Средства для лечения ВИЧ-инфекции

См. также: Высокоактивная антиретровирусная терапия

Средства для лечения ВИЧ (также называемые антиретровирусными) используются для того, чтобы контролировать репликацию ВИЧ и замедлять развитие ВИЧ-ассоциированных заболеваний^[1]. Большинство препаратов для лечения ВИЧ-инфекций по классификации АТХ относятся к группе J05 — «Противовирусные препараты для системного применения»^[2]

История

• Зидовудин (Retrovir, ZDV, AZT) -первый антиретровирусный препарат. Синтезирован в 1964 для борьбы с раком. В 1985 прошёл клинические испытания для лечения ВИЧ-инфекции. Широко применяется в антиретровирусной терапии с 1987 г.^[3]
• 1991—1994 года — появились зальцитабин, диданозин и ставудин. Примерно в это же время появляются триметоприм/сульфаметоксазол, пентамидин, ганцикловир, фоскарнет и флуконазол, которые используются для борьбы с оппортунистическими инфекциями.
• Декабрь 1995 — март 1996 появились первые ингибиторы протеазы — саквинавир, ритонавир, индинавир, применение которых привело к сокращению смертности с 38 % до 22 %^[4].
• В 1996 — первый ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы -невирапин и ещё один ингибитор протеазы — нелфинавир.
• С 1994 по 1997 год доля больных в Европе получающих ВААРТ возросла с 2 % до 64 %^[5], а с 1994 по 1998 год, заболеваемость СПИДом упала с 30,7 % до 2,5 %^[6].
• В 1998 — появилось понятие липодистрофия, как осложнение терапии, а в 1999 появились сообщения, что она возможно обусловлена токсическим действием препаратов на митохондрии.
• В 2000 — исследования Harrington и Carpenter об избирательности терапии в зависимости от числа CD4 лимфоцитов^[7].

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

Воздействуют на обратную транскриптазу.

Препарат Аббревиатура Торговое название Абакавир ABC Зиаген Диданозин ddI Видекс Зальцитабин ddC Хивид Зидовудин AZT, ZDV Ретровир, Зидо Эйч Ламивудин 3TC Эпивир Ставудин d4T Зерит

Препарат Аббревиатура Торговое название Тенофовир TDF Вирид Эмтрицитабин FTC Эмтрива Абакавир+Ламивудин ABC/3TC, KVX Эпзиком Тенофовир+Эмтрицитабин TDF/FTC, TVD Трувада Зидовудин+Ламивудин ZDV/3TC, CBV Комбивир Зидовудин+Ламивудин+Абакавир ZDV/3TC/ABC, TZV Тризивир

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Воздействуют на обратную транскриптазу.

Препарат	Аббревиатура	Торговое название
Делавирдин	DLV	Рескриптор
Невирапин	NVP	Вирамун
Эфавиренз	EFV	Сустива, Стокрин

Ингибиторы протеазы (ИП)

Ингибиторы протеазы блокируют фермент протеазу вируса, который расщепляет полипротеины Gag-Pol на отдельные белки. При её подавлении нарушается сплайсинг и созревание вирусной мРНК, в результате чего образуются вирусные частицы, не способные заражать новые клетки.

Препарат Аббревиатура Торговое название Ампренавир APV Агенераза Атазанавир ATV Реатаз Индинавир IDV Криксиван Лопинавир/ритонавир LPV/r Калетра Нелфинавир NFV Вирасепт

Препарат Аббревиатура Торговое название Ритонавир RTV, /r Норвир Саквинавир-INV SQV-INV Инвираза (саквинавир в мягких желатиновых капсулах) Саквинавир-МЖК SQV-FTV Фортоваза-Выпуск прекращен в 2006 г. Типранавир TPV Аптивус Фосампренавир FPV Лексива/Тельзир

Ингибиторы проникновения

Процесс проникновения ВИЧ в лимфоцит CD4, состоит из трёх основных этапов:

• Прикрепление ВИЧ к рецептору — молекуле CD4 (точка приложения для ингибиторов прикрепления)
• Взаимодействие ВИЧ с корецепторами (точка приложения для блокаторов корецепторов)
• Слияние ВИЧ с лимфоцитом (точка приложения для ингибиторов слияния).

Существующие три класса лекарственных средств — ингибиторы прикрепления, блокаторы корецепторов и ингибиторы слияния объединены в группу ингибиторов проникновения.

Ингибиторы слияния (фузии)

Препарат	Аббревиатура	Торговое название
Энфувиртид	ENF, T-20	Фузеон

Энфувиртид — прообраз ингибиторов слияния.

