Адреналин

Адреналин
Адреналин
Адреналин
Адреналин (Epinephrine)
Химическое соединение
ИЮПАК (R)-4-[1-гидрокси-2-(метиламино)этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)[1]
Брутто-
формула
C9H13NO3 
Классификация
Фарм.
группа
Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-). Гипертензивные средства.[2]
АТХ A01AD01, B02BC09, C01CA24, R01AA14, R03AA01, S01EA01
МКБ-10 E16.216.2, H40.140.1, J45.45., R57.57., T78.278.2, T79.479.4, T81.181.1[2]
Лекарственные формы
гранулы гомеопатические; капли для приема внутрь гомеопатические; раствор 1 мг/мл, 1,8 мг/мл для инъекций; раствор 0,1 % для местного применения; раствор 1 % для наружного применения; субстанция-настойка гомеопатическая; субстанция-порошок[1]
Торговые названия
адреналин, адреналин синтетический, адреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, «Адреналина гидрохлорид-Виал», эпинефрина гидротартрат[1]

Адреналин (эпинефрин) (L-1(3,4-Диоксифенил)-2-метиламиноэтанол) — основной гормон мозгового вещества надпочечников, а также нейромедиатор. По химическому строению является катехоламином. Адреналин содержится в разных органах и тканях, в значительных количествах образуется в хромаффинной ткани, особенно в мозговом веществе надпочечников.

Синтетический адреналин используется в качестве лекарственного средства под наименованием «Эпинефрин» (МНН).

Содержание

Физиологическая роль

Адреналин вырабатывается хромаффинными клетками мозгового вещества надпочечников и участвует в реализации реакций типа «бей или беги». Его секреция резко повышается при стрессовых состояниях, пограничных ситуациях, ощущении опасности, при тревоге, страхе, при травмах, ожогах и шоковых состояниях. Действие адреналина связано с влиянием на α- и β-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. Он вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени сужает сосуды скелетной мускулатуры, но расширяет сосуды головного мозга. Артериальное давление под действием адреналина повышается. Однако прессорный эффект адреналина выражен менее, чем у норадреналина в связи с возбуждением не только α1 и α2-адренорецепторов, но и β2-адренорецепторов сосудов (см. ниже). Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя β1 адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений, облегчению атриовентрикулярной проводимости, повышению автоматизма сердечной мышцы, что может привести к возникновению аритмий. Oднако из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние, может возникнуть преходящая рефлекторная брадикардия. На артериальное давление адреналин оказывает сложное влияние. В его действии выделяют 4 фазы (см схему):

  • Сердечная, связанная с возбуждением β1 адренорецепторов и проявляющаяся повышением систолического артериального давления из-за увеличения сердечного выброса;
  • Вагусная, связанная со стимуляцией барорецепторов дуги аорты и сонного клубочка повышенным систолическим выбросом. Это приводит к активации дорсального ядра блуждающего нерва и включает барорецепторный депрессорный рефлекс. Фаза характеризуется замедлением частоты сердечных сокращений (рефлекторная брадикардия) и временным прекращением подъема артериального давления;
  • Сосудистая прессорная, при которой периферические вазопрессорные эффекты адреналина «побеждают» вагусную фазу. Фаза связана со стимуляцией α1 и α2 адренорецепторов и проявляется дальнейшим повышением артериального давления. Следует отметить, что адреналин, возбуждая β1 адренорецепторы юкстагломерулярного аппарата нефронов почек, способствует повышению секреции ренина, активируя ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, также ответственную за повышение артериального давления.
  • Сосудистая депрессорная, зависящая от возбуждения β2 адренорецепторов сосудов и сопровождающаяся снижением артериального давления. Эти рецепторы дольше всех держат ответ на адреналин.
Фазы действия адреналина на артериальное давление

На гладкие мышцы адреналин оказывает разнонаправленное действие, зависящее от представленности в них разных типов адренорецепторов. За счёт стимуляции β2 адренорецепторов адреналин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, а, возбуждая α1 адренорецепторы радиальной мышцы радужной оболочки, адреналин расширяет зрачок.

Длительная стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гиперкалиемии.

