Димедрол


Димедрол
Дифенгидрамин (Diphenhydramine)
Химическое соединение
ИЮПАК 2-benzhydryloxy-N,N-dimethyl-ethanamine
Брутто-
формула
C17H21NO 
Мол.
масса
255,355 г/моль
CAS 58-73-1
PubChem 3100
DrugBank APRD00587
Классификация
АТХ D04AA32 D04AA33, R06AA02
Фармакокинетика
Биодоступность 86 %
Связывание с белками плазмы 98 %—99 %
Период полувыведения 2—8 часов
Лекарственные формы
 ?
Димедрол в ампулах 10мг/мл

Дифенгидрами́н, в России более известен как «Димедро́л» (лат. diphenhydraminum, b-диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид) — антигистаминный препарат первого поколения.

Содержание

Физические свойства

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко — в спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 5,0—6,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Димедрол является одним из основных представителей группы антигистаминных препаратов, блокирующих Н1-рецепторы. Он обладает весьма выраженной антигистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н3-рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.

Фармакокинетика

Димедрол хорошо всасывается при приёме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отёка, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приёма различных лекарств, в том числе антибиотиков.

Как и другие антигистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.

При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами.

Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более эффективными при этой болезни являются блокаторы Н2-рецепторов.

Димедрол (так же как и другие блокаторы Н1-рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.

Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).

Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.

В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).

Пути введения

Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.

Дозы

Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03—0,05 г 1—3 раза в день. Курс лечения 10—15 дней.

В мышцы вводят 0,01—0,05 г в виде 1 % раствора, в вену — капельным методом 0,02—0,05 г димедрола в 75—100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года — по 0,002—0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005—0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015—0,03 г на приём.

Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1—2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет — по 0,015 г, 8—14 лет — 0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).

Лекарственные формы для местного применения

Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2—0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1—2 капли 2—3—5 раз в сутки.

Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3—10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания'.

При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Bacilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.

Формы выпуска

  • порошок;
  • таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г;
  • ректальные свечи с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г (свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике);
  • палочки по 0,05 г;
  • 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках

Побочные явления

При приёме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.

В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.

Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приёма во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

В сочетании с алкоголем, может вызывать бред и галлюцинации.

Хранение

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы — в защищённом от света месте; свечи — в сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Наркотические свойства

При регулярном примениении в дозах, превышающих рекомендованные врачом, вызывает тяжёлую лекарственную зависимость.



Wikimedia Foundation. 2010.

Синонимы:

Смотреть что такое "Димедрол" в других словарях:

  • ДИМЕДРОЛ — Действующее вещество ›› Дифенгидрамин* (Diphenhydramine*) Латинское название Dimedrolum Фармакологические группы: H1 антигистаминные средства ›› Снотворные средства Состав и форма выпуска Субстанция для приготовления лекарственных форм (порошок,… …   Словарь медицинских препаратов

  • ДИМЕДРОЛ — Dimedrolum. Свойства. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Водные растворы стерилизуют при 100°С в течение 30 минут. Форма выпуска. Выпускают в порошке, таблетках по 0,025 и 0,05 г и в ампулах …   Отечественные ветеринарные препараты

  • димедрол — сущ., кол во синонимов: 1 • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • димедрол — см. диазолин …   Аналоги дорогих лекарств

  • Димедрол —         лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов (См. Антигистаминные препараты). Оказывает также снотворное действие. Применяют внутрь в таблетках, порошках, внутримышечно или внутривенно в растворах для лечения аллергических… …   Большая советская энциклопедия

  • Димедрол — м. Лекарственный препарат, применяемый как противоаллергическое и успокоительное средство. Толковый словарь Ефремовой. Т. Ф. Ефремова. 2000 …   Современный толковый словарь русского языка Ефремовой

  • ДИМЕДРОЛ — (гидрохлорид b диметиламиноэтилового эфира бензгидрола) (C6H5)2CHOCH2CH2N(CH3)2.HCl, мол. м. 291,8; бесцв. кристаллы горького вкуса; т. пл. 166 170°С; легко раств. в воде, этаноле, хлороформе, очень плохо в диэтиловом эфире и бензоле.… …   Химическая энциклопедия

  • димедрол — димедр ол, а …   Русский орфографический словарь

  • ДИМЕДРОЛ — (Dimedrolum; ФХ, список Б), противогистаминное (противоаллергическое) средство. Белый мелко кристаллический порошок, без запаха. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте и хлороформе. Обладает также анестезирующим, спазмолитическим …   Ветеринарный энциклопедический словарь

  • димедрол — (2 м) …   Орфографический словарь русского языка