Spiramycin

Химическая структура молекулы спирамицина

Спирамицин (Spiramycin, торговые наименования: «Ровамицин», «Спирамисар») — природный антибиотик, получаемый из актиномицета Streptomyces ambofaciens, первый представитель 16-членных макролидов. Структурную основу спирамицина составляет лактонное кольцо, состоящее из 16 атомов углерода, к которому присоединены три углеводных остатка: форозамин, микаминоза и микароза.

Фармакологическое действие

Природный антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (при использовании в высоких дозах может действовать бактерицидно в отношении более чувствительных штаммов): подавляет синтез белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, что приводит к блокаде реакций транспептидации и транслокации. В отличие от 14-членных макролидов способен соединяться не с одним, а с тремя (I—III) доменами субъединицы, что, возможно, обеспечивает более стойкое связывание с рибосомой и, следовательно, более длительный антибактериальный эффект. Может накапливаться в высоких концентрациях в бактериальной клетке. В отличие от эритромицина не стимулирует перистальтику ЖКТ.

К препарату чувствительны следующие микроорганизмы: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Treponema spp., Leptospira spp., Campylobacter spp., Toxoplasma gondii.

Умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae.

Устойчивы к спирамицину: Enterobacteriaceae spp., Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

Существует перекрестная устойчивость между спирамицином и эритромицином. В настоящее время назначают обычно для лечения токсоплазмоза беременных и врожденного токсоплазмоза (в качестве альтернативы — комбинация пириметамина с сульфадиазином более эффективна, однако спирамицин более безопасен — не выявлено тератогенного действия). Спирамицин снижает риск передачи токсоплазмоза от беременной женщины плоду; не влияет на тяжесть болезни у уже инфицированного плода.

Показания

Токсоплазмоз во время беременности (в качестве альтернативного средства).

Бактериальные инфекции (препарат II ряда), вызванные чувствительными микроорганизмами: острая внебольничная пневмония, (в том числе атипичная, вызванная Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), обострение хронического бронхита, острый бронхит; синусит, тонзиллит, отит; остеомиелит, артрит; экстрагенитальный хламидиоз, простатит, уретриты различной этиологии; заболевания, передающиеся половым путем (в том числе генитальный хламидиоз, сифилис, гонорея и их сочетание).

Инфекции кожи: рожа, инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмоны (в том числе в стоматологии).

Токсоплазмоз; профилактика менингококкового менингита среди лиц, контактировавших с больными не более чем за 10 дней до его госпитализации.

Профилактика острого суставного ревматизма.

Лечение бактерионосительства возбудителей коклюша и дифтерии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (для внутривенных инфузий), период лактации.

C осторожностью. Обструкция желчных протоков или печеночная недостаточность.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), болезненность в месте внутривенного введения; редко — повышение активности АЛТ и ЩФ. В единичных случаях — тромбоцитопения, удлинение интервала Q-T на ЭКГ, холестатический гепатит, острый колит, язвенный эзофагит, повреждение слизистой оболочки кишечника.

Способ применения и дозы

Внутрь, внутривенно.

Взрослым — 3—6 млн МЕ 2 раза в сутки или по 1,5—3 млн МЕ 3 раза в сутки. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 6—7,5 млн МЕ 2 раза в сутки.

Детям с массой тела более 20 кг — 150 тыс. МЕ/кг/сут. в 3 приема; до 10 кг — 375—750 тыс. МЕ 2 раза в сутки; детям с массой тела 10—20 кг — 0,75—1,5 млн МЕ 2 раза в сутки; детям с массой тела более 20 кг — 75 тыс. МЕ/кг 2 раза в сутки.

Внутривенно капельно (в течение 1 ч.): только взрослым, растворив содержимое флакона в 4 мл воды для инъекций, добавляют к 100 мл 5 % раствора декстрозы. При пневмонии — 1,5 млн МЕ каждые 8 ч., в тяжелых случаях дозу удваивают.

Особые указания

Даже при наличии выраженных нарушений функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования. При назначении кормящим женщинам необходимо прекратить кормление, поскольку возможно проникновение в грудное молоко. У спирамицина не выявлено тератогенного действия, поэтому можно без опасения применять у беременных женщин. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25 до 8 % при использовании в I триместре, с 54 до 19 % — во II и с 65 до 44 % — в III триместре. У пациентов с заболеваниями печени нреобходимо периодически контролировать функцию печени в период лечения.

Взаимодействие

С осторожностью назначают с лекарственными средствами, содержащими дегидрированные алкалоиды спорыньи (дигидроэрготамин). В комбинации леводопы и карбидопы происходит увеличение периода полувыведения леводопы, что может быть обусловлено подавлением спирамицином абсорбции карбидопы вследствие изменения перистальтики ЖКТ. В отличие от эритромицина (родственного макролида) в метаболизме спирамицина не принимают участие изоферменты системы P450 печени, он не взаимодействует с циклоспорином или теофиллином.

Внешние ссылки

• Антибиотики и антимикробная терапия
• Описание препарата Ровамицин