- Пирролидинил диаминопиримидина оксид
-
Проверить информацию. Необходимо проверить точность фактов и достоверность сведений, изложенных в этой статье.
На странице обсуждения должны быть пояснения.[[Image: |118px|Пирролидинил диаминопиримидина оксид ]] Пирролидинил диаминопиримидина оксидХимическое соединение ИЮПАК 6-pyrrolidine 2, 6-diaminopyrimidine 3-oxide Брутто-
формулаC8H13N5O Мол.
масса195,21 g/mol CAS Классификация АТХ Фармакокинетика Метаболизм Primarily hepatic Период полувыведения 4.2 hours Экскреция renal Лекарственные формы лосьон, пена, таблетки Способ введения Oral / topical Торговые названия Kopexil, Vividin Пирролидинил-диаминопиримидина оксид (далее ПДО) является гипотензивным сосудорасширяющим средством.
Содержание
Фармакологическая группа
Вазодилаторы
Дерматотропные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10)
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
L64 Андрогенетическая алопеция
Характеристика вещества ПДО
Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в пропиленгликоле, метаноле, этаноле, пропаноле, диметилсульфоксиде, растворим в воде, практически нерастворим в ацетоне, хлороформе и этилацетате.
Фармакология
Фармакологическое действие — гипотензивное, вазодилатирующее, стимулирующее рост волос. Активирует (открывает) калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, расширяет резистивные сосуды (артериолы), понижает сАД и дАД, уменьшает нагрузку на миокард, вызывает рефлекторную тахикардию и увеличение сердечного выброса. Повышает активность ренина плазмы крови и способствует задержке натрия и воды.
Стимулирует рост волос при андрогензависимом облысении. Механизм усиления роста волос предположительно связан с вазодилатацией и улучшением микроциркуляции в коже и трофики волосяных луковиц, стимуляцией перехода волосяных фолликул из фазы покоя (телоген фаза) в фазу роста (анаген фаза). Модулирует воздействие андрогенов на волосяные мешочки. Уменьшает образование 5-альфа-дигидростерона (возможно, опосредованно), играющего существенную роль в формировании облысения. Наилучший эффект оказывает при длительности заболевания не превышающей 10 лет, молодом возрасте пациентов, локализации лысины в области темени размером не более 10 см и наличии в центре лысины более 100 пушковых и терминальных волос. Не предотвращает потерю волос, вызываемую лекарственными средствами, облучением, нарушением питания (дефицит железа, витамина A и др.), тугими прическами («хвост», «пучок» и т. п.). Положительный эффект отмечен у значительной части пациентов с длительностью заболевания не более 3-5 лет.
Рост волос, как правило, начинается через 4 месяца ежедневного местного применения раствора.
После отмены терапии рост новых волос прекращается и через 3-4 месяца возможна регрессия залысин на прежних участках.В экспериментальных тестах не выявлено мутагенного действия.
Не установлено наличие канцерогенного действия у крыс и кроликов при местном применении в течение 1 года. Выявлено дозозависимое снижение способности к оплодотворению у самок и самцов крыс, получавших внутрь дозы, в 1-5 раз превышающие МРДЧ. При пероральном введении крысам и кроликам тератогенного действия не выявлено, но показано увеличение вероятности эмбриональной резорбции у кроликов (но не у крыс) при дозах, в 5 раз превышающих МРДЧ.После приема внутрь всасывается 90 % принятой дозы. Cmax достигается в течение 1 ч. Практически не связывается с белками плазмы. Проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени с образованием малоактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет 4,2 ч. Выводится преимущественно почками (10 % — в неизмененном виде).
При местном применении через неповрежденную кожу всасывается около 1,4 % препарата. После прекращения местного применения 95 % подвергшегося системной абсорбции выводится почками в течение 4 дней.
Механизм действия
ПДО открывает калиевые каналы, обеспечивает волосяной фолликул питательными веществами, которые необходимы для производства волоса, расширяет сосуды волосяных фолликулов, обеспечивает переход из фазы телогена в анаген фазу цикла роста волоса и поддерживает анаген фазу.[1]
Уровень воздействия
Пирролидинил-диаминопиримидина оксид используется для восстановления волос, активное вещество не должно превышать 0,001-10 % в пересчете на общий объём раствора. Пирролидинил-диаминопиримидина оксид рекомендуемая норма содержания активного вещества 0.001-5 % в растворе.
