Бета-адреномиметики

Бета-адреномиметики

Бета-адреномиметики (син. бета-адреностимуляторы, бета-агонисты, β-адреностимуляторы, β-агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β-адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции организма. В зависимости от способности связываться с разными подтипами β-рецепторов выделяют β1- и β2-адреномиметики.

Содержание

Физиологическая роль β-адренорецепторов

Адренорецепторы в организме делятся на 4 подтипа: α1, α2, β1 и β2 и являются мишенью трёх синтезируемых в организме биологических активных веществ: адреналина, норадреналина и дофамина. Каждая из этих молекул влияет на разные подтипы адренергических рецепторов. Адреналин — универсальный адреномиметик. Он стимулирует все 4 подтипа адренорецепторов. Норадреналин — только 3 — α1, α2 и β1. Дофамин — только 1 — β1-адренорецепторы. Помимо них он также стимулирует собственные дофаминергические рецепторы.

β-адренорецепторы относятся к цАМФ-зависимым рецепторам. Когда они связываются с β-агонистом, происходит активация через G-белок (ГТФ-связывающий белок) аденилатциклазы, которая превращает АТФ в циклический АМФ (цАМФ). Это влечет за собой множество физиологических эффектов.

β-адренорецепторы находятся во многих внутренних органах. Их стимуляция приводит к изменению гомеостаза как отдельных органов и систем, так и организма в целом.

β1-адренорецепторы расположены в сердце, жировой ткани и ренинсекретирующих клетках юкстагломерулярного аппарата нефронов почек. При их возбуждении происходит усиление и учащение сокращений сердца, облегчение атриовентрикулярной проводимости, повышение автоматизма сердечной мышцы. В жировой ткани происходит липолиз триглицеридов, что приводит к повышению свободных жирных кислот в крови. В почках стимулируется синтез ренина и повышается его секреция в кровь, что приводит к выработке ангиотензина II, повышению тонуса сосудов и артериального давления.

β2-адренорецепторы находятся в бронхах, скелетных мышцах, матке, сердце, сосудах, ЦНС и других органах. Стимуляция их приводит к расширению бронхов и улучшению бронхиальной проходимости, гликогенолизу в скелетных мышцах и повышению силы мышечного сокращения (а в больших дозах — к тремору), гликогенолизу в печени и увеличению содержания глюкозы в крови, снижению тонуса матки, что повышает вынашивание беременности. В сердце возбуждение β2-адренорецепторов приводит к учащению сокращений и тахикардии. Подобное очень часто наблюдается при вдыхании β2-адреномиметиков в виде дозированных аэрозолей для снятия приступа удушья при бронхиальной астме. В сосудах β2-адренорецепторы ответственны за расслабление тонуса и снижение артериального давления. При стимуляции β2-адренорецепторов в ЦНС возникает возбуждение и тремор.

Классификация бета-адреномиметиков

Неселективные β1, β2-адреномиметики: изопреналин и орципреналин применялись для лечения бронхиальной астмы, синдрома слабости синусового узла и нарушениях сердечной проводимости. Сейчас они практически не используются из-за большого числа побочных эффектов (сосудистый коллапс, аритмии, гипергликемия, возбуждение ЦНС, тремор) и потому что появились селективные β1- и β2-адреномиметики.

Селективные β1-адреномиметики

К ним относят дофамин и добутамин.

Селективные β2-адреномиметики

Разделяются на 2 группы:

Короткого действия: фенотерол, сальбутамол, тербуталин, гексопреналин и кленбутерол.

Длительного действия: сальметерол, формотерол, индакатерол.

Частичные агонисты β-адренорецепторов

Промежуточное место между бета-адреномиметиками и бета-адреноблокаторами занимают так называемые частичные агонисты β-адренорецепторов (бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью) с величиной истинной активности, находящейся в промежутке между 1 (активность агонистов) и 0 (активность антагонистов). Они обладают слабым стимулирующим влиянием на β-адренорецепторы, в разы меньшим, чем обычные агонисты. Назначаются при ИБС или аритмиях в сочетании с обструктивными заболеваниями лёгких, так как у частичных агонистов β-адренорецепторов меньше способность вызвать бронхоспазм.

К неселективным β-блокаторам с внутренней симпатомиметической активностью относятся окспренолол, пиндолол и альпренолол.

К кардиоселективным β1-блокаторам причисляют талинолол, ацебутолол и целипролол.

