- Нимесулид
-
Нимесулид (Nimesulide)Химическое соединение ИЮПАК N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид Брутто-
формулаC13H12N2O5S Мол.
масса308.311 CAS PubChem Классификация АТХ МКБ-10 Фармакокинетика Связывание с белками плазмы >97.5 % Метаболизм печёночный Период полувыведения 1.8-4.7h Экскреция почки (50 %), желудочно-кишечный тракт (29 %) Лекарственные формы гель,гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для рассасывания Способ введения oral, rectal, topical Торговые названия Актасулид, Апонил, Аулин, Кокстрал, Месулид, Найз®, Нимегесик, Нимесил®, Нимесулид, Нимид, Нимика, Нимулид, Пролид, ремисид, Флолид 
Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.Нимесули́д — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат.
Содержание
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, медиаторов отёка, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.
В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов/тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли-α, обуславливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5 — 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами −1 %, с кислыми альфа1-гликопротеидами-1 %.
Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19 — 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 — 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 — 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Применения
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тендинит, альгодисменорея, зубная и головная боль, лихорадка различного генеза.
Показания к применению в форме геля : - остеоартрит; - периартрит; - тендинит; - тендосиновит; - люмбаго; - растяжение мышц, связок и другая патология опорно-двигательного аппарата.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» астма, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 30 мл/минут), беременность, период лактации.
Приём нимесулида запрещён детям в возрасте до 12 лет [1] из-за возможной гепатотоксичности. Однако, по результатам большого ряда исследований (на базе 2 млн назначений за период 1997—2001 гг) суммарная частота гепатопатий составила 29,8 на 100 тыс. пациентов-лет и ассоциировалась в большей степени с другими НПВП (диклофенаком - 39,2 на 100 тыс. пациентов-лет, кеторолаком — 66,8), в том числе и разрешёнными к приему детьми (ибупрофеном - 44,6), чем с нимесулидом (35,3 на 100 тыс. пациентов-лет). [2]
С осторожностью
Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.
Особые указания
При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.
Способ применения
Внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых- 400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.
Способ применения для геля Применяют наружно. Приблизительно 3 см геля наносят на пораженный участок и слегка втирают; процедуру повторяют 3-4 раза в сутки. Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки. Продолжительность терапии определяется индивидуально; эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели.
Побочные действия
Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гематурия; бронхоспазм. При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Передозировка
Симптомы: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в подложечной области, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактические реакции и кома.
Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным на протяжении первых четырех часов необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.
Отпуск из аптек
По рецепту врача.
нимесулид гель отпускается без рецепта врача.
Примечания
Ссылки
Эта статья или раздел нуждается в переработке. Пожалуйста, улучшите статью в соответствии с правилами написания статей.Бутилпиразолидоны Фенилбутазон · Мофебутазон* · Оксифенбутазон* · Клофезон* · Кебузон* Производные
уксусной кислотыИндометацин · Сулиндак* · Толметин* · Зомепирак* · Диклофенак · Алклофенак* · Бумадизон* · Этодолак* · Лоназолак* · Фентиазак* · Ацеметацин* · Дифенпирамид* · Оксаметацин* · Проглуметацин* · Кеторолак · Ацеклофенак · Буфексамак* · Диклофенак в комбинации с другими препаратами Оксикамы Пироксикам · Теноксикам · Дроксикам* · Лорноксикам · Мелоксикам Производные
пропионовой кислотыИбупрофен · Напроксен · Кетопрофен · Фенопрофен* · Фенбуфен* · Беноксапрофен* · Супрофен* · Пирпрофен* · Флурбипрофен · Индопрофен* · Тиапрофеновая кислота* · Оксапрозин* · Ибупроксам* · Дексибупрофен* · Флуноксапрофен* · Алминопрофен* · Декскетопрофен · Напроксцинод* · Ибупрофен в комбинации с другими препаратами Фенаматы Мефенамовая кислота* · Толфенамовая кислота* · Флуфенамовая кислота* · Меклофенамовая кислота* Коксибы Целекоксиб · Рофекоксиб* · Валдекоксиб* · Парекоксиб · Эторикоксиб · Лумиракоксиб* Другие Набуметон* · Нифлумовая кислота* · Азапропазон* · Глюкозамин · Бензидамин · Мукартрин* · Проквазон* · Орготеин* · Нимесулид · Фепразон* · Диацереин · Морнифлумат* · Тенидап* · Оксацепрол* · Хондроитина сульфат · Масло авокадо и сои* * — препарат не зарегистрирован в России Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата — АТХ кодНестероидные противовоспалительные препараты
для местного примененияФенилбутазон · Мофебутазон* · Клофезон* · Оксифенбутазон* · Бензидамин · Этофенамат* · Пироксикам · Фелбинак* · Буфексамак* · Кетопрофен · Бендазак* · Напроксен** · Ибупрофен · Фентиазак* · Диклофенак · Фепразон* · Нифлумовая кислота* · Меклофенамовая кислота* · Флурбипрофен** · Толметин* · Суксибузон* · Индометацин · Нифеназон* · Ацеклофенак** · Нимесулид Препараты на основе перца Капсаицин* · Зукапсаицин* Другие Толазолин* · Диметилсульфоксид · Идроциламид* * — препарат не зарегистрирован в России
** — данная лекарственная форма препарата не зарегистрирована в РоссииКатегории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Wikimedia Foundation. 2010.
