В крови андрогены находятся в основном в соединении с белками плазмы, что предотвращает избыточную андрогенизацию женщины и предохраняет сам гормон от преждевременного разрушения в печени и других органах. Андрогены регулируют развитие наружных половых органов.
В ранние сроки беременности они образуются яичниками, и под их влиянием к 12 неделям беременности у плода мужского пола происходит срастание скротолабиальных складок с формированием пениальной уретры и мошонки.
При отсутствии такого андрогенного влияния (у женского плода) образуются половые губы и клитор. В условиях патологии, если на формирующийся женский плод воздействует большое количество андрогенов, образующихся корой надпочечников самого плода, и стероиды попадают к плоду от матери, может произойти формирование наружных половых органов по мужскому типу. На тип формирования внутренних половых органов у человека избыток андрогенов не влияет. Для их формирования решающим является образование яичками "организующих веществ" (эмбриональные гормоны). Биологическое действие андрогенов проявляется главным образом в их влиянии на формирование и развитие вторичных половых признаков мужчины, на усиление синтеза белка, а также на высшую нервную деятельность, функции всех отделов полового тракта и связанных с ним желез. Они определяют рост мошонки, семенных пузырьков, предстательной железы, полового члена, бульбоуретральных желез; у женщин тормозят продукцию фолликулостимулирующего гормона, что подавляет рост и созревание фолликулов в яичнике, образование жёлтого тела, пролиферацию эндометрия в полости матки и приводит его в состояние атрофии. Недостаточная секреция андрогенов приводит к развитию гипогонадизма, избыточная - различных форм гипергонадизма.
В больших дозах андрогены обладают антиэстрогенным действием на половые органы женщины и молочные железы.
Андрогены очень быстро выводятся из организма. В медицинской практике используются синтетические андрогены. Их назначают мужчинам при лечении евнухоидизма, врождённого недоразвития половых желез, сосудистых и нервных расстройств, связанных с климактерическим периодом, при заболеваниях желез внутренней секреции, вызывающих нарушения функции половых желез (акромегалия, Аддисонова болезнь, адипозогенитальная дистрофия и др.). Женщинам андрогены (метилтестостерон, пропионат тестостерона и др.) назначают при дисфункциональных маточных кровотечениях, климактерических расстройствах, эндометриозе, неоперабельных злокачественных опухолях матки, яичников и молочных желез, мастопатии. Андрогены противопоказаны при раке предстательной железы, беременности и кормлении грудью, заболеваниях печени, выраженном гирсутизме, подслизистой миоме матки, ожирении, отёках, женщинам молодого возраста, больным, страдающим гипертонической болезнью. Побочные эффекты: задержка солей и воды в организме, у женщин - маскулинизация, головокружение, тошнота, рвота, потливость, сердцебиение, аллергические реакции, уменьшение диуреза и др. При появлении побочных эффектов следует прекратить введение препаратов. В ряде случаев повышение либидо под влиянием андрогенов воспринимается положительно, но у людей, не живущих половой жизнью, это действие андрогенов нежелательно. С лечебной целью используются также производные андрогенов - анаболические стероиды (метиландростендиол, метандростенолон, феноболин и др.).