Аллопуринол

Аллопуринол
Аллопуринол
Аллопуринол
Аллопуринол (Allopurinol)
Химическое соединение
ИЮПАК 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one
Брутто-
формула
C5H4N4O 
Мол.
масса
136.112 г/моль
CAS 315-30-0
PubChem 2094
DrugBank DB00437
Классификация
АТХ M04AA01
Фармакокинетика
Биодоступность 78 ± 20%
Связывание с белками плазмы Незначительно
Метаболизм Печень: 80% оксипуринол, 10% аллопуринол рибозиды
Период полувыведения 2 часа (оксипуринол 18-30 часа)
Лекарственные формы
орально
Способ введения
таблетки
Торговые названия
Аллогексал, Лопурин, Милурит, Зилоприм

Аллопуринол — лекарственный препарат, используемый в основном при гиперурицемии (повышенном уровне мочевой кислоты в крови) и её осложнений, таких как подагра. Аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы. Под действием ксантиноксидазы аллопуринол превращается в оксипуринол, неокисляемый аналог ксантина.

Аллопуринол входит в перечень ЖНВЛП в качестве противоподагрического препарата.

Содержание

Механизм действия

Аллопуринол является структурным изомером гипоксантина (природный пурин встречающийся в теле). Ксантиноксидаза отвечает за последующее окисление гипоксантина и ксантина, образуя мочевую кислоту - продукт метаболизма пуринов в теле.[1]

Вдобавок к блокированию производства мочевой кислоты, ингибирование ксантина оксидазы вызывает увеличение гипоксантита и ксантина, которые конвертируются в родственный пурину аденозин и гуанозин монофосфаты. Увеличение уровня этих рибонуклеотидов вызывает обратное ингибироивание амидофосфорибозилтрансфераза.

Применение

Основное применение аллопуринола - лечение гиперурикемии (избытка мочевой кислоты в плазме крови) и её осложнений. Аллопуринол не ослабляет боли при приступах подагры, но применяется при хронической форме этого заболевания с целью предотвращения приступов. Также аллопуринол используется в профилактических целях при химиотерапии препаратами, способными вызвать сильную гиперурикемию. Другие установленные показания для аллопуриноловой терапии включают реперфузионное повреждение миокарда, почечнокаменную болезнь и протозойные инфекции (лейшманиоз). Препарат также используются для предотвращения синдрома расщепления опухоли некоторых типов рака. Так как аллопуринол не ускоряет выделение мочевой кислоты, допускается его использование пациентами с нарушениями её почечной экскреции. Назначение аллопуринола требует осторожности: возможны проблемы, связанные с подбором оптимальной дозировки [2] и повышенной чувствительностью к этому препарату.

Метаболизм

Аллопуринол метаболизируются, ксантиноксидазой до его активного метаболита оксипуринола, который также является ингибитором ксантиноксидазы. Аллопуринол почти полностью метаболизуется в оксипуринол в течение двух часов после орального введения, затем оксипуринол медленно выделяется почками за 18-30 часов. Поэтому оксипуринол считается ответственным за большинство эффектов приёма аллопуринола.

Побочные эффекты

Побочные эффекты аллопуринола редки, хотя важны когда они проявляются. У небольшого процента людей развивается сыпь и применение препарата должно быть прекращено. Наиболее серьёзные побочные эффекты это аллергия (сверхчувствительность), повышение температуры, кожная сыпь, эозинофильный лейкоцитоз, гепатит, ухудшение почечной функции и, в некоторых случаях, сверхчувствительность к аллопуринолу. Аллопуринол одно из известных лекарств вызывающих синдром Стивенса — Джонсона и Синдром Лайелла, которые могут серьезно угрожать жизни.

Аллопуринол может вызывать сильную пангемоцитопению, если назначен совместно с азатиопурином или меркаптопурином, из-за ингибирования ксантиноксидазы, которая метаболизирует это биологически активное вещество. Он также способен увеличить грудь у женщин и у мужчин.

