале | | | || | операции не выше | | | || | 1,25 г (0,25% | | | || | раствор, 500 мл) и | | | || | 0,75 г (0,5% раствор, | | | || | 150 мл), в | | | || | дальнейшем на | | | || | протяжении каждого | | | || | часа операции не | | | || | выше 2,5 г (0,25% | | | || | раствор, 1000 мл) и | | | || | 2 г (0,5% раствор, | | | || | 400 мл), разовые | | | || | дозы: при приеме | | | || | внутрь 0,25 г, при | | | || | внутримышечном | | | || | введении 0,1 г (2% | | | || | раствор, 5 мл), при | | | || | внутривенном | | | || | введении 0,05 г | | | || | (0,25% раствор, 20 | | | || | мл); суточные дозы | | | || | при приеме внутрь | | | || | 0,75 г, при | | | || | внутримышечном | | | || | (2% раствор) и | | | || | внутривенном | | | || | (0,25% раствор) | | | || | введении 0,1 г | | | ||---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|| Пиромекаин, | Для поверхностной | | Побледнение кожи | Растворы 0,5%, || Pyromecainum | анестезии: в глазной | | и слизистых | 1%, 2% в || (синоним | практике 0,5% | | оболочек, слабость, | ампулах по 10 || бумекаин) | раствор (1—2 | | головная боль, | мл; 1% раствор с || | капли), в | | головокружение | глюкозой (для || | оториноларингологии | | | внутривенных || | 1% — 2% растворы | | | инъекций) в || | (1—5 мл), в | | | ампулах по 10 || | стоматологии 1%— | | | мл; 5% мазь в || | 2% растворы (1—5 | | | тубах по 30 г. || | мл) и 5% мазь. Для | | | Хранение: список || | эндоскопических | | | Б. || | диагностических | | | || | исследований и | | | || | лечебных процедур | | | || | 2% раствор (2—5 мл | | | || | ), при бронхографии | | | || | 10—15 мл, при | | | || | раздельной | | | || | интубации бронхов | | | || | от 14 до 35 мл (в | | | || | среднем 20 мл), для | | | || | анестезии уретры (у | | | || | мужчин) 2% раствор | | | || | (10 мл). Высшая | | | || | разовая доза 1 г. | | | || | В качестве | | | || | антиаритмического | | | || | средства 1% | | | || | раствор вводят в | | | || | вену вначале | | | || | струйно в дозах | | | || | 0,05—0,1 г в течение | | | || | 3—5 мин, затем | | | || | капельно со | | | || | скоростью 0,002 г в | | | || | 1 мин. Средняя | | | || | разовая доза при | | | || | введении в вену 1% | | | || | раствора 0,1 г, | | | || | высшая суточная | | | || | доза 1,5 г | | | ||---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------|| Тримекаин, | Для | | Такие же, как у | Порошок; ампулы || Trimecainum | инфильтрационной | | новокаина (см. | по 2,5 и 10 мл, || (синоним: | анестезии 0,125% | | выше) | 1% раствора; по || мезокаин и | раствор (до 1500 мл | | | 1; 2; 5 и 10 мл || др.) | ). Высшая доза при | | | 2% раствора и по || | применении 0,125%, | | | 1 и 2 мл 5% || | 0,25% и 0,5% | | | раствора. || | растворов 2 г. | | | Хранение: список || | Для проводниковой | | | Б. || | анестезии 1% | | | || | раствор (до 100 мл) | | | || | или 2% раствор (до | | | || | 20 мл). Для | | | || | перидуральной | | | || | анестезии 1% | | | || | раствор (для | | | || | новорожденных и | | | || | детей до 1 года) и | | | || | 2% растворы: | | | || | вводят по 5 мл | | | || | каждые 5 мин (до | | | || | 25 мл). Для | | | || | спинномозговой | | | || | анестезии 5% | | | || | раствор (2—3 мл). | | | || | Для поверхностной | | | || | анестезии 2—5% | | | || | растворы (в глазной | | | || | практике 4— | | | || | 8капель, в | | | || | оториноларингологии | | | || | 2—8капель). | | | || | В качестве | | | || | антиаритмического | | | || | средства вводят в | | | || | вену в виде 2% | | | || | раствора вначале | | | || | струйно в дозе | | | || | 0,08—0,12 г в | | | || | течение 3—5 мин, | | | || | затем капельно со | | | || | скоростью 10—40 | | | || | капель 0,2% | | | || | раствора в 1 мин. | | | || | Высшая суточная | | | || | доза 1 г | | | |----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------Библиогр.: Успехи в создании новых лекарственных средств, под ред. Д.A. Харкевича, с. 227, М., 1973.
1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг.
