- АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
- (от адреналин и греч.
-подражательный) (симпатомиметич. ср-ва), лек. в-ва, возбуждающие рецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналину (адренорецепторы). В зависимости от того, на какие рецепторы (
или
) оказывают преобладающее влияние А. с., их делят на три группы:
-А. с., вызывающие сужение кровеносных сосудов, в осн. сосудов кожи, слизистых оболочек и почек ( норадреналин, мезатон, нафтизин-ф-ла.I, галазолин-П и др.);
-А. с., к-рые усиливают и учащают сердечные сокращения, расширяют кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца и мозга, расслабляют бронхи ( изадрин, орципреналина сульфат и др.);
А. с. (адреналин, тирамин, эфедрин, фенамин и др.). А. с. могут возбуждать непосредственно адренорецепторы (адреналин, мезатон и др.) или способствовать высвобождению норадреналина из нервных окончаний (эфедрин, фенамин, тирамин и др.).
Макс. активность характерна для производных
-фенил-этиламина с гидроксилами в положениях 3 и 4 ароматич. кольца (т. наз. катехоламинов; см. табл.), а также для производных имидазолина (ф-лы I и II). Увеличение размеров R в производных
-фенилэтиламина приводит к увеличению
-адреномиметич. активности, уменьшение его размеров-к увеличению
-адреномиметич. активности. При уменьшении числа гидроксилов в ароматич. кольце понижается как
-активность, так и
-активность (вплоть до исчезновения).
ОРГАНИЧЕСКИЕ РАДИКАЛЫ В ФОРМУЛАХ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ-ПРОИЗВОДНЫХ
-ФЕНИЛЭТИЛАМИНА
СоединениеRRIRIIRIIIRIVАдреналиннонононнНорадреналиннонононнИзадриннонононнМезатоннонноннТираминннонннОрципреналиноннононнФенаминннннСН 3ЭфедриннннонСН 3Левовращающие изомеры производных
-фенилэтиламина (напр., (-)-адреналин) в 10 раз активнее правовращающих по периферич. активности, а правовращающие активнее левовращающих по влиянию на центр. и периферич. адренорецепторы (( + )-фенамин активнее ( Ч )-фенамина по центр. стимулирующей активности).
А. с. используют для повышения артериального давления
купирования приступов бронхиальной астмы
и
сужения сосудов носа (нафтизин, галазолин).
Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1, М., 1984, с. 270-86; Pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. Goodman, A. Oilman, 5 ed., N.Y., 1975, p. 477-532. С. Д. Южаков.
Химическая энциклопедия. — М.: Советская энциклопедия. Под ред. И. Л. Кнунянца. 1988.