Lovastatin

ЛОВАСТАТИН ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S-(1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a -Гексагидро-3,7- диметил-8[2-(тетрагидро)-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран-2-ил] -1-нафталенил 2-метилбутаноат. Белый кристаллический порошок; нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Синонимы: Мевакор (Название препарата фирмы "MERCK & CO., INC.", Rahway, N.J., U.S.A.), Мефакор, Меvacor. Действие ловастатина связано с ингибированием биосинтеза холестерина. При поступлении в организм ловастатин, не обладающий гипохолестеринемической активностью, метаболизируется с образованием свободной b -оксикислоты, которая является конкурентным ингибитором фермента 3-гидрокси3-метилглутарила - кофермента А (НМG-СоА) редуктазы, катализирующего начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина (образования мевалоната). Ловастатин может, таким образом, рассматриваться как " пролекарство ". Под влиянием ловастатина снижаются содержание общего холестерина в плазме крови, концентрация ЛПНП и ЛПОНП; наблюдаются также умеренное повышение концентрации ЛПВП и снижение содержания в плазме триглицеридов. На агрегацию тромбоцитов и тромбоксан-простациклиновую систему препарат выраженного влияния не оказывает. Назначают ловастатин больным с первичной гиперхолестеринемией, сопровождающейся высоким содержанием ЛПНП при отсутствии лечебного эффекта от диетотерапии, а также больным с сочетанием гиперхолестеринемии и триглицеридемии. Взрослым препарат назначают, начиная обычно с дозы 0,04 г (40 мг), 1 раз в день во время ужина (синтез холестерина происходит преимущественно ночью). При легких формах гиперхолестеринемии могут быть достаточными меньшие дозы (20 мг в день). Больной должен соблюдать соответствующую диету. Эффект развивается примерно через 2 нед (максимальный эффект - через 4 - 6 нед). При недостаточной действенности препарата, дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 80 мг в 1 или 2 приема - во время завтрака и ужина. При снижении общего уровня холестерина в плазме крови ниже 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозу ловастатина необходимо уменьшить. При недостаточной функции почек назначают не более 20 мг в день. Препарат обычно хорошо переносится. Возможны изменения функции печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови, мышечные боли, миопатии, диспепсия, головная боль, кожная сыпь. Противопоказан при беременности и кормлении грудью, острых заболеваниях печени, стойком повышении уровня трансаминаз в плазме крови. Детям препарат не назначают. Препарат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов. Форма выпуска: таблетки по 0,1 г (желтовато-персикового цвета), 0,2 г (голубого цвета) и 0,4 г (зеленого цвета). Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше + 30 'С).