Комбинированные анальгетики на основе парацетамола и опиоидов

Комбинированные анальгетики на основе парацетамола и опиоидов
Состав
парацетамол		жаропонижающее и обезболивающее действие
кодеин		противокашлевое и анальгетическое действие
кофеин		психостимулирующие и аналептическое действие
Классификация
АТХ	N02BE51
МКБ-10	AB.CB.C
Лекарственные формы
капсулы, таблетки, таблетки растворимые
Торговые названия
«Проходол® форте», «Солпадеин», «Но-шпалгин®», «Юниспаз», «Паркоцет», «Каффетин®», «Викодин»

Комбинированные анальгетики на основе парацетамола и опиоидов — комбинированные лекарственные средства, содержащие помимо парацетамола еще и опиоиды (как правило кодеин). В качестве дополнительных компонентов могут быть использованы: дротаверин, кофеин, пропифеназон, псевдоэфедрин, трамадол, декстрометорфан.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав. Парацетамол - ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). При нормальном исходном артериальном давлении не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции Na⁺ и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз. Кодеин - алкалоид фенантренового ряда, обладает противокашлевым эффектом центрального действия (подавляет возбудимость кашлевого центра), а также анальгетическим эффектом (стимулирует опиатные рецепторы различных отделов центральной нервной системы и периферических тканей, что приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли).

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности: головная боль, мигрень, оссалгия, миалгия, невралгия, артралгия, радикулит, альгодисменорея, зубная боль, синусит, боль в горле, посттравматические боли; лихорадочный синдром, „простудные“ заболевания, менструальные боли.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, легочно-сердечная недостаточность, бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся гиперсекрецией мокроты, алкогольная интоксикация, черепно-мозговая травма, черепно-мозговая гипертензия, эпилепсия, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, гипокоагуляция, тромбоцитопения, анемия, угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения), токсическая диспепсия, беременность, предродовой период, период лактации, детский возраст до 12 лет.

C осторожностью

Доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, глаукома, повышенная возбудимость, склонность к судорожным припадкам.

Режим дозирования

Внутрь, взрослым по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалами не менее 4 ч; при необходимости возможно увеличесние разовой дозы до 2 таблеток 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 таблеток. Детям 12-18 лет - по 1/2-1 таблетке 4 раза в день. Растворимые таблетки предварительно растворяют в стакане воды. Курс лечения без консультации врача - не более 5 дней в качестве обезболивающего лекарственного средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего лекарственного средства.

Побочные эффекты

Лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, гастралгия, запоры, повышение активности „печеночных“ трансаминаз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, сердцебиение, тахикардия, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, зуд, крапивница).

Передозировка

Гепатотоксическое действие (при длительном применении).
Симптомы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии.
Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки. Увеличение суточной дозы или продолжительности лечения возможно только после консультации с врачом. При длительном бесконтрольном приеме препарата в больших дозах возможно развитие привыкания (ослабление анальгезирующего эффекта) и лекарственной зависимости. Риск развития гепатотоксического действия повышается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, карбамазепина, рифампицина, зидовудина и др. индукторов микросомальных ферментов печени. Не следует без назначения врача применять одновременно лекарственные средства, содержащие парацетамол, а также др. анальгетики. Во избежание токсического поражения печени не сочетают с приемом этанола. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Кодеин, содержащийся в данных препаратах, может дать положительный результат при анализе на наркотики.

Взаимодействие

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические лекарственные средства и др. стимуляторы микросомального окисления способствуют образованию токсических метаболитов парацетамола, отрицательно влияющих на функцию печени. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола T_1/2 хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.

См. также

• Комбинированные анальгетики на основе парацетамола