Салазопиридазин

Месалазин (Mesalazine). 5-Аминосалициловая кислота.

Общая информация

По структуре близок к ПАРА-амино-салициловой кислоте (ПАСК; см. Натрия ПАРА-аминосалицилат). Отличается положением NH2-группы. Противотуберкулезной активностью не обладает, применяется для лечения острого язвенного колита и болезни Крона. Является составной частью молекул салазосульфапиридина и его аналогов, также применяемых при язвенном колите и болезни Крона.

Подобно другим салицилатам, месалазин является ингибитором синтеза простагландинов и обладает противовоспалительной активностью. Возможно, что это играет определённую роль в его специфическом действии. В организме месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.

Назначают месалазин внутрь в виде таблеток по 0,4 г (400 мг) 3—6 раз в день.

При применении препарата возможны тошнота, диарея, боли в области желудка.

Месалазин можно применять при недостаточной эффективности и плохой переносимости салазосульфапиридина (сульфасалазина).

Месалазин усиливает сахаропонижающее действие сульфаниламидов, эффекты кумаринов, метотрексата, спиронолактона, сульфинпиразона, фуросемида, рифампицина. Усиливает ульцерогенное влияние глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка.

Беременным назначают только по жизненным показаниям. Не следует назначать кормящим матерям и детям.

Противопоказания

Противопоказан при повышенной чувствительности к салицилатам, при выраженных нарушениях функций печени и почек, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.