Адреналин — катаболический гормон и влияет практически на все виды обмена веществ. Под его влиянием происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Будучи контринсулярным гормоном и воздействуя на β2 адренорецепторы тканей и печени, адреналин усиливает глюконеогенез и гликогенолиз, тормозит синтез гликогена в печени и скелетных мышцах, усиливает захват и утилизацию глюкозы тканями, повышая активность гликолитических ферментов. Также адреналин усиливает липолиз (распад жиров) и тормозит синтез жиров. Это обеспечивается его воздействием на β1 адренорецепторы жировой ткани. В высоких концентрациях адреналин усиливает катаболизм белков.

Имитируя эффекты стимуляции «трофических» симпатических нервных волокон, адреналин в умеренных концентрациях, не оказывающих чрезмерного катаболического воздействия, оказывает трофическое действие на миокард и скелетные мышцы. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении). При продолжительном воздействии умеренных концентраций адреналина отмечается увеличение размеров (функциональная гипертрофия) миокарда и скелетных мышц. Предположительно этот эффект является одним из механизмов адаптации организма к длительному хроническому стрессу и повышенным физическим нагрузкам. Вместе с тем длительное воздействие высоких концентраций адреналина приводит к усиленному белковому катаболизму, уменьшению мышечной массы и силы, похуданию и истощению. Это объясняет исхудание и истощение при дистрессе (стрессе, превышающем адаптационные возможности организма).

Адреналин оказывает стимулирующее воздействие на ЦНС, хотя и слабо проникает через гемато-энцефалический барьер. Он повышает уровень бодрствования, психическую энергию и активность, вызывает психическую мобилизацию, реакцию ориентировки и ощущение тревоги, беспокойства или напряжения. Адреналин генерируется при пограничных ситуациях.

Адреналин возбуждает область гипоталамуса, ответственную за синтез кортикотропин рилизинг гормона, активируя гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему и синтез адренокортикотропного гормона. Возникающее при этом повышение концентрации кортизола в крови усиливает действие адреналина на ткани и повышает устойчивость организма к стрессу и шоку.

Адреналин также оказывает выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие, тормозит высвобождение гистамина, серотонина, кининов, простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов аллергии и воспаления из тучных клеток (мембраностабилизирующее действие), возбуждая находящиеся на них β2-адренорецепторы, понижает чувствительность тканей к этим веществам. Это, а также стимуляция β2-адренорецепторов бронхиол, устраняет их спазм и предотвращает развитие отека слизистой оболочки. Адреналин вызывает повышение числа лейкоцитов в крови, частично за счёт выхода лейкоцитов из депо в селезёнке, частично за счёт перераспределения форменных элементов крови при спазме сосудов, частично за счёт выхода не полностью зрелых лейкоцитов из костномозгового депо. Одним из физиологических механизмов ограничения воспалительных и аллергических реакций является повышение секреции адреналина мозговым слоем надпочечников, происходящее при многих острых инфекциях, воспалительных процессах, аллергических реакциях. Противоаллергическое действие адреналина связано в том числе с его влиянием на синтез кортизола.

При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел, действуя через α-адренорецепторы.

На свертывающую систему крови адреналин оказывает стимулирующее действие. Он повышает число и функциональную активность тромбоцитов, что, наряду со спазмом мелких капилляров, обуславливает гемостатическое (кровоостанавливающее) действие адреналина. Одним из физиологических механизмов, способствующих гемостазу, является повышение концентрации адреналина в крови при кровопотере.

Фармакологическое действие

Ампула эпинефрина, 1 мг (Супраренин)

Фармакологические действие адреналина основывается на его физиологических свойствах (α,β-адреномиметик). В медицинской практике используются две соли адреналина: гидрохлорид и гидротартрат. Адреналин применяется в основном как сосудосуживающее, гипертензивное, бронхолитическое, гипергликемическое и противоаллергическое средство. Также назначается для улучшения сердечной проводимости при острых состояниях (инфаркт миокарда, миокардит и др.)

При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин адреналин вызывает усиление и учащение сердечных сокращений, повышает ударный объем кровотока и минутный объём кровотока, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). В дозе выше 0,02 мкг/кг/мин адреналин суживает сосуды, повышает АД (преимущественно систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременную рефлекторную брадикардию. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, уменьшают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.

Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия — 1-2 мин), через 5-10 минут после подкожного введения (максимальный эффект — через 20 минут), при внутримышечном введении — время начала эффекта вариабельное.[1]

Способность суживать сосуды слизистых оболочек и кожи, замедлять кровоток используется в местной анестезии для снижения скорости всасывания анестетиков, что увеличивает продолжительность их действия и снижает системные токсические эффекты.

Фармакокинетика

При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Максимальная концентрация в крови при подкожном и внутримышечном введении достигается через 3-10 минут. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гемато-энцефалический барьер.

Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении — 1-2 мин.

Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, метанефрина, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизменённом виде.[1]

Применение

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Режим дозирования

Подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно капельно.

  • Анафилактический шок: в/в медленно 0.1—0.25 мг разведенных в 10 мл 0,9 % раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации 0.1 м/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3—5 мин), предпочтительнее введение в/м (или п/к) 0.3—0.5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение — через 10—20 мин (до 3 раз).
  • Бронхиальная астма: п/к 0.3—0.5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или в/в по 0.1—0.25 мг в разбавленном в концентрации 0.1 мг/мл.
  • В качестве сосудосуживающего средства вводят в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2—10 мкг/мин).
  • Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0.2—0.4 мг.
  • При асистолии: внутрисердечно 0.5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора NaCl или др. раствором); во время реанимационных мероприятий — по 1 мг (в разбавленном виде) в/в каждые 3—5 мин. Если пациент интубирован возможна эндотрахеальная инстилляция — оптимальные дозы не установлены, должны в 2—2.5 раза превышать дозы для в/в введения.
  • Новорожденные (асистолия): в/в, 10—30 мкг/кг каждые 3—5 мин, медленно. Детям, старше 1 мес: в/в, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3—5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы — 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.
  • Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м — по 10 мкг/кг (максимально — до 0.3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).
  • Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0.3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3—4 раз) или каждые 4 ч.
  • Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.
  • При открытоугольной глаукоме — по 1 кап 1—2 % раствора 2 раза в день.

Передозировка

Симптомы:

  • чрезмерное повышение АД
  • тахикардия, сменяющаяся брадикардией
  • нарушения ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков)
  • похолодание и бледность кожных покровов
  • рвота
  • головная боль
  • метаболический ацидоз
  • инфаркт миокарда
  • черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов)
  • отёк лёгких
  • смерть

Лечение:

  • прекратить введение
  • симптоматическая терапия — для снижения АД — альфа-адреноблокаторы (фентоламин)
  • при аритмии — бета-адреноблокаторы (пропранолол)[1]

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система: менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

  • Нервная система:
    • более часто:
      • головная боль
      • тревожное состояние
      • тремор
    • менее часто:
      • головокружение
      • нервозность
      • усталость
      • нарушение терморегуляции(похолодение или жар)
      • психоневротические расстройства:
        • психомоторное возбуждение
        • дезориентация
        • нарушение памяти
        • агрессивное или паническое поведение
        • шизофреноподобные расстройства
        • паранойя
      • нарушение сна
      • мышечные подергивания
  • Мочевыводящая система:
    • редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
  • Местные реакции:
    • боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.
  • Прочие:
    • редко:
      • гипокалиемия
    • менее часто:
      • повышенное потоотделение
      • сильная эрекция, затрудняющая мочеиспускание[1]

Взаимодействие

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с диуретиками) — снижение их эффективности.

Одновременное назначение с ингибиторами моноаминооксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, нарушения ритма сердца, рвоту; с нитратами — ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими Q-T-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином), — удлинение Q-T-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление нейротоксических эффектов; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и других гипогликемических препаратов[1].

Антидоты - блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

Особые указания

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, так как существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

В период лечения рекомендовано определение концентрации K+ в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает гликемию, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект.

При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать[1].

Примечания

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Эпинефрин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 29 марта 2008.
  2. 1 2 Эпинефрин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (12.04.1998). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 29 марта 2008.
Логотип Викисловаря
В Викисловаре есть статья «адреналин»



Не-эндокрин.
железы

Гастроэнтеропанкреатическая эндокринная система: Желудок: гастрин · грелин · 12-перстная: CCK · GIP · секретин · мотилин · Вазоактивный интестинальный пептид (VIP) · Подвздошная кишка: энтероглюкагон · Печень/другое: Инсулиноподобный фактор роста (IGF-1, IGF-2)

Жировая ткань: лептин · адипонектин · резистин

Скелет: Остеокальцин

Почки: JGA (ренин) · перитубулярные клетки (EPO) · кальцитриол · простагландин

Сердце: натрийуретический пептид (ANP, BNP)

Шаблон:АТХ код C01


Wikimedia Foundation. 2010.