Аллопуринол может понижать давление крови при слабой гипертонии.[3]

Ссылки

  1. Pacher P, Nivorozhkin A, Szabó C (March 2006). "Therapeutic effects of xanthine oxidase inhibitors: renaissance half a century after the discovery of allopurinol". Pharmacol. Rev. 58 (1): 87–114. doi:10.1124/pr.58.1.6. PMID 16507884.
  2. Dalbeth N, Stamp L (2007). "Allopurinol dosing in renal impairment: walking the tightrope between adequate urate lowering and adverse events". Semin Dial 20 (5): 391–5. doi:10.1111/j.1525-139X.2007.00270.x. PMID 17897242.
  3. Journal Watch Specialties, Allopurinol Lowers Blood Pressure in Mild Hypertension

См.также



Wikimedia Foundation. 2010.

Синонимы:

Смотреть что такое "Аллопуринол" в других словарях:

  • аллопуринол — аллопуринол …   Орфографический словарь-справочник

  • АЛЛОПУРИНОЛ — Действующее вещество ›› Аллопуринол* (Allopurinol*) Латинское название Allopurinol АТХ: ›› M04AA01 Аллопуринол Фармакологическая группа: Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты Состав и форма выпуска Таблетки1 табл.аллопуринол100… …   Словарь медицинских препаратов

  • АЛЛОПУРИНОЛ 2 — %. Allopurinolum 2 %. Свойства. Препарат представляет собой прозрачную жидкость светло желтого цвета, с легким специфическим запахом. Форма выпуска. Выпускают расфасованным в стеклянные флаконы емкостью 200 500 мл. Хранят с предосторожностью по… …   Отечественные ветеринарные препараты

  • аллопуринол — сущ., кол во синонимов: 1 • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • АЛЛОПУРИНОЛ — (милурит; цилорик; 4 гидроксипиразо ло [3,4 d]пиримидин), мол. м. 136,11; бесцв. кристаллы; т. пл. > 300 С; не раств. в воде и этаноле. Получают взаи мод. диэтилацеталя диметилформамида с цианацетамидом с послед. р цией продукта с гидразином и… …   Химическая энциклопедия

  • АЛЛОПУРИНОЛ — (allopurinol) лекарственный препарат, применяющийся для лечения хронической подагры. Способствует уменьшению содержания мочевой кислоты в тканях и крови больного. Принимается обычно внутрь; возможные побочные эффекты тошнота, рвота, понос,… …   Толковый словарь по медицине

  • Аллопуринол-Эгис — Действующее вещество ›› Аллопуринол* (Allopurinol*) Латинское название Allopurinol Egis АТХ: ›› M04AA01 Аллопуринол Фармакологическая группа: Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› E79.0 Гиперурикемия …   Словарь медицинских препаратов

  • Аллопуринол (Allopurinol) — лекарственный препарат, применяющийся для лечения хронической подагры. Способствует уменьшению содержания мочевой кислоты в тканях и крови больного. Принимается обычно внутрь; возможные побочные эффекты тошнота, рвота, понос, головная боль,… …   Медицинские термины

  • Allopurinolum — АЛЛОПУРИНОЛ ( Аllорurinolum ). 4 Оксипиразоло[3,4 d]пиримидин. Синонимы: Милурит, Allopur, Allopurinol, Apurin, Atisuril, Foligan, Goticur, Lysurin, Milurit, Petrazine, Prynol, Pyral, Purinol, Uridozid, Uriprim, Xanturat, Zylapour, Zyloprim,… …   Словарь медицинских препаратов

  • ПОДАГРА — мед. Подагра заболевание, связанное с нарушением пуринового обмена, характеризующееся повышением содержания мочевой кислоты в крови (гиперурикемией) и отложением уратов в суставных и/или околосуставных тканях. Выявления ги перурикемии… …   Справочник по болезням


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»

We are using cookies for the best presentation of our site. Continuing to use this site, you agree with this.