Примечания

1. ↑ Одобренные препараты для лечения ВИЧ-инфекции — на EUROLAB | Лечение ВИЧ / СПИДа и Лечение и уход
2. ↑ АТХ группа — J05 Противовирусные препараты для системного применения Справочник лекарств РЛС: лекарственные средства и препараты в Энциклопедии лекарств РЛС. Инструкция, приме …
3. ↑ Biology Daily Zidovudine
4. ↑ Cameron DW, Heath-Chiozzi M, Danner S, Cohen C, Kravcik S, Maurath C, Sun E, Henry D, Rode R, Potthoff A, Leonard J. Randomised placebo-controlled trial of ritonavir in advanced HIV-1 disease
5. ↑ Kirk O, Mocroft A, Katzenstein TL, Lazzarin A, Antunes F, Francioli P, Brettle RP, Parkin JM, Gonzales-Lahoz J, Lundgren JD. Changes in use of antiretroviral therapy in regions of Europe over time. EuroSIDA Study Group.
6. ↑ Tracking HIV/AIDS across Europe 2003 EuroSIDA
7. ↑ Harrington M, Carpenter CC. Hit HIV-1 hard, but only when necessary.

Противовирусные препараты для системного применения — АТХ-J05

 

Согласно классификации АТХ

Противовирусные препараты прямого действия Нуклеозиды и нуклеотиды Ацикловир  • Рибавирин  • Ганцикловир  • Диданозин  • Фамцикловир  • Валацикловир Циклические амины Римантадин HIV-протеиназы ингибиторы Сагвинавир  • Индинавир  • Ритонавир  • Нелфинавир  • Фосампренавир  • Атазанавир  • Дарунавир Нуклеозиды и нуклеотиды — ингибиторы обратной транскриптазы Зидовудин  • Зальцитабин  • Ставудин  • Ламивудин  • Абакавир  • Телбивудин  • Ингибиторы обратной транскриптазы в комбинации Не нуклеозиды — ингибиторы обратной транскриптазы Невирапин  • Эфавиренз Ингибиторы нейраминидазы Занамивир  • Осельтамивир Прочие противовирусные препараты Инозин пранобекс  • Энфувиртид  • Ралтегравир  • Аллоферон Противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекций в комбинациях Зидовудин + Ламивудин  • Абакавир + Ламивудин + Зидовудин

Другие не классифицированные препараты

Литература

• Малый В.П. ВИЧ. СПИД. Новейший медицинский справочник. — М.: Эксмо, 2009. — С. 224-307. — 672 с. — ISBN 978-5-699-31017-3
• Bushman F.D., Nabel G.J., Swanstrom R. (Editors) HIV: From biology to prevention and treatment. — Cold Spring Harbor, New York, USA: Cold Spring Harbor Laboratory Press, 2012. — С. 321-343. — 572 с. — ISBN 978-193611340-8
• Hall J.C., Hall B.J., Cockerell C.J. (Editors) HIV/AIDS in the post-HAART era: Manifestations, treatment, and epidemiology. — Shelton, CT, USA: People's Medical Publishing House - USA, 2011. — С. 389-403. — 1019 с. — ISBN 978-1-60795-105-6
• Kazmierski W.M. (Editor) Antiviral drugs: From basic discovery through clinical trials. — John Wiley and Sons., Inc., 2011. — С. 1-208. — 438 с. — ISBN 978-0-470-45563-0
• Levy J.A. HIV and the pathogenesis of AIDS. — USA: American Society for Microbiology, 2007. — С. 363-396. — 752 с. — ISBN 9781555813932

{{ |(перевод на русский язык - 2010, М.: Научный мир, 736 с.) |isbn = 9785915221986 }}

• Saag M.S., Chambers H.F., Eliopoulos G.M., Gilbert D.N., Moellering R.C. (Editors) The Sanford guide to HIV/AIDS therapy 2012. — Sperryville, VA, USA: Antimicrobial Therapy Inc., 2012. — 214 с. — ISBN 978-1-930808-69-0
• Sax P.E., Cohen C.J., Kuritzkes D.R. (Editors) HIV essentials. — Jones and Bartlett Learning, 2012. — С. 18-64. — 248 с. — ISBN 978-1-4496-5092-6
• Volberding P.A., Greene W.C., Lange J.M.A., Gallant J.E., Sewankambo N. (Editors) Sande's HIV/AIDS medicine: Medical management of AIDS 2013. — Elsevier, 2012. — С. 133-191. — 580 с. — ISBN 9781455706952