Применение бета-адреномиметиков в медицине

Неселективные β1-, β2-адреномиметики изопреналин и орципреналин применяются коротким для улучшения атриовентрикулярной проводимости и учашения ритма при брадикардиях

β1-адреномиметики: дофамин и добутамин оказывают положительный инотропный эффект. Имеют ограниченное применение и назначаются кратковременно при острой сердечной недостаточности, связанной с инфарктом миокарда, миокардитами. Иногда их применяют при обострении хронической сердечной недостаточности при декомпенсированных пороках сердца и ИБС. Длительное назначение этой группы препаратов приводит к повышению смертности.

β2-адреномиметики короткого действия, такие как фенотерол, сальбутамол и тербуталин применяют в виде дозированных аэрозолей для купирования приступа удушья при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и других бронхообструктивных синдромах. Внутривенно фенотерол и тербуталин применяют для снижения родовой деятельности и при угрозе выкидыша.

β2-адреномиметики длительного действия сальметерол используется для профилактики, а формотерол и для профилактики, и для купирования бронхоспазма при бронхиальной астме и ХОБЛ в виде дозированных аэрозолей. Они часто комбинируются в одном аэрозоле с ингаляционными глюкокортикостероидами для лечения астмы и ХОБЛ.

Побочные эффекты бета-адреномиметиков

При применении ингаляционных бета-адреномиметиков наиболее часто встречаются тахикардия и тремор. Иногда — гипергликемия, возбуждение ЦНС, снижение артериального давления. При парентеральном применении все эти явления имеют более выраженный характер.

Передозировка

Характеризуется падением артериального давления, аритмиями, снижением фракции выброса, спутанностью сознания и др.

Лечение — применение бета-блокаторов, антиаритмических средств и др.

Интересные факты

Применение β2-адреномиметиков у здоровых людей на время повышает устойчивость к физической нагрузке, так как они «держат» бронхи в расширенном состоянии и способствуют скорейшему «открытию второго дыхания». Нередко этим пользовались профессиональные спортсмены, в частности, велосипедисты [1]. Следует отметить, что в краткосрочном периоде β2-адреномиметики действительно повышают толерантность к физическим нагрузкам. Но их бесконтрольное употребление, как и любого допинга, может оказать непоправимый вред здоровью. К β2-адреномиметикам развивается привыкание (чтобы «держать раскрытыми» бронхи приходится постоянно повышать дозу). Повышение дозы приводит к аритмиям и риску остановки сердца.

Примечания

Ссылки


Wikimedia Foundation. 2010.

Смотреть что такое "Бета-адреномиметики" в других словарях:

  • Бета-адреностимуляторы — Бета адреномиметики (син. бета адреностимуляторы, бета агонисты, β адреностимуляторы, β агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции …   Википедия

  • Бета-агонисты — Бета адреномиметики (син. бета адреностимуляторы, бета агонисты, β адреностимуляторы, β агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции …   Википедия

  • Бета-адреноблокаторы — Бета блокаторы  представляют собой группу фармакологических препаратов при введении которых в организм человека происходит блокирование бета адренорецепторов. Их условно разделяют на две группы, к первой относятся блокаторы β1… …   Википедия

  • Бета-2 адренорецептор — β2 адренорецепторы один из подтипов адренорецепторов. Эти рецепторы чувствительны в основном к адреналину, норадреналин действует на них слабо, так как эти рецепторы имеют к нему низкую аффинность. Содержание 1 Локализация 2 Главные опо …   Википедия

  • Бетаадреномиметики — Бета адреномиметики (син. бета адреностимуляторы, бета агонисты, β адреностимуляторы, β агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции …   Википедия

  • Бетаадреностимуляторы — Бета адреномиметики (син. бета адреностимуляторы, бета агонисты, β адреностимуляторы, β агонисты). Биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию β адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции …   Википедия

  • Адренорецепторы — Адренорецепторы  рецепторы к адренэргическим веществам. Все адренорецепторы относятся к GPCR. Реагируют на адреналин и норадреналин. Различают несколько групп рецепторов, которые различаются по опосредуемым эффектам, локализации, а также… …   Википедия

  • Фармакологический указатель — Фармакологический указатель  указатель групп лекарственных средств в соответствии с их действием и / или предназначением.[1][2] В настоящее время также широко используется международная анато …   Википедия

  • Фарм. указатель — Фармакологический указатель[1][2][3] → Вегетотропные средства → Адренолитические средства → Альфа и бета адреноблокаторы → Альфа адреноблокаторы → Бета адреноблокаторы …   Википедия

  • Ипратропия бромид + Фенотерол — (Ipratropium bromide + Fenoterol) Состав фенотерол β2 адреномиметик ипратропия бромид холинолитик Классификация …   Википедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»