- Эндотелин 1
-
[[Изображение:|px|Эндотелин chemical structure]] Эндотелин 1Обозначения Symbol(s) EDN1 Entrez 1906 OMIM 131240 RefSeq NM_001955 UniProt P05305 PDB [1] Другие данные Шифр КФ [2] Локус Хр. 6 p23-p24 Эндотелин (англ. endothelin) — сосудосуживающий пептид из 21 аминокислоты, играющий ключевую роль в гомеостазе кровеносных сосудов. Эндотелин является самым мощным из известных сосудосуживающих агентов. Он в 10 раз более активен, чем ангиотензин II.
Функция
Существует 3 изоформы пептида, которые отличаются по спектру экспрессирующих их тканей, и 2 рецептора пептида ETA and ETB. ETA рецептор находится в гладкомышечной ткани и при связывании с ним эндотелина вызывает сужение сосудов и задержку натрия, что повышает кровяное давление. ETB рецептор находится на клетках эндотелия. Когда эндотелин связывается с ETB, это увеличивает вывод натрия и диурез (мочевыведение), а также приводит к повышению синтеза NO (или англ. endothelium-derived relaxing factor), обладающего сосудорасширяющими свойствами. Всё это снижает кровяное давление.
Конечный эффект эндотелина зависит от его концентрации. При низкой концентрации больше проявляется его сосудорасширяющий эффект благодаря связыванию с ETB рецепторами на эндотелии. Однако, при более высокой концентрации он начинает связываться с ETA рецепторами на гладкомышечных клетках и проявляет свою основную активность, вызывая значительное сужение сосудов.
В норме существует баланс между сосудосуживающими (эндотелин, кальцитонин и др.) и сосудорасширяющими (NO, простациклин и др.) агентами. Такой баланс поддерживает и регулирует кровяное давление.
Патология
Избыточное образование эндотелина может вызывать лёгочную гипертензию. Лечение такой лёгочной гипертензии может осуществяться антагонистами эндотелиновых рецепторов, такими как бозентан (англ. bosentan) и ситакс-сентан (англ. sitaxsentan). Последний избирательно блокирует ETA рецептор и таким образом позволяет ETB рецептору стимулировать синтез NO.
Внешние ссылки
Wikimedia Foundation. 2010.
