Ацетилхолин

Ацетилхолин



Ацетилхолин
Ацетилхолин: химическая формула
Ацетилхолин: вид молекулы
Общие
Систематическое наименование N,N,N-триметил-2-аминоэтанола ацетат
Сокращения ACh
Химическая формула СH3CO2CH2CH2N(СH3)3
Эмпирическая формула C7H16NO2
Физические свойства
Молярная масса 146.21 г/моль
Термические свойства
Классификация
Рег. номер CAS 51-84-3
Рег. номер PubChem 187
SMILES O=C(OCC[N+](C)(C)C)C

Ацетилхолин (лат. Acetylcholinum) — нейромедиатор, осуществляющий нервно-мышечную передачу, а также основной нейромедиатор в парасимпатической нервной системе. Четвертичное аммониевое основание. В организме очень быстро разрушается специализированным ферментомацетилхолинэстеразой.

Содержание

Свойства

Применяется в качестве лекарственного вещества и для фармакологических исследований. Это соединение получают синтетическим путём в виде хлорида или другой соли.

Химические

Ацетилхолин является четвертичным моноаммониевым соединением. Это химически нестойкое вещество, которое в организме при участии специфического фермента холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы) легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты.

Физические

Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте. При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.

Медицинские

Периферическое мускариноподобное действие ацетилхолина проявляется в замедлении сердечных сокращений, расширении периферических кровеносных сосудов и понижении артериального давления, усилении перистальтики желудка и кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слёзных желез, миоз. Миотический эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвигательного нерва. Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм аккомодации.

Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, сопровождается обычно понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяется шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла), что обеспечивает лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, что в понижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. В связи со способностью снижать внутриглазное давление вещества, действующие подобно ацетилхолину (холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), имеют широкое применение для лечения глаукомы. Следует учитывать, что при введении этих препаратов в конъюктивальный мешок они всасываются в кровь и, оказывая резорбтивное действие, могут вызвать характерные для этих препаратов побочные явления. Следует также иметь в виду, что длительное (в течение ряда лет) применение миотических веществ может иногда привести к развитию стойкого (необратимого) миоза, образованию задних петехий и другим осложнениям, а длительное применение в качестве миотиков антихолинэстеразных препаратов может способствовать развитию катаракты.

Ацетилхолину принадлежит также важная роль как медиатору ЦНС. Он участвует в передаче импульсов в разных отделах мозга, при этом малые концентрации облегчают, а большие — тормозят синаптическую передачу. Изменения в обмене ацетилхолина могут привести к нарушению функций мозга. Недостаток его во многом определяет клиническую картину такого опасного нейродегенеративного заболевания, как болезнь Альцгеймера[источник не указан 640 дней]. Некоторые центральнодействующие антагонисты ацетилхолина (см. Амизил) являются психотропными препаратами (см. также Атропин). Передозировка антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной деятельности (оказывать галлюциногенный эффект и др.).

Применение

Общее применение

Для применения в медицинской практике и для экспериментальных исследований выпускается ацетилхолин-хлорид (лат. Acetylcholini chloridum). Как лекарственное средство ацетилхолин-хлорид широкого применения не имеет.

Лечение

При приёме внутрь ацетилхолин неэффективен, так как он быстро гидролизуется. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС. Иногда пользуются ацетилхолином как сосудорасширяющим средством при спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д.), при спазмах артерий сетчатки. В редких случаях вводят ацетилхолин при атонии кишечника и мочевого пузыря. Ацетилхолин применяют также иногда для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода.

Форма применения

Препарат назначают под кожу и внутримышечно в дозе (для взрослых) 0,05 г или 0,1 г. Инъекции в случае необходимости можно повторять 2—3 раза в день. При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену. Внутривенное введение не допускается из-за возможности резкого понижения артериального давления и остановки сердца.

Высшие дозы под кожу и внутримышечно для взрослых:

  • разовая 0,1 г,
  • суточная 0,3 г.

Опасность применения при лечении

При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца. При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл 0,1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин).

Участие в процессах жизнедеятельности

Образующийся в организме (эндогенный) ацетилхолин играет важную роль в процессах жизнедеятельности: он принимает участие в передаче нервного возбуждения в ЦНС, вегетативных узлах, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов. Ацетилхолин связан с функциями памяти. Снижение ацетилхолина при болезни Альцгеймера приводит к ослаблению памяти у пациентов. Ацетилхолин играет важную роль в засыпании и пробуждении. Пробуждение происходит при увеличении активности холинергических нейронов в базальных ядрах переднего мозга и стволе головного мозга.[1]

Физиологические свойства

Ацетилхолин является химическим передатчиком (медиатором) нервного возбуждения; окончания нервных волокон, для которых он служит медиатором, называются холинергическими, а рецепторы, взаимодействующие с ним, называют холинорецепторами. Холинорецептор (по современной зарубежной терминологии — «холиноцептор») является сложной белковой макромолекулой (нуклеопротеидом), локализованной на внешней стороне постсинаптической мембраны. При этом холинорецептор постганглионарных холинергических нервов (сердца, гладких мышц, желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные), а расположенные в области ганглионарных синапсов и в соматических нервномышечных синапсах — как н-холинорецепторы (никотиночувствительнные). Такое деление связано с особенностями реакций, возникающих при взаимодействии ацетилхолина с этими биохимическими системами: мускариноподобных в первом случае и никотиноподобных — во втором; м- и н-холинорецепторы находятся также в разных отделах ЦНС.

