Антагонист (химия)

Антагонист (химия)

Антагонист блокирует связывание молекулы агониста с рецептором, ингибируя сигнал от взаимодействия рецептор—агонист.

Антагонист — 1. Вещество, биологическое действие которого противоположно действию другого вещества — агониста (например, габазин — антагонист ГАМК); 2. Вещество, которое связывается с клеточными рецепторами и блокирует их (например, TPMPA — антагонист ГАМК_C-рецептора).

Различают два вида антагонистов (во втором значении): конкурентные и неконкурентные антагонисты. Конкурентные антагонисты связываются с тем же местом на поверхности рецептора, что и эндогенный лиганд, блокируя доступ лиганда к сайту связывания. Неконкурентные антагонисты связываются с каким-то другим местом и блокируют отклик рецептора тем или иным образом. Различение механизмов можно провести путём исследования кинетических данных о взаимодействии вещества и рецептора.

Связывание антагониста с рецептором может иметь обратимую или необратимую природу. Необратимые антагонисты зачастую образуют ковалентные связи с рецептором.

В биохимии, фармакологии используется также термин «блокатор» (тех или иных процессов).

См. также

• Агонист
• Клеточный рецептор
• Антагонизм