Аденозин


Аденозин
Аденозин
Аденозин
Химическое соединение
ИЮПАК (2R,3R,4R,5R)-2-(6-аминопурин-9-ил)- 5-(гидроксиметил)оксолан-3,4-диол
Брутто-
формула
C10H13N5O4 
Мол.
масса
267.242 г/моль
CAS 58-61-7
PubChem 60961
DrugBank APRD00132
Классификация
АТХ C01EB10
Фармакокинетика
Биодоступность Быстро выводится из циркуляции путем клеточного захвата
Связывание с белками плазмы Нет
Метаболизм Быстро превращается в инозин и аденозин монофосфат
Период полувыведения в очищенной плазме <30 секунд - период полураспада <10 секунд
Экскреция Может покинуть клетку в неизменном виде, либо превращенным в гипоксантин, ксантин или мочевую кислоту
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
Внутривенно или внутримышечно

Аденозин — нуклеозид состоящий из аденина, соединенного с рибозой (рибофуранозой) β-N9-гликозидной связью. Входит в состав некоторых ферментов, АТФ и нуклеиновых кислот.

Аденозин играет важную роль в биохимических процессах, таких как передача энергии (АТФ и АДФ) и сигналов (цАМФ). Аденозин также является нейротрансмиттером ингибиторного типа. Полагают, что он играет роль в стимуляции сна и подавлении бодрости, поскольку его концентрация увеличивается во время бодрствования организма.

Содержание

Фармакологические эффекты

Аденозин — эндогенный пуриновый нуклеозид, модулирующий многие физиологические процессы. передача клеточных сигналов происходит через 4 известных подтипа аденозиновых рецепторов (A1, A2A, A2B, и A3), в которые входит 7 трансмембранных рецепторов, связанных с G-белком. Более подробная классификация внутри этих четырех подтипов основана на их способности стимулировать или ингибировать аденилатциклазную активность. Рецепторы A2A и A2B сопряжены с Gάs и опосредуют активацию аденилатциклазы. Аденозиновые рецепторы типов A1 и A3 сопряжены с Gάi, который подавляет аденилатциклазную активность. Кроме того, рецепторы типа A1 сопряжены с белком Gάo, который, по имеющимся данным, опосредует ингибирование аденозином кальциевой проводимости. В то же время, рецепторы типов A2B и A3 сопряжены с Gάq и стимулируют фосфолипазную активность. Внеклеточная концентрация аденозина вблизи нормальных клеток составляет примерно 300нМ. Однако, в ответ на повреждение клетки (например, в воспаленных или ишемичных тканях) концентрация аденозина быстро возрастает до 600—1200 нМ. Таким образом, в ответ на стресс или ранение аденозин проявляет в основном цитопротекторное действие, защищая ткани от повреждения в случаях гипоксии, ишемии или судорог. Активация рецепторов типа A2A вызывает широкий спектр ответов, которые можно в общем классифицироваль как противовоспалительные.

Противовоспалительные свойства

Аденозин является сильным противовоспалительным агентом, действующим на 4 рецептора, связанных с G-белком. Показано, что местное применение аденозина для лечения ран конечностей у лабораторных животных, страдающих сахарным диабетом, существенно ускоряет заживление тканей. Местное применение аденозина при замедленном заживлении ран и сахарном диабете у человека в настоящее время проходит клинические испытания.

Воздействие на сердце

При внутривенном введении аденозин вызывает временную блокаду сердца в атриовентрикулярном узле. Это воздействие передается через рецептор А1, ингибирующий аденилатциклазу и снижающий концентрацию цАМФ, вызывая таким образом гиперполяризацию клеток через усиление потока ионов K+ извне. Это также вызывает эндотелиально-зависимую релаксацию гладкой мускулатуры, находящейся внутри стенок артерий. Следствием этого становится расширение «нормальных» сегментов артерий, в которых эндотелий не отделен от tunica media атеросклеротическими бляшками. Это свойство аденозина позволяет использовать его при диагностике блокады коронарных артерий, поскольку он увеличивает разницу между нормальными и аномальными сегментами артерий.

Аденозин используется для идентификации ритма у людей, предположительно страдающих суправентрикулярной тахикардией (СВТ). Некоторые виды СВТ могут быть успешно купированы аденозином. В них входят любые возвратные аритмии (например, AVRT и AVNRT). В некоторых случаях аденозином может быть купирована предсердная тахикардия.

Аденозин имеет непрямой эффект на предсердную ткань, вызывая укорочение рефракторного периода. Показано, что при введении через центральный катетер аденозин вызывает фибрилляцию предсердий. У людей с дополнительными проводящими каналами наступление фибрилляции предсердий может привести к фибрилляции желудочков.

Быстрые сердечные ритмы, локализованные в предсердиях или желудочках, не затрагивающие AV-узел, обычно не прекращаются после введения аденозина, однако он может вызвать временное снижение скорости ответа желудочков.