По современным данным, мускариночувствительные рецепторы делят на М1-, М2- и М3-рецепторы, которые по-разному распределяются в органах и разнородны по физиологическому значению (см. Атропин, Пиренцепин).

Ацетилхолин не оказывает строгого избирательного действия на разновидности холинорецепторов. В той или другой степени он действует на м- и н-холинорецепторы и на подгруппы м-холинорецепторов. Периферическое никотиноподобное действие ацетилхолина связано с его участием в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов на поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших дозах может вызвать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения.

Противопоказания

Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии.

Форма выпуска

Форма выпуска: в ампулах ёмкостью 5 мл, содержащих 0,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат растворяют непосредственно перед применением. Вскрывают ампулу и шприцем вводят в неё необходимое количество (2—5 мл) стерильной воды для инъекций.

Хранение

Хранение: список Б. В запаянных ампулах.

См. также

Источники

  1. Rockland, K. S. Brain. In A. E. Kazdin (Ed.), Encyclopedia of psychology (Vol. 1, pp. 447—455). Washington, DC: American Psychological Association.




Wikimedia Foundation. 2010.

Синонимы:

Смотреть что такое "Ацетилхолин" в других словарях:

  • ацетилхолин — ацетилхолин …   Орфографический словарь-справочник

  • АЦЕТИЛХОЛИН — ( Асеtуlchоlinum ). Ацетилхолин относится к биогенным аминам веществам, образующимся в организме. Для применения в качестве лекарственного вещества и для фармакологических исслелований это соединение получают синтетическим путем в виде хлорида… …   Словарь медицинских препаратов

  • АЦЕТИЛХОЛИН — ( Асеtуlchоlinum ). Ацетилхолин относится к биогенным аминам веществам, образующимся в организме. Для применения в качестве лекарственного вещества и для фармакологических исслелований это соединение получают синтетическим путем в виде хлорида… …   Словарь медицинских препаратов

  • АЦЕТИЛХОЛИН — (англ. acetylcholine, сокр. ACh) возбудительный медиатор (нейромедиатор) в нейро мышечных синапсах, в периферических участках вегетативной (автономной) н. с., в базальных ганглиях и др. На мембране мышечного волокна А. связывают… …   Большая психологическая энциклопедия

  • АЦЕТИЛХОЛИН — уксуснокислый эфир холина, СН3СОО(СН2)2COOН(СН3)3; регулятор физиол. функций в организме животных. Образуется в организме при ацетилировании холина под действием фермента холинацетилтрансферазы; легко расщепляется ферментом ацетилхолин эстеразой …   Биологический энциклопедический словарь

  • АЦЕТИЛХОЛИН — СН3СООСН2СН2N(СН3)3, медиатор (передатчик) нервного возбуждения у многих беспозвоночных и у позвоночных. При поступлении в кровь понижает кровяное давление, замедляет сердцебиение, усиливает перистальтику желудка и кишок и др …   Большой Энциклопедический словарь

  • АЦЕТИЛХОЛИН — (ACh), химическое соединение, вырабатываемое некоторыми нервными клетками; служит в качестве передатчика импульсов в НЕРВНОЙ СИСТЕМЕ. Импульсы передаются через нервные узлы, или СИНАПСЫ, от нервов к клеткам мышщ, что вызывает сокращение мышщ, а… …   Научно-технический энциклопедический словарь

  • ацетилхолин — сущ., кол во синонимов: 1 • вещество (43) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • ацетилхолин — Нейропередатчик (т.е. одна из относительно маленьких, способных к диффузии молекул организма для «передачи» нервных импульсов), который синтезируется рядом с концами аксонов; синтез сопровождается передачей ацетиловой группы с Ac Coa… …   Справочник технического переводчика

  • ацетилхолин — СН3СООСН2СН2N(СН3)3, медиатор (передатчик) нервного возбуждения у многих беспозвоночных и у позвоночных. При поступлении в кровь понижает кровяное давление, замедляет сердцебиение, усиливает перистальтику желудка и кишок и др. * * * АЦЕТИЛХОЛИН… …   Энциклопедический словарь

Книги

Другие книги по запросу «Ацетилхолин» >>


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»

We are using cookies for the best presentation of our site. Continuing to use this site, you agree with this.