- Валиум
-
Диазепам (Diazepam)Химическое соединение ИЮПАК 7-chloro-1-methyl-
5-phenyl-1,3-dihydro-2H-
1,4-benzodiazepin-2-oneБрутто-
формулаC16H13ClN2O Мол.
масса284,7 г/моль CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступность 93 % Период полувыведения 20—100 часов Лекарственные формы драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой Торговые названия «Апаурин», «Реланиум», «Релиум», «Седуксен», «Сибазон» Диазепам (Валиум) — широко используемое успокаивающее и противотревожное лекарство группы бензодиазепинов. Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Препарат обладает успокаивающим, снотворным, противотревожным, противосудорожным, миорелаксантным (расслабляет мышцы) и амнестическим действием. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.
Диазепам входит в составленный ВОЗ Список Необходимых Лекарств, определяющий минимальный набор лекарств, необходимых в системе здравоохранения. Препарат используется, в частности, для лечения тревоги, бессонницы, эпилептических судорог, мышечных спазмов, алкогольной зависимости. При подготовке к некоторым медицинским процедурам, например, эндоскопии, диазепам используется для успокоения пациента или для анестезии.
Содержание
Общая информация
Диазепам является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов, нашедшим широкое применение в медицинской практике.
Препарат обладает успокаивающим, снотворным, противотревожным, противосудорожным, миорелаксантным (расслабляет мышцы) и амнестическим действием. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.
Препарат и его основные метаболиты выводятся главным образом с мочой.
Терапевтические эффекты и показания к применению
Диазепам назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях.
В детской психоневрологической практике диазепам назначают при невротических и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения.
Диазепам применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях.
В комплексе с другими препаратами назначают диазепам для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме.
В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных.
В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.
Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка
Препарат оказывает также антиаритмическое действие.
Диазепам используется для премедикации и атаралгезии перед эндоскопией и хирургическими операциями в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами.
Диазепам является составной частью снотворного препарата реладорм (см. Циклобарбитал).
Способы применения
Применяют диазепам внутрь, внутривенно или внутримышечно. Седативный эффект наблюдается уже через несколько минут после внутривенного и через 30—40 мин после внутримышечного введения диазепама, терапевтическое действие — через 3—10 дней. После снятия острых проявлений болезни диазепам назначают внутрь.
Раствор сибазона не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка.
Дозировка
При приёме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0,0025—0,005 г (2,5—5 мг) 1—2 раза в день, а затем постепенно её увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0,005—0,01 г (5—10 мг). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 0,02 г (20 мг). При лечении в стационаре и при тщательном врачебном наблюдении суточная доза может достигать 0,045 г (45 мг). При амбулаторном лечении не рекомендуется назначать более 0,025 г (25 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза 0,06 г (60 мг). Суточную лечебную дозу дают в 2—3 приёма.
Ослабленным и пожилым людям рекомендуется принимать препарат в уменьшенных дозах (0,0025 г (2,5 мг) 1—2 раза в день).
При нарушениях сна взрослым назначают по 2,5-5 мг перед сном.
Детям диазепам назначают внутрь в следующих дозах:
- в возрасте от 1 года до 3 лет — разовая доза 1 мг, суточная доза 2 мг.
- от 3 до 7 лет — разовая доза 2 мг, суточная доза 6 мг.
- от 7 лет и старше — разовая доза 3—5 мг, суточная доза 8-10 мг.
Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014—0,016 г (14—16 мг).
Отмену диазепама следует проводить путем постепенного снижения дозы. Вследствие возможного развития психологической зависимости длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 2 мес. Перед повторным курсом лечения перерыв не менее 3 нед.
Внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических, тревожно-депрессивных состояний, в том числе при алкогольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза составляет 10 мг (2 мл 0,5 % раствора), средняя суточная — 30 мг. Максимальная доза: разовая 30 мг, суточная 70 мг.
При эпилептическом статусе диазепам вводят внутривенно медленно в дозе от 10 до 40 мг. Можно, если это необходимо, повторять внутривенное или внутримышечное введение каждые 3—4 ч (3—4 раза). Наивысший эффект наблюдается при раннем назначении диазепама в первые 3 ч после наступления статуса в виде генерализованных припадков.
Противопоказания
Возможные осложнения, противопоказания и меры предосторожности в основном такие же, как для хлозепида. При внутривенном введении раствора диазепама, могут наблюдаться местные воспалительные процессы, в связи с чем рекомендуется менять место введения препарата.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Седуксена с другими психотропными или спазмолитическими препаратами (средства для наркоза, барбитураты, фенотиазины, анальгетики, ингибиторы МАО и другие антидепрессанты, этанол) усиливается действие Седуксена. При одновременном применении Седуксена с миорелаксантами увеличивается риск возникновения апноэ.
Фармакокинетическое взаимодействие
При длительном применении циметидина или омепразола клиренс диазепама уменьшается. Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в том числе противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Седуксена несовместим в одном шприце с любыми другими препаратами (возможно образование осадка).
Интересные факты
Ввиду относительной доступности сибазона (несмотря на отпуск лекартва по рецепту врача) больные наркоманией очень часто используют этот препарат наряду с трамалом (трамал ретард), в том случае, когда развивается абстиненция для купирования «ломки». Люди, страдающие алкоголизмом, зачастую используют сибазон для усиления воздействия этанола на организм.
Хранение
Хранение: список Б. В защищённом от света месте (ампулы хранят при температуре не выше +5 °C).
Wikimedia Foundation. 2010.
