Вы можете отметить интересные вам фрагменты текста, которые будут доступны по уникальной ссылке в адресной строке браузера.


НПВС

Перевод
НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными, свойствами стероидов.

Наиболее известные представители этой группы: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Парацетамол обладает существенно менее выраженным противовоспалительным эффектом, и его обычно не относят к этой группе.

Содержание

История

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НСПВП прочно заняли свое место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространенность обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обоих его разновидностей ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной стенки за счет фермента фосфолипаза A2. Простогландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Классификация НПВП

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом[1]:

Кислоты
Некислотные производные

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а так же по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НСПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НСПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозо-зависимые, и достаточно серьёзные чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НСПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВС (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВС неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвеным раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибиция ЦОГ-1 приводит к снижению простагландинов, и как следствие понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации как правило игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, - внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки[2]. Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Так же частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: так считается, что Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Счиается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время — учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить применяя препараты из группы блокаторов протонной помпы, таких как Омепразол. Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны почек

Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следущие осложнения:

Беременность

Не рекомендуется применять препараты группы НСПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НСПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока (Боталлова протока) и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, [кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печеночной недостаточности.

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП (Moore, 2002).

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Примечания

  1. Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Нестероидные противовоспалительные средства: Методическое пособие. — Смоленская государственная медицинская академия.
  2. Исаков В.А. Как определить степень риска у пациента, принимающего НПВП, выбрать алгоритм его ведения? / Гастроэнтерология. №2. 2006

Литература

На русском языке
  • Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007.
  • Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: в 2 т./ пер. с англ. М.: Медицина, 1991
На английском языке
  • Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. N Engl J Med 2000;343(21):1520-8. PMID 11087881
  • Cervera R, Balasch J. The management of pregnant patients with antiphospholipid syndrome. Lupus 2004;13(9):683-7. PMID 15485103
  • Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, Evanson NK, Tomsik J, Elton TS, Simmons DL. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression. Proc Natl Acad Sci U S A 2002;99:13926-31. PMID 12242329
  • Graham GG, Scott KF, Day RO. Tolerability of paracetamol. Drug Saf 2005;28(3):227-40. PMID 15733027
  • Green GA. Understanding NSAIDS: from aspirin to COX-2. Clin Cornerstone 2002;3:50-59. PMID 11464731
  • Moore DE. Drug-induced cutaneous photosensitivity. Drug Safety 2002;25:345-72. PMID 12020173
  • Ostensen ME, Skomsvoll JF. Anti-inflammatory pharmacotherapy during pregnancy. Expert Opin Pharmacother 2004;5(3):571-80. PMID 15013926
  • Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
  • Thomas MC. Diuretics, ACE inhibitors and NSAIDs — the triple whammy. Med J Aust 2000;172:184-185. PMID 10772593
  • Wilkes JM, Clark LE, Herrera JL. Acetaminophen overdose in pregnancy. South Med J 2005;98(11):1118-22. PMID 16351032

Ссылки



Wikimedia Foundation. 2010.

См. также в других словарях:

  • Противовоспалительные средства — I Противовоспалительные средства лекарственные средства, подавляющие воспалительный процесс, препятствуя мобилизации или трансформации арахидоновой кислоты. К П. с. не относят средства, способные влиять на воспалительный процесс посредством иных… …   Медицинская энциклопедия

  • Раптен рапид — Действующее вещество ›› Диклофенак* калия (Diclofenac* potassium) Латинское название Rapten rapid АТХ: ›› M01AB05 Диклофенак Фармакологическая группа: НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения Нозологическая классификация …   Словарь медицинских препаратов

  • Вольтарен Акти — Действующее вещество ›› Диклофенак* (Diclofenac*) Латинское название Voltaren Acti АТХ: ›› M01AB05 Диклофенак Фармакологическая группа: НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения Нозологическая классификация (МКБ 10)… …   Словарь медицинских препаратов

  • АРТРИТ РЕВМАТОИАНЫЙ — мед. Ревматоидный артрит (РА) хроническое воспалительное заболевание неизвестной этиологии с характерным симметричным поражением суставов, приводящее к прогрессирующему разрушению суставных, околосуставных структур и развитию системных проявлений …   Справочник по болезням

  • Аулин — Действующее вещество ›› Нимесулид* (Nimesulide*) Латинское название Auline АТХ: ›› M01AX17 Нимесулид Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства Нозологическая… …   Словарь медицинских препаратов

  • Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса — (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD))  группа лекарственных препаратов под кодом A02B анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ). В данной статье свойства лекарственных препаратов даются… …   Википедия

  • Висмута субнитрат — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) …   Википедия

  • Висмута субцитрат — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) …   Википедия

  • Золимидин — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) …   Википедия

  • Золмидин — Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro oesophageal reflux disease (GORD)) группа лекарственных препаратов A02B Анатомо терапевтическо химической классификации (АТХ) …   Википедия

Книги

Другие книги по запросу «НПВС» >>