Атропин


Атропин
Атропин
Атропин
Атропин
Химическое соединение
ИЮПАК (8-метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-ила) 3-гидрокси-2-фенилпропаноат
Брутто-
формула
C17H23NO3 
Мол.
масса
289,369
CAS 51-55-8
PubChem 174174
DrugBank APRD00807
Классификация
АТХ A03BA01 S01FA01
Фармакокинетика
Биодоступность 25%
Метаболизм 50 % гидролизируется до тропина и троповой кислоты
Период полувыведения 2 ч
Экскреция 50 % с мочой
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
перорально, внутривенно, ректально, подкожно

Атропи́н (лат. Atropinum) — антихолинергическое (М — холиноблокатор) средство. Химически представляет собой рацемическую смесь тропинового эфира D- и L-троповой кислоты. L-стереоизомер атропина — гиосциамин.

Синоним: Atropinum sulfuricum.

Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства паслёновых: красавке (Atropa belladonna), белене (Hyoscyamus niger), разных видах дурмана (Datura stramonium) и др. Средняя летальная доза 400 мг/кг

Содержание

Физико-химические свойства

Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной кислоты рН 3,0—4,5, стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Атропин оптически неактивен: состоит из активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным алкалоидом содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в рацемическую форму — атропин.

Медицинское применение

В медицинской практике применяют атропина сульфат (Atropini sulfas).

Влияние на организм

По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина.

Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.

Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желёз (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический эффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведёт к параличу аккомодации.

Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Применение

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин и др.).

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Применяют также атропин для рентгенологического исследования желудочно-кишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника.

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.

Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС.

Офтальмология

В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна, определении истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите и др.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.

Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое средство; для диагностических целей более целесообразно использовать менее длительно действующие мидриатики. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30—40 мин после инстилляции, эффект сохраняется до 7—10 дней. Паралич аккомодации наступает через 1—3 ч и длится до 8—12 дней.

В то же время гоматропин вызывает максимальный мидриаз через 40—60 мин; мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1—2 дня. Мидриатический эффект и парез аккомодации при применении платифиллина сохраняются 5—6 ч.

Психиатрия

В связи с влиянием, оказываемым атропином на холинергические системы мозга, было предложено использовать его в психиатрической практике для лечения психозов (аффективных, паранойяльных, кататонических и других состояний). Так называемая атропинокоматозная терапия предусматривает применение больших доз атропина.

Атропиновая кома сопровождается резко выраженными неврологическими и соматическими расстройствами, что требует исключительно большой осторожности при этом методе лечения. В связи с нерешённостью вопроса о степени эффективности атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод имеет крайне ограниченное применение.

Противопоказания

При применении атропина следует соблюдать осторожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника, головокружение. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область слёзных путей (во избежание попадания раствора в слёзный канал и последующего всасывания). Атропин противопоказан при глаукоме.

Форма выпуска

  • порошок; 0,1% раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл
  • таблетки по 0,0005 г (0,5 мг)
  • 1% глазная мазь и глазные плёнки в пластмассовых пеналах или стеклянных флаконах по 30 штук с содержанием в каждой плёнке по 1,6 мг атропина сульфата (Membranulae ophthalmicae cum Atropini sulfatis).
  • 1% глазные капли атропина сульфата, в 5 мл флаконе.

Ссылки


Wikimedia Foundation. 2010.

Синонимы:

Смотреть что такое "Атропин" в других словарях:

  • АТРОПИН — ( Аtropinum ). Химически представляет собой тропиновый эфир d,l троповой кислоты. Синоним: Аtropinum sulfuricum. Алкалоаид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sо1аnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus… …   Словарь медицинских препаратов

  • АТРОПИН — (грек. лат.). Алкалоид растения белладонна или сонная одурь (Atropa Belladonna); употребляется при глазных болезнях; внутрь сильный яд. Словарь иностранных слов, вошедших в состав русского языка. Чудинов А.Н., 1910. АТРОПИН алкалоид белладонны и… …   Словарь иностранных слов русского языка

  • атропин — а, м. atropine f. <лат. atropa belladonna. Ядовитое вещество, применяемое в медицине как болеутоляющее средство. БАС 2. Болеутоляющее средство при язвенной болезни, как противоядие при отравлении морфином и другими ядами, а также для… …   Исторический словарь галлицизмов русского языка

  • АТРОПИН — АТРОПИН, Atropinum, С17НмЫ08, алкалоид, находящийся в дурмане (Datura stramonium), белене (Hyoscyamus niger) и, гл. обр., в красавке (Atropa Belladonna), растущей в лиственных лесах средней и южной Европы, в Крыму и на Кавказе; получается из… …   Большая медицинская энциклопедия

  • АТРОПИН — АТРОПИН, атропина, мн. нет, муж. (иностр.) (мед.). Лекарственное вещество, сильно ядовитое, добываемое из растений белладонны и дурмана. Атропин производит расширение зрачка. Толковый словарь Ушакова. Д.Н. Ушаков. 1935 1940 …   Толковый словарь Ушакова

  • АТРОПИН — алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых (красавка, белена, дурман и др.). Используется в медицине главным образом как холинолитическое средство. Снимает спазмы бронхов, расширяет зрачок и т. д …   Большой Энциклопедический словарь

  • АТРОПИН — (C17H23NO2N), ядовитое лекарственное вещество, алкалоид, получаемый из некоторых растений, например, белладонны (Atropa belladonna). В медицине используют как противоспаз матическое средство, для сокращения выделений; он налаживает ритм… …   Научно-технический энциклопедический словарь

  • АТРОПИН — алкалоид, содержащийся в растениях сем. паслёновых (красавке, белене, дурмане и др.). При введении в животный организм А. действует как антагонист ацетилхолина: расслабляет гладкую мускулатуру и уменьшает секрецию желёз. Сульфат А. холинолитич.… …   Биологический энциклопедический словарь

  • атропин — сущ., кол во синонимов: 6 • алкалоид (862) • апоатропин (2) • гиосциамин (3) • …   Словарь синонимов

  • атропин — Растительный алколоид [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Тематики биотехнологии EN atropine …   Справочник технического переводчика


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»

We are using cookies for the best presentation of our site. Continuing to use this site, you agree with this.