Клемастина фумарат

Клемастин (Clemastine)
Химическое соединение
ИЮПАК	([R-(R*,R*][-2-[2-[1-(4-хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин в виде фумарата
Брутто- формула	C21H26ClNO
Мол. масса	343.9
CAS	17-7-4
PubChem	2781
DrugBank	APRD00875
Классификация
АТХ	R06AA04
Фармакокинетика
Биодоступность		39.2%
Метаболизм		Hepatic
Период полувыведения		21.3 час
Экскреция		Renal
Лекарственные формы
таблетки, сироп, ампулы
Торговые названия
Бравегил, Клемастин, Клемастина фумарат, Тавегил®

Клемастин ([R-(R*,R*][-2-[2-[1-(4-хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин в виде фумарата) — лекарственное средство, H1-гистаминоблокатор — производное этаноламина.

Торговые названия

Бравегил, Клемастин, Клемастина фумарат, Тавегил^®

Фармакологическое действие

H1-гистаминоблокатор — производное этаноламина. Обладает противоаллергическим действием, снижает проницаемость сосудов, оказывает седативный и м-холиноблокирующий эффект, не обладает снотворной активностью. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд, проявляет местноанестезирующую активность. Экспериментальные исследования не выявили канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс. Антигистаминное действие после приема внутрь достигает максимума через 5-7 ч и сохраняется в течение 10-12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. TCmax в плазме — 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 90-95 %. Проходит через гематоэнцефалический барьер. В период лактации в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Метаболизм — в печени. Выведение из плазмы — двухфазное, T1/2 первой фазы — 2.7-4.5 ч, второй — 21-53 ч. Метаболиты (45-65 %) выделяются почками, неизмененный препарат обнаруживается в моче в следовых количествах.

Показания

Сенная лихорадка, аллергический ринит, крапивница, зудящие дерматозы, экзема (острая и хроническая), контактный дерматит, лекарственная аллергия, укусы насекомых — для таблеток и сиропа. Ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактоидные реакции, аллергические и псевдоаллергические реакции (профилактика), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит, острый иридоциклит — для инъекций.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года), одновременный прием ингибиторов МАО, заболевания нижних дыхательных путей (в том числе бронхиальная астма).

C осторожностью

Закрытоугольная глаукома, стеноз привратника желудка, гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе артериальная гипертензия), детский возраст (до 6 лет — для таблеток, 1 год — для сиропа и раствора для инъекций).

Режим дозирования

Внутрь, до еды, по 1 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 3-6 мг/сут.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 0.5 мг утром и вечером (2 раза в день), в возрасте от 1 года до 6 лет — сироп 0.67 мг (1 чайная ложка).

Внутримышечно и внутривенно назначают по 2 мг 2 раза в день (утром и вечером), детям — внутримышечно по 25 мкг/кг/сут, разделяя на 2 инъекции.

Для профилактики аллергических реакций вводят внутривенно 2 мг медленно (в течение 2-3 мин и более). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят 0.9 % раствором NaCl или 5 % раствором декстрозы в соотношении 1:5.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы

Повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение, тремор, седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, нарушения координации движений, редко — стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, бессонница, истерия, эйфория, тремор, судороги; парестезии, неврит.

Со стороны органов чувств

Нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запоры, гастралгия.

Со стороны мочевыделительной системы

Учащенное или затрудненное мочеиспускание.

Со стороны дыхательной системы

Сгущение бронхиального секрета и затруднение отделения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления (чаще у пожилых), сердцебиение, экстрасистолия.

Со стороны органов кроветворения

Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции

Кожные реакции, бронхоспазм, одышка (парентеральное введение), фотосенсибилизация, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы

Стимуляция центральной нервной системы (чаще у детей), проявления антихолинергического действия: сухость во рту, фиксированное расширение зрачков, «приливы» крови к лицу, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение

Если рвота не возникла спонтанно, промыть желудок. Промывание желудка 0.9 % раствором NaCl (через 3 ч и более с момента приема препарата), назначение солевых слабительных и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

На период лечения следует отказаться от употребления этанола. Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным лекарственным средствам). Необходимо исключить возможность внутриартериального введения. Раствор для инъекций содержит этанол. Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологического тестирования. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает действие седативных, снотворных, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), лекарственных средств для общей анестезии и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Усиливает эффект м-холиноблокаторов. Несовместим с одновременным приемом ингибиторов МАО и этанола.

Ссылки

• Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар