Мометазона фуроат

Мометазона фуроат

Мометазона фуроат (mometasone)
Химическое соединение
ИЮПАК	(11β,16α)-9,21-дихлоро-11-дигидрокси-16-метил-3,20-прегнадиен-1,4-дион-17-yl 2-фуроат
Брутто- формула	C22H28Cl2O4 мометазон C27H30O6Cl2 фуроат
Мол. масса	427.361 г/моль (мометазон) 521.4 г/моль (фуроат)
CAS	105102-22-5
PubChem	123620
DrugBank	APRD00289
Классификация
АТХ	D07AC13 D07XC03, R01AD09, R03BA07
Фармакокинетика
Биодоступность		малая(0,1 %), практически не определяется в плазме крови
Связывание с белками плазмы		98 % to 99 %
Метаболизм		hepatic
Период полувыведения		5.8 часов
Лекарственные формы
Назальный спрей, крем, мазь для наружного применения
Торговые названия
Элоком, Асманекс, Момат, Мометазон, Назонекс, Унидерм

Мометазона фуроат — сильнодействующий синтетический глюкокортикостероид, принадлежащий к IV классу.

Фармакологическое действие

Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным и сосудосуживающими свойствами. Механизм действия, по-видимому, связан с индуцированием выделения белков, ингибирующих фосфолипазу A2 и известных под общим названием «липокортины». Эти белки, как предполагается, контролируют биосинтез таких сильнодействующих медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены, путем торможения высвобождения их общего предшественника — арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота выделяется из мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы A2. В опытах показано, что мометазона фуроат — это мощный ингибитор синтеза 3 цитокинов, участвующих в зарождении и поддержании воспалительного процесса — ИЛ-1, ИЛ-6 и альфа-фактора некроза опухолей.

Фармакокинетика

Абсорбция незначительна. Через 8 часов в кровотоке обнаруживается около 0,4 % крема и 0,7 % мази.

Показания

Назальный спрей

• лечение и профилактика сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• лечение и профилактика полипоза носа — полипозного ринита;
• обострение синуситов (комплексная терапия с антибиотиками).

Крем, мазь и лосьон

Для уменьшения симптомов воспаления и зуда при дерматозах, чувствительных к кортикостероидной терапии, таких как:

• экзема;
• атопический дерматит;
• контактный дерматит;
• себорейный дерматит;
• фотодерматит, солнечный дерматит;
• эксфолиативный дерматит;
• стаз-дерматит;
• радиационный дерматит;
• интертригинозный дерматит;
• псориаз;
• аногенитальный и старческий зуд.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата или глюкокортикостероиду;
• Розовые угри, периоральный дерматит;
• Грибковая, бактериальная, вирусная инфекция, вызванная Herpes simplex, ветряная оспа, Herpes zoster
• туберкулезная инфекция (активная или латентная);
• сифилис;
• травма — нарушение целостности — слизистой или кожных покровов (в том числе недавнее оперативное вмешательство);
• поствакцинальные реакции;
• беременность и кормление грудью;
• детский возраст до 2 лет.

C осторожностью

• Нанесение на кожу лица и интертригинозную кожу, применение окклюзионных повязок, а также лечение больших участков кожи и/или длительное лечение (особенно у детей)

Способ применения и дозы

Наружно, взрослым и детям с 2 лет. Крем и мазь наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1 раз в сутки. Лосьон в количестве нескольких капель наносят на пораженные участки (в том числе волосистой части головы) и втирают мягкими движениями до полного впитывания. Продолжительность курса лечения определяется его эффективностью, а также переносимостью пациентом, наличием и выраженностью побочных эффектов.

Побочные действия

Назальный спрей

• носовые кровотечения, а также выделения окрашенной кровью слизи и сгустков крови (прекращались самостоятельно, не являлись тяжелыми);
• головная боль;
• фарингит;
• ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, чиханье.

Эти явления являются типичными при применении любого спрея для носа, содержащего глюкокортикостероиды. Очень редко при интраназальном применении глюкокортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Крем, мазь и лосьон

• парестезии;
• жжение;
• зуд;
• фолликулит;
• угревидные высыпания;
• признаки атрофии кожи.

Редкими эффектами, встречающимися и при применении других местных кортикостероидов, являются раздражение, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, стрии, потница.

Передозировка

Симптомы

При длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие симптомов гиперкортицизма (угнетение функций гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, в том числе вторичная недостаточность надпочечников).

Лечение

Постепенная отмена препарата. Проводят симптоматическую терапию; при необходимости проводят коррекцию нарушений электролитного баланса.

