Синэстрол

Фармакологическое действие

Синэстрол является синтетическим соединением - производным стильбена. По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов (женских половых гормонов), но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. Эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации (разрастанию) клеток эндометрия (внутреннего слоя матки).

Синэстрол по эстрогенной активности (действию, подобному действию женских половых гормонов - эстрогенов) равноценен фолликулину: 1 мг синэстрола соответствует 10 000 ЕД. Показания к применению

У женщин в основном такие же, как показания к применению фолликулина. Иногда назначают при гипертрофии (увеличении объема) и раке предстательной железы у мужчин. Способ применения

Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под кожу - в масляных растворах, внутрь - в таблетках. При введении внутрь синэстрол быстро всасывается; не разрушается в желудочно-кишечном тракте.

При гипогенитализме (недоразвитии наружных половых органов), врожденной аменорее (отсутствии менструаций) и резко недоразвитой матке применяют по 0,001-0,002 г (1-2 мг) внутримышечно или по 0,002 г (2 мг) внутрь ежедневно втечение 4-6 нед. и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин (по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6-8 дней. В случае необходимости курсы гормонотерапии проводят повторно.

При вторичной аменорее (прекращении нормальных менструальных циклов на период более 6 месяцев) назначают по 1-2 мг синэстрола в день в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней - прогестерон или прегнин в указанной дозе.

При гипоолигоменорее (скудных кратковременных - не более 2 дней - менструациях) препарат назначают по 1 мг внутримышечно или внутрь каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мг внутримышечно или 1 -2 мг внутрь в первые 7-8 дней после менструации; при климактерических расстройствах назначают внутрь по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг). Продолжительность лечения индивидуализируют.

При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2% раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени.

При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3-4 мл 2% раствора (0,06-0,08 г) внутримышечно втечение 2 мес., затем по 0,5-1 мл 2% раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов (распространения рака в другие органы и ткани), общего состояния и степени феминизации (появления у мужчин женских вторичных половых признаков /рост молочных желез, отложение жира на бедрах и т. д./).

Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. фосфэстрол, фолликулин) при лечении злокачественных новообразований применяют обычно в сочетании с другими методами (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Высшие дозы синэстрола для взрослых внутрь: разовая - 0,002 г, суточная - 0,004 г; в мышцы: разовая - 0,002 г (2 мл 0,1% раствора), суточная - 0,003% г. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза внутримышечно - 0,06 г (3 мл 2% раствора), высшая суточная доза - 0,1 г (5 мл 2% раствора). Побочные действия

Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях появляются тошнота, рвота, головокружение. При приеме больших доз возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия (увеличение объема и массы внутренней оболочки матки) и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у мужчин (понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек и др.). Противопоказания

Синэстрол и его аналоги противопоказаны при беременности, при заболеваниях печени и почек. Форма выпуска

Таблетки по 0,001 г (1 мг);.0,1% (1 мг в 1 мл) и 2% (20 мг в 1 мл) масляные растворы в ампулах по 1 мл; 2% раствор применяют только для лечения больных со злокачественными новообразованиями. Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

В этой статье не проставлены тематические категории. Вы можете помочь проекту, найдя их или создав новые, а потом добавив их в статью.