Синонимы:

Смотреть что такое "Адреналин" в других словарях:

  • АДРЕНАЛИН — Действующее вещество ›› Эпинефрин* (Epinephrine*) Латинское название Adrenalin АТХ: ›› C01CA24 Эпинефрин Фармакологические группы: Адрено и симпатомиметики (альфа , бета ) ›› Гипертензивные средства ›› Гомеопатические средства Нозологическая… …   Словарь медицинских препаратов

  • АДРЕНАЛИН — АДРЕНАЛИН, действующее начало из мозгового вещества надпочечников, производное пирокатехина, ортодиоксифенил этанол метиламин /ОН С.Н^ОН CH.OH CH2.NH.CH, Его синонимы: супраренин, эпинефрин, па ранефрин, эпиренан, сфигмогенин> метил амино… …   Большая медицинская энциклопедия

  • АДРЕНАЛИН — эпинефрин, гормон, медиатор нервной системы из группы катехоламинов. В качестве гормона А. синтезируется у позвоночных в хромаффинных клетках, содержащих ферменты для синтеза биохимич. предшественников А. дофамина и норадреналина, а также фермент …   Биологический энциклопедический словарь

  • АДРЕНАЛИН — Адреналин. Формула. Адреналин. Формула. адреналин (Adrenalinum), гормон мозгового вещества надпочечников, катехоламин. Получают из надпочечников крупного рогатого скота и синтетическим путём. В организме синтезируется из аминокислот фенилаланина… …   Ветеринарный энциклопедический словарь

  • адреналин — а, м. adrenaline f. <лат. ad при renalis почечный. 1901. Лексис. Гормон мозгового слоя надпочечников, играющий важную роль в жизнедеятельности организма человека и животных (в обмене веществ, кровообращении и т. д. ). БАС 2. | перен. В… …   Исторический словарь галлицизмов русского языка

  • АДРЕНАЛИН — (эпинефрин в США), ГОРМОН, выделяемый мозговым веществом надпочечников, играющий важную роль в приспособлении тела к стрессовым обстоятельствам (часто говорят так: «борьба или бегство»). Его воздействие на организм весьма разнообразно, он… …   Научно-технический энциклопедический словарь

  • адреналин — гормон, вырабатываемый мозговым веществом надпочечников. Его активирующее действие на организм сравнимо с действием системы нервной симпатической. Словарь практического психолога. М.: АСТ, Харвест. С. Ю. Головин. 1998. АДРЕНАЛИН …   Большая психологическая энциклопедия

  • АДРЕНАЛИН — гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Медиатор нервной системы холоднокровных. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. При… …   Большой Энциклопедический словарь

  • адреналин — сущ., кол во синонимов: 7 • гормон (126) • катехоламин (5) • лекарство (1413) • …   Словарь синонимов

  • адреналин — Гормон мозгового вещества надпочечников, медиатор нервной системы; предшественниками А. являются дофамин и норадреналин. [Арефьев В.А., Лисовенко Л.А. Англо русский толковый словарь генетических терминов 1995 407с.] Тематики генетика EN adrenalin …   Справочник технического переводчика

Книги

  • Адреналин, Наталья Милявская. Однажды пятеро столичных бездельников становятся драг-дилерами нового поколения - начинают продавать своим богатым клиентам чистейший наркотик, их собственный адреналин. Впрочем, главной… Подробнее  Купить за 278 руб
  • Адреналин, Наталья Милявская. Однажды пятеро столичных бездельников становятся драг-дилерами нового поколения – начинают продавать своим богатым клиентам чистейший наркотик, их собственный адреналин. Впрочем, главной… Подробнее  Купить за 179 руб электронная книга
  • Адреналин, Александра Копецкая (Иванова). … Подробнее  Купить за 49 руб аудиокнига
Другие книги по запросу «Адреналин» >>


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»