Из-за эффекта, который аденозин оказывает на AV-зависимые суправентрикулярные тахикардии, он считается противоаритмическим препаратом класса V. При использовании аденозина в качестве средства для купирования аритмии нормальным эффектом считается желудочковая асистолия в течение нескольких секунд. Такой эффект может дезориентировать пациента, находящегося в сознании, и связан с неприятными ощущениями в груди.

Кофеин является антагонистом аденозиновых рецепторов мозга.

Фармакологический эффект может притупляться у людей, принимающих большие количества метилксантинов, например кофеина или теофиллина.

Стимулирующий эффект кофеина возникает в основном из-за ингибирования действия аденозина при связывании с теми же рецепторами. По природе своей пуриновой структуры кофеин связывается с частью аденозиновых рецепторов в ЦНС, эффективно блокируя их. Снижение активности аденозина приводит к увеличенной активности нейротрансмиттеров допамина и глутамата.

Дозировка

Для диагностики и лечения СВТ начальная доза составляет 6 мг при быстром внутривенном или внутрикостном введении. Из-за очень короткого периода полураспада внутривенная инъекция делается наиболее проксимально к сердцу, например в локтевую ямку. За внутривенным введением аденозина часто следует немедленное введение 5-10 мл изотонического раствора. При отсутствии эффекта дополнительная доза (12 мг) может быть введена через 1-2 минуты. Еще 12 мг может быть введено через 1-2 минуты при отсутствии эффекта. Некоторые врачи предпочитают вводить большую дозу (обычно 18 мг), чем повторять введение того же самого количества препарата. Для расширения артерий обычно используется дозировка 0.14 мг/кг/мин в течение 4-6 минут.

Рекомендованная доза может быть увеличена в случае пациентов, принимающих теофиллин. Доза должна быть снижена в случае пациентов, принимающих дипиридамол или валиум, поскольку аденозин потенцирует действие этих препаратов. Доза снижается вдвое для пациентов с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, шоком, гипоксией, печеночной или почечной недостаточностью, а также для пожилых пациентов.





Wikimedia Foundation. 2010.

Синонимы:

Смотреть что такое "Аденозин" в других словарях:

  • АДЕНОЗИН — нуклеозид, состоящий из пуринового основания аденина и углевода рибозы. Обнаружен во всех живых клетках в составе РНК и нек рых коферментов (НАД, НАДФ, КоА, ФАД). Фосфорные эфиры А. аденозинфосфорные к ты играют первостепенную роль в обмене… …   Биологический энциклопедический словарь

  • аденозин — сущ., кол во синонимов: 1 • нуклеозид (7) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • аденозин — Нуклеозидная (т.е. гибрид с рибозой или дезоксирибозой) форма аденина [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Тематики биотехнологии EN adenosine …   Справочник технического переводчика

  • аденозин — adenosine аденозин. Нуклеозид <nucleoside>, состоящий из пуринового основания (аденин) и углевода (рибоза), входит в состав РНК и коферментов. (Источник: «Англо русский толковый словарь генетических терминов». Арефьев В.А., Лисовенко Л.А.,… …   Молекулярная биология и генетика. Толковый словарь.

  • аденозин — adenozinas statusas T sritis chemija apibrėžtis Nukleozidas. formulė C₁₀H₁₃N₅O₄ santrumpa( os) Ado, A atitikmenys: angl. adenosine rus. аденозин ryšiai: sinonimas – 9 β D ribofuranoziladeninas …   Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

  • аденозин — химическое соединение аденина и рибозы, содержащееся в ферментах, нуклеиновых и аденозинфосфорных кислотах; обладает коронарорасширяющим свойством; входит в состав некоторых лекарственных средств …   Большой медицинский словарь

  • Аденозин —         C10H13N5O4, нуклеозид (См. Нуклеозиды), в котором 9 й атом азота Аденина соединён с первым углеродным атомом рибозы (См. Рибоза). Молекулярная масса 267,1. Бесцветные кристаллы. Слабое основание. Растворим в воде. В организмах содержится… …   Большая советская энциклопедия

  • АДЕНОЗИН — см. Нуклеозиды …   Химическая энциклопедия

  • аденозин — нуклеозид, состоящий из остатков аденина и рибозы. Обнаружен в составе рибонуклеиновых кислот и некоторых коферментов (в том числе НАД, НАДФ и КоА). Фосфорные эфиры аденозина  аденозинфосфаты играют первостепенную роль в обмене веществ в качестве …   Энциклопедический словарь

  • АДЕНОЗИН — нуклеозид, состоящий из остатков аденина и рибозы. Обнаружен в составе рибонуклеиновых к т и нек рых коферментов (в т. ч. НАД, НАДФ и КоА). Фосфорные эфиры А. аденозинфосфаты играют первостепенную роль в обмене веществ в качестве источника… …   Естествознание. Энциклопедический словарь

Книги

  • Аденозин и функции миокарда, В. В. Елисеев, Н. С. Сапронов. В монографии представлены результаты исследований влияния естественного метаболита организма человека и животных - аденозина на возбудимость, автоматию и проводимость миокарда. Приведены… Подробнее  Купить за 146 руб


We are using cookies for the best presentation of our site. Continuing to use this site, you agree with this.