Цефалексин

Цефалексин — антибиотик из группы цефалоспоринов I поколения для приёма внутрь. Производное 7-аминоцефалоспорановой кислоты.

Фармакологическое действие

Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli.

Препарат неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефалексин абсорбируется из ЖКТ. После приема препарата в дозе 500 мг Cmax в сыворотке достигается через 1 ч и составляет около 18 мг/мл. У пациентов с нормальной функцией почек терапевтическая концентрация препарата в крови наблюдается не более 6 ч.

Распределение

Цефалексин равномерно распределяется в тканях. Высокие концентрации отмечаются во всех органах (особенно в печени и почках); терапевтические концентрации — в желчи, желчном пузыре, костях и суставах, дыхательных путях, гное, грудном молоке и околоплодной жидкости.

Выведение

Цефалексин быстро выводится в неизмененном виде с мочой, в основном, путем клубочковой фильтрации. 80-100 % пероральной дозы выводится с мочой в течение первых 6 ч (полностью — через 8 ч).

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, острая и обострение хронической пневмании, бронхопневмания, эмпиема и абсцесс легких); мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидимит, эндометрит, гонорея, вульвовагинит); кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфадемит, лимфангит); костей и суставов (в т.ч. остеомиелит).

Побочное действие

• Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, эритема, редко – эозинофилия, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
• Со стороны пищеварительной системы: боль в области живота, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, диарея, токсический гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочных фосфатаз, кандидоз кишечника, ротовой полости, псевдомембранозный энтероколит.
• Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль, возбуждение, галлюцинации, судороги.
• Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, зуд половых органов и заднего прохода, вагинит, выделения из влагалища, кандидоз половых органов.
• Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит.
• Лабораторные показатели: увеличение протромбированого времени

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактальным антибиотикам), детский возраст до 3-х лет (для лекарственной формы – капсулы).

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Рвота, тошнота, боли в эпигастрии, диарея, гематурия. Лечение: активированный уголь (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненно важных функций, газов крови, электролитного баланса

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с фуросемидом, этакриновой кислотой, нефротоксичными антибиотиками (например, аминогликозидами) повышается риск поражения почек. Салициаты и индометацин замедляют выведение цефалексина. Снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Особые указания

Пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины и карбапенемы в анамнезе могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во впремя лечения цефалексином возможна положительная прямая реакция Кумбса, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу. В период лечения не рекомендуется употреблять этанол. У пациентов с нарушением функции почек возможна кумуляция (требуется коррекция режима дозирования). При стафилококковой инфекции существует перекрестная резистентность между цефалоспоритами и изоксазолилпенициллинами.

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное. Проставить шаблон-карточку, который существует для предмета статьи. Пример использования шаблона есть в статьях на похожую тематику. Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей. Викифицировать статью.