Техническая характеристика вещества
Испытания Тест Результаты 01. Бледно-белый Прозрачный порошок 02. Аромат Немного Характерный аромат 03. Растворимость Растворимость (Этанол: вода = 7: 3) 2 % 04. Идентификация IR Спектр поглощения IR образца должен совпадать со стандартом
05. pH фактор (1gr./50 мл 70 % Этинол) Между 7.6 — 9.6 06. Влагосодержание KF Не больше чем 0,5 % w/w 07. Тяжелые металлы (1gr. Метод JSCI I) не больше чем 20 ppm 08. Мышьяк (1gr. JSCI3, Аппарат B) не больше чем 2 ppm 09. Остаточные растворители a. IPA b. Метанол 5000 ppm 3000 ppm
10. Чистота на HPLC не меньше чем 99,0 % Методики контроля клинических испытаний: Пирролидинил-диаминопиримидина оксид
№ теста Свойства Результат 01. раствор ISOCRATIC 02. Постоянное состояние RP 18 / 250 mm X4.6 mm X 5 m 03. Мобильная Фаза 64:27:9, вода: ацетонитрил: метанол + 0,2 %, Esansulfonic natrium 04. Длина волны обнаружения 230 нм 05. Скорость потока 1.5 мл / минута 06. Температура 20 С 07. Подготовка образца Точно весят 10 мг образца ПДО в 100 мл мерную колбу. И разбавленного до 100 мл раствора. Используйте этот образец % площади в хроматограммы.
08. Расчет Анализ образцов указанного ВЭЖХ условия и рассчитывать на % площади в хроматограммах Методика анализа
1). Подготовка раствора пробы: Точный вес10 мг образца Миноксидин в объёме колбе в 100 мл и разбавить до 100 мл раствора. Использовать этот раствора как образец. 2) Условия: Детектор: УФ 230 нм Колба: ODS (250 мм х 4,6 мм х 5 мм.) Температура испытания: комнатной температуре. Растворитель: D.W /ацетонитрила /метанол + 0,2 %, натрия сульфат (64/27/ 9). Скорость вращения: 1,0 мл / мин. объём препарата : 10 мл. 3). Расчет Анализ образцов при определенных условиях и расчета количество Миноксидин в образце % площади на хроматограмме.
Применение
Для лечения выпадения волос, пирролидинил-диаминопиримидина оксид доступен в двух вариантах: 2 % и 5 % раствор пирролидинил-диаминопиримидина оксид в пропиленгликоле. Пропиленгликоль гарантирует
, что применяющийся пирролидинил-диаминопиримидина оксид равномерно распределяется по всей пораженной области и легко впитывается через кожу.По состоянию на начало 2001 года, 5 % раствор одобрен FDA для использования в лечении мужского типа облысения наряду с веществом Minoxidil.
ПДО — не панацея от облысения, но, как было доказано многочисленными тестами
: замедляет недавнюю потерю волос и стимулирует рост новых волос, особенно при андрогенетической алопеции у мужчин и женщин. ПДО используется для стимуляции роста волос у взрослых мужчин и женщин, имеющих определенный тип облысения.Считается[кем?], что ПДО, обеспечивает приток крови волосяных фолликулов, расширяя кровеносные сосуды. Результаты обычно проявляются через несколько месяцев регулярного использования. ПДО работает только до тех пор, как он используется.
Использование Пирролидинил-диаминопиримидина оксида клинически подтвердило, что средство обеспечивает рост волос и сокращает выпадение при регулярном использовании.
- восстанавливает естественный рост волос, обеспечивая первые результаты в течение 6-8 недель регулярного использования.
- решает проблему потери волос как косметическое средство, для устранения причин выпадения — рекомендуется комплексное обследования гормонального фона организма.
- используется для стимуляции роста волос поврежденных участков кожи головы, на которых наблюдается сокращение роста волос.
Средство является наиболее эффективным для людей в возрасте до 40 лет.
Примечания
Ссылки
- about Vividine
- MEDLINEplus Drug Information: Minoxidil (Topical)
- Minoxidil treatment side effects
- Patent 4-pyrrolidine 2,6-diaminopyrimidine 1-oxide
- about Minoxidine
На эту статью не ссылаются другие статьи Википедии. Пожалуйста, воспользуйтесь подсказкой и установите ссылки в соответствии с принятыми рекомендациями.Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Amine oxides
- Пирролы
- Пиримидины
- Вазодилататоры
- Potassium channel openers
Wikimedia Foundation. 2010.