Феназепам

Феназепам
Химическое соединение
ИЮПАК	7-бром-5-(орто-хлорфенил)-2,3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он
Брутто- формула	C15H10BrClN2O
Мол. масса	349,609 г/моль
CAS	51753-57-2
PubChem	40113
Классификация
АТХ	N05BX
Фармакокинетика
Метаболизм		печень
Период полувыведения		6-10-18 часов
Экскреция		почки
Лекарственные формы
раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки
Торговые названия
«Феназепам», «Фенорелаксан», "Фезипам", «Элзепам»

«Феназепа́м» (Phenazepam, действующее вещество — бромдигидрохлорфенилбензодиазепин) — лекарственное средство группы бензодиазепинов. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте.^{[источник не указан 20 дней]}

История создания препарата

Феназепам — первый созданный в СССР бензодиазепиновый транквилизатор.

За его получение (1974), внедрение (1978) и создание научной основы новой отрасли военной медицины (военная психофармакология) группе советских учёных — Г. Я. Авруцкому, Ю. А. Александровскому, С. А. Андронати, А. В. Богатскому, Ю. И. Вихляеву, Т. А. Ворониной, В. В. Закусову, А. Л. Зюбану, Б. В. Овчинникову, С. Б. Середенину, Л. И. Спиваку, Г. В. Чучкину присуждена Государственная премия СССР (1980).^[1][2]

Общая информация

Феназепам является высокоактивным транквилизатором. По силе транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие бензодиазепиновые и абензодиазепиновые транквилизаторы^[3]; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление депримирующего влияния на ЦНС.

Фармакодинамика

Пиковая концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после перорального приёма. Период полувыведения составляет от 6 до 18 часов.

Показания

Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам по силе седативного и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам.

Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции, однако он не рекомендуется специалистами для снятия тревоги при похмельном синдроме^{[источник не указан 277 дней]}. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к нитразепаму.

Может также применяться для премедикации при подготовке к хирургическим операциям.

Отпускается только по рецепту врача.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

C осторожностью. Печеночная и/почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в том числе глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.
При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в том числе гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — острый психоз).

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ — малоэффективен.

Применение, дозировки

Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях назначают взрослым по 0,00025—0,0005 г (0,25—0,5 мг) 2—3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 0,003—0,005 г (3—5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2—10 мг).

Для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025—0,005 г (2,5—5 мг) в день. При расстройствах сна принимают по 0,00025—0,001 г (0,25—1 мг) за 20—30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г.

При лечении деперсонализации феназепам назначают в больших (4–8 мг) и очень больших (до 20 мг) суточных дозах, что объясняется тем, что больные деперсонализацией резистентны не только к терапевтическому действию бензодиазепинов, но и к их побочным эффектам^[4]

Отравления

Часто, при тяжелых депрессиях, в результате злоупотребления феназепамом, отмечались попытки суицида (что обусловлено угнетающим действием на ЦНС). Также отмечаются — угнетение сердечной, дыхательной деятельности, а также, угнетение сознания, неконтролируемые движения, выраженная спутанность сознания.

Хранение

Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищённом от света месте.

Примечания

1. ↑ Биография А. В. Богатского.
2. ↑ Информация на сайте Международного Социально-экологического союза.
3. ↑ Нуллер Ю. Л., «Депрессия и деперсонализация»
4. ↑ Ю.Л.Нуллер. Диагностика и терапия деперсонализационного расстройства

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное. Проверить достоверность указанной в статье информации. Викифицировать статью.