Омепразол

Омепразол
Омепразол
Омепразол
Омепразол (Omeprazolum)
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-6-метокси-2-[(4-метокси-
3,5-диметилпиридин-2-ил)
метилсульфинил]-1Н-бензимидазол
Брутто-
формула
C17H19N3O3S 
CAS 73590-58-6
PubChem 4594
Классификация
Фарм.
группа
Ингибиторы протонного насоса[1]
АТХ A02BC01
МКБ-10 K20.20., K21.21., K25.25., K26.26., K27.27., K28.28., K30.30., Y45.45., E16.816.8[1]
Лекарственные формы
капсулы, капсулы кишечнорастворимые, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой[2]
Торговые названия
«Гастрозол», «Зероцид», «Лосек», «Омез», «Омекапс», «Омепрус», «Омефез», «Омизак», «Омипикс», «Омитокс», «Оцид», «Плеом-20», «Промез», «Ромесек», «Сопрал», «Улкозол», «Ультоп», «Хелицид», «Хелол»[2]

Омепразо́л (лат. Omeprazolum, англ. Omeprazole) — лекарственное средство, угнетающее секрецию желудочной кислоты и используемое в лечении язв желудка и синдрома Золлингера — Эллисона.[3]

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.[1]

Содержание

Фармакологическое действие

Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию — тормозит активность Н+/К±АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 часа. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3—4 дня после окончания приема. У больных язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне pH=3 в течение 17 часов.[2]

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax0,5—3,5 ч., биодоступность 30—40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%). Связь с белками плазмы (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин90—95 %. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.

Период полувыведения (T1/20,5—1 ч. (при печеночной недостаточности — 3 ч.), клиренс 500—600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выводится почками (70—80 %) и с желчью (20—30 %).

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.[2]

Показания

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в том числе профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз). Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона). НПВП-гастропатия. Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст, период лактации.

C осторожностью

Беременность.

Режим дозирования

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, капсулы нельзя разжёвывать, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приёма пищи). При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжёлым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 2—3 нед, при необходимости — 4—5 нед; при язвенной болезни желудка и эзофагите — 4—8 нед. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 4 нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 нед. При синдроме Золлингера-Эллисона — 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80—120 мг/сут (в этом случае её назначают в 2—3 приёма). Профилактика синдрома Мендельсона — 40 мг за 1 ч до операции (в случае проведения операции дольше 2 ч необходимую дозу препарата следует ввести повторно). Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 нед: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки) или «двойную» терапию (в течение 2 нед: омепразол 20—40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0,75—1,5 г — 2 раза в сутки).

Особый режим дозирования

При печёночной недостаточности назначают по 10—20 мг; при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы

Диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности «печёночных» ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения

В отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны нервной системы

У больных с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

В отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны кожных покровов

Редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции

Крапивница, ангионевротический отёк, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие

Редко — гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отёки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции HCl, носит доброкачественный, обратимый характер).

Передозировка

Симптомы

Спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение

Симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Приём одновременно с пищей не влияет на его эффективность. В период лактации необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении приема препарата.

Взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибитором цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Примечания

  1. 1 2 3 Омепразол. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (21.04.2001). Архивировано из первоисточника 29 февраля 2012. Проверено 21 июня 2008.
  2. 1 2 3 4 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Омепразол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 21 июня 2008.
  3. Omeprazole — Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (25.03.2005). Архивировано из первоисточника 29 февраля 2012. Проверено 21 июня 2008.

Ссылки



Wikimedia Foundation. 2010.

Синонимы:

Смотреть что такое "Омепразол" в других словарях:

  • ОМЕПРАЗОЛ — Действующее вещество ›› Омепразол* (Omeprazole*) Латинское название Omeprazole АТХ: ›› A02BC01 Омепразол Фармакологическая группа: Ингибиторы протонного насоса Состав и форма выпуска 1 капсула с кишечнорастворимой оболочкой содержит омепразола 20 …   Словарь медицинских препаратов

  • омепразол — сущ., кол во синонимов: 4 • зероцид (3) • ингибитор (9) • лекарство (1413) • …   Словарь синонимов

  • омепразол — ОМЕЗ, ОМЕПРАЗОЛ см. золсер …   Аналоги дорогих лекарств

  • ОМЕПРАЗОЛ — (omeprazole) протонный ингибитор; применяется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также синдрома Золлингера Эллисона. Омепразол эффективен в случаях, когда организм плохо реагирует на антагонисты Н2 рецспторов,… …   Толковый словарь по медицине

  • Омепразол-Рихтер — Действующее вещество ›› Омепразол* (Omeprazole*) Латинское название Omeprazole Richter АТХ: ›› A02BC01 Омепразол Фармакологическая группа: Ингибиторы протонного насоса Состав и форма выпуска Капсулы1 капс.омепразол20 мгвспомогательные вещества:… …   Словарь медицинских препаратов

  • Омепразол-АКОС — Действующее вещество ›› Омепразол* (Omeprazole*) Латинское название Omeprazolum AKOS АТХ: ›› A02BC01 Омепразол Фармакологическая группа: Ингибиторы протонного насоса Состав и форма выпуска 1 капсула содержит омепразола 0,02 г; в контурной… …   Словарь медицинских препаратов

  • Омепразол (Omeprazole) — протонный ингибитор; применяется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также синдрома Золлингера Эллисона. Омепразол эффективен в случаях, когда организм плохо реагирует на антагонисты Н2 рецспторов, такие как… …   Медицинские термины

  • Веро-Омепразол — Действующее вещество ›› Омепразол* (Omeprazole*) Латинское название Vero Omeprazol АТХ: ›› A02BC01 Омепразол Фармакологическая группа: Ингибиторы протонного насоса Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс ›› K21.0… …   Словарь медицинских препаратов

  • Зероцид — Омепразол (Omeprazolum) Химическое соединение …   Википедия

  • Лосек — Омепразол (Omeprazolum) Химическое соединение …   Википедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»

We are using cookies for the best presentation of our site. Continuing to use this site, you agree with this.