Особые указания

Назальный спрей

Больным, имеющим в анамнезе сезонный аллергический ринит, среднетяжелого и тяжелого течения, рекомендуется профилактическое применение препарата в течение двух-четырех недель до ожидаемого начала сезонного обострения.

Как и при всяком долгосрочном лечении, больные, пользующиеся назальным спреем в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет возможных изменений слизистой носа.

Не рекомендуются назальные ингаляции после недавнего оперативного вмешательства или травмы носа (до полного заживления ран).

С осторожностью назначают при активной или латентной формах туберкулеза, нелеченой грибковой, бактериальной или вирусной инфекции, Herpes simplex c поражением глаз.

В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки необходимо либо отменить препарат, либо провести специальное лечение.

Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа или глотки также может быть показанием к отмене применения препарата.

Лечение детей проводится по строгим показаниям и под врачебным контролем, так как возможно развитие системных побочных эффектов. При проведении плацебо-контролируемых клинических испытаний у детей, когда назальный спрей применялся в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста у детей не отмечалось.

При продолжительном лечении назальным спреем признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.

После 12-месячного лечения назальным спреем мометазона не возникало признаков атрофии слизистой носа; кроме того, мометазон проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.

Больные, которые переходят к лечению назальным спреем мометазона после длительной терапии глюкокортикостероидами системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена глюкокортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции надпочечников, что может потребовать принятия соответствующих мер. Во время перехода от лечения глюкокортикостероидами системного действия к лечению назальным спреем мометазона у некоторых больных могут возникнуть симптомы отмены глюкокортикостероидов, например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости, депрессия; несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой носа; таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем мометазона. Смена терапии может, также, выявить ранее развившиеся аллергические заболевания, такие, как аллергический конъюнктивит, экзема, которые прежде маскировались терапией глюкокортикостероидами системного действия.

Больные, получающие лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью, их необходимо предупредить о повышенном риске заражения в случае контакта с больными инфекционными заболеваниями (ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.

Крем, мазь и лосьон

Если отмечено раздражение кожи или признаки повышенной чувствительности в связи с применением препарата, лечение следует прекратить и подобрать больному адекватную терапию.

При наличии инфекции следует назначить, соответственно, противогрибковые или антибактериальные средства. Если при этом желаемый эффект не наступает быстро, применение кортикостероидов должно быть прекращено до тех пор, пока не будут ликвидированы признаки инфекции.

Любые побочные эффекты, встречающиеся при применении глюкокортикостероидов системно, включая супрессию коры надпочечников, могут возникать и при их местном применении, в особенности у детей. Следует регулярно контролировать функцию надпочечников (чтобы не пропустить симптоматику гиперкортицизма).

Системная абсорбция кортикостероидов, применяемых местно, будет выше при их применении в течение длительного времени, при лечении обширных поверхностей тела или при использовании окклюзионных повязок, а также у детей. Крем, мазь, лосьон не предназначен для применения в офтальмологии.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата более 3 недель у детей в возрасте от 2 лет не изучалась.

Препарат не применяют для лечения пеленочного дерматита.

Из-за того, что у детей соотношение площади поверхности тела и массы больше, чем у взрослых, у детей повышен риск подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и развития синдрома Кушинга при применении любых ГКС для наружного применения. По этой же причине у детей выше риск развития недостаточности коры надпочечников при отмене ГКС для наружного применения. При терапии препаратами ГКС для наружного применения у детей легче возникают атрофические изменения кожи вплоть до появления атрофических полос. Риск угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у детей возрастает при нанесении ГКС на площади свыше 20 % поверхности тела.

Имеются сообщения о подавлении функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, появлении синдрома Кушинга, замедлении роста, задержке прибавления массы тела и внутричерепной гипертензии у детей при наружном применении различных ГКС. В число проявлений надпочечниковой недостаточности входят низкое содержание кортизола в плазме и отсутствие ответа на АКТГ-стимуляцию.

Внутричерепная гипертензия приводит к выбуханию родничков, головной боли, двухстороннему отеку диска зрительного нерва. Препарат не следует применять с окклюзионными повязками или наносить на участки кожи, охватываемые подгузниками или непромокаемыми трусами.

Результаты экспериментальных исследований

В исследованиях генетической токсичности (в том числе проба Эймса, тест на мышиную лимфому и микроядерный тест) мутагенное действие препарата не установлено.

Долгосрочные исследования канцерогенного действия препарата не проводилось.

Взаимодействие

Какого-либо взаимодействия с другими лекарственными средствами не зарегистрировано.