Лорноксикам

Лорноксикам (Lornoxicamum)
Химическое соединение
ИЮПАК	(3E)-6-chloro-3-[hydroxy-(pyridin-2-ylamino)methylidene]-2-methyl-1,1-dioxothieno[2,3-e]thiazin-4-one
Брутто- формула	C13H10ClN3O4S2
Мол. масса	371,8192 г/моль
CAS	70374-39-9
PubChem	5282204
DrugBank	DB06725
Классификация
Фарм. группа	Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства[1]
АТХ	M01AC05
Лекарственные формы
• таблетки, покрытые оболочкой (4 и 8 мг) • лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (8 мг)[2]
Способ введения
орально, парентерально, ректально
Торговые названия
«Ксефокам»[2]

Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

Лорноксика́м — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Отличается от других препаратов данной группы более выраженными противовоспалительными свойствами, обусловленными усиленным ингибированием синтеза простагландинов.

Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 30.12.2009 № 2135-р.^[3]

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, противоревматическое.

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. C_max в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения. Абсолютная биодоступность составляет 90-100 %.

Неизбирательно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ−1 и ЦОГ−2). Снижает продукцию ПГ, лейкотриенов, влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода, кининовую систему.

Связывание с белками плазмы составляет 99 % и не зависит от концентрации активного вещества.

Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками, преимущественно в виде метаболитов, и 2/3 — через печень с желчью.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Показания

Для приема внутрь

умеренный и выраженный болевой синдром (в том числе при онкологических заболеваниях, болях в позвоночнике, миалгиях), воспалительные и дегенеративные ревматические поражения суставов.

Артрит: ревматоидный, псориатический, острый подагрический, инфекционный; системная красная волчанка (легкие формы с суставным синдромом, без поражения почек), реактивный синовит в программе деформирующего остеоартроза, болезнь Бехтерева, корешковый синдром при остеохондрозе, ишиалгии; боль: менструальная, зубная, послеоперационная и посттравматическая.

Оказывает влияние в основном на экссудативную и пролиферативную фазы воспалительной реакции. При назначении больным ревматоидным артритом проявляет выраженное анальгезирующее действие, уменьшает продолжительность утренней скованности, суставной индекс Ричи, число воспаленных и болезненных суставов; у ряда пациентов снижает СОЭ.

Для парентерального применения

болевой синдром послеоперационном периоде, при травме, в связи с острым приступом люмбаго, при ишалгии.

Дозирование

При приеме внутрь — по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут.

В/в или в/м начальная доза — 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте в дозе 8 мг можно ввести повторно ещё 8 мг.

Максимальные дозы

при приеме внутрь — 16 мг/сут; при сопутствующих заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при массе тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства внутрь или парентерально — 8 мг/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС, острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, простагландиновая бронхиальная астма, воспалительные заболевания кишечника, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени и почек, застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.

Побочные действия

Типичные для НПВП:

• со стороны пищеварительной системы: боли в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, редко — метеоризм, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в том числе ректальные), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, диарея, явления диспепсии; нарушения функции печени
• со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, сонливость, депрессия (или возбуждение), нарушения сна
• со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения
• со стороны свертывающей системы крови: редко — носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения
• со стороны обмена веществ: редко — усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия, тахикардия
• со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, задержка натрия и воды, периферические отеки, снижение клубочковой фильтрации, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз
• прочие: лейкопения, тромбоцитопения, асептический менингит,
• Аллергические реакции: кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией, реакции в месте введения (гиперемия, болезненность)

Взаимодействие

Побочные эффекты со стороны ЖКТ снижаются мизопростолом. Другие НПВС увеличивают риск побочных явлений, непрямые антикоагулянты — кровотечений. Повышает гипогликемическую активность производных сульфонилмочевины. Ослабляет диуретический эффект и повышает нефротоксичность диуретиков, снижает — гипотензивных препаратов. Редуцирует почечный Cl дигоксина. Повышает плазменную концентрацию препаратов лития. На фоне циметидина возрастает уровень лорноксикама в крови.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ, повышение АД, сердечная и/или острая почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг и поддержание жизненно важных функций. Диализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

При анамнестических указаниях на эрозивно-язвенные поражения ЖКТ лорноксикам может применяться только в сочетании с H₂-блокаторами и ингибиторами протонного насоса. При длительном приеме необходим регулярный контроль АД (особенно у больных с артериальной гипертензией), периферической крови, клубочковой фильтрации, уровня трансаминаз. С осторожностью назначают пожилым и истощенным пациентам. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень креатинина 150—300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); пациенты с массой тела менее 50 кг; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство; при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.

При язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема H₂-блокаторов или омепразола.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.

Лорноксикам в форме таблеток, лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Примечания

1. ↑ Лорноксикам. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (18.05.2001). Архивировано из первоисточника 16 февраля 2012. Проверено 26 декабря 2011.
2. ↑ ^{1 2} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Лорноксикам, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 26 декабря 2011.
3. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. N 2135-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2010. — № 5082.

Эта статья или раздел нуждается в переработке. Пожалуйста, улучшите статью в соответствии с правилами написания статей.

Нестероидные противовоспалительные препараты — АТХ код M01A

 

Бутилпиразолидоны	Фенилбутазон · Мофебутазон* · Оксифенбутазон* · Клофезон* · Кебузон*
Производные уксусной кислоты	Индометацин · Сулиндак* · Толметин* · Зомепирак* · Диклофенак · Алклофенак* · Бумадизон* · Этодолак* · Лоназолак* · Фентиазак* · Ацеметацин* · Дифенпирамид* · Оксаметацин* · Проглуметацин* · Кеторолак · Ацеклофенак · Буфексамак* · Диклофенак в комбинации с другими препаратами
Оксикамы	Пироксикам · Теноксикам · Дроксикам* · Лорноксикам · Мелоксикам
Производные пропионовой кислоты	Ибупрофен · Напроксен · Кетопрофен · Фенопрофен* · Фенбуфен* · Беноксапрофен* · Супрофен* · Пирпрофен* · Флурбипрофен · Индопрофен* · Тиапрофеновая кислота* · Оксапрозин* · Ибупроксам* · Дексибупрофен* · Флуноксапрофен* · Алминопрофен* · Декскетопрофен · Напроксцинод* · Ибупрофен в комбинации с другими препаратами
Фенаматы	Мефенамовая кислота* · Толфенамовая кислота* · Флуфенамовая кислота* · Меклофенамовая кислота*
Коксибы	Целекоксиб · Рофекоксиб* · Валдекоксиб* · Парекоксиб · Эторикоксиб · Лумиракоксиб*
Другие	Набуметон* · Нифлумовая кислота* · Азапропазон* · Глюкозамин · Бензидамин · Мукартрин* · Проквазон* · Орготеин* · Нимесулид · Фепразон* · Диацереин · Морнифлумат* · Тенидап* · Оксацепрол* · Хондроитина сульфат · Масло авокадо и сои*
* — препарат не зарегистрирован в России