Трифлуоперазин

Трифлуоперазин
Химическое соединение
ИЮПАК	10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]- 2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazine
Брутто- формула	C21H24F3N3S
Мол. масса	407.497
CAS	117-89-5
PubChem	5566
DrugBank	DB00831
Классификация
АТХ	N05AB06
Фармакокинетика
Биодоступность		при приёме внутрь всасывается не полностью
Метаболизм		печень
Период полувыведения		15–30 ч
Экскреция		почками
Лекарственные формы
таблетки по 1, 5 и 10 мг, 0,2% раствор в ампулах по 1 мл
Способ введения
внутрь, внутримышечно
Торговые названия
Трифлуоперазин, Трифтазин

Трифлуоперази́н («Трифтазин») — нейролептик фенотиазинового ряда, один из наиболее активных антипсихотиков. Из традиционных препаратов этого ряда он несколько уступает по антипсихотической активности лишь галоперидолу, трифлуперидолу и тиопроперазину. Антипсихотический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим (психоэнергизирующим) и растормаживающим эффектом. При галлюцинаторных и галлюцинаторно-бредовых состояниях проявляет седативное действие. Противорвотное действие примерно в 20 раз сильнее, чем у аминазина^[1].

Трифтазин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Общая информация

В отличие от хлорпромазина трифлуоперазин оказывает слабый адренолитический эффект, почти не дает гипотензивного эффекта. Меньше потенцирует действие снотворных средств; не обладает противогистаминной, спазмолитической и противосудорожной активностью. Оказывает сильное каталептогенное действие.

Применяют в психиатрической практике для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС.

Трифлуоперазин оказывает более выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред), чем хлорпромазин. Отличительной особенностью трифлуоперазина является отсутствие скованности, общей слабости, оглушённости при его применении; наоборот, больные часто становятся более оживлёнными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в трудовые процессы. В первые дни лечения может наблюдаться сонливость.

Назначают трифлуоперазин внутрь (после еды) и внутримышечно. Разовая доза при приёме внутрь в начале лечения составляет обычно 0,005 г (5 мг). В дальнейшем дозу постепенно увеличивают на 0,005 г за приём до общей суточной дозы 0,03—0,08 г (в отдельных случаях до 0,1—0,12 г в сутки); суточную дозу делят на 2—4 приема. По достижении терапевтического эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1—3 мес, затем их уменьшают до 0,02—0,005 г в сутки. Эти дозы назначают в дальнейшем как поддерживающие.

Внутримышечно вводят трифлуоперазин в случаях, требующих быстрого эффекта. Начальные дозы составляют 0,001—0,002 г (1—2 мг). Инъекции повторяют через 4—6 ч. Суточная доза обычно до 0,006 г (6 мг), в редких случаях — до 0,01 г (10 мг).

У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. При острых психотических состояниях лечение начинают с внутримышечных инъекций, переходя на приём внутрь после снятия острых явлений психоза. Назначают также трифлуоперазин для лечения неврозо- и психопатоподобных нарушений у больных алкоголизмом, при возникновении апато-абулических состояний, а в сочетании с антидепрессантами — при возникновении депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных состояний.

Лечение трифлуоперазином может сочетаться с назначением других нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов.

Как противорвотное средство применяют трифлуоперазин при рвоте различной этиологии по 0,001—0,004 г (1—4 мг) в день.

При лечении трифлуоперазином относительно часто наблюдаются экстрапирамидные расстройства: паркинсонизм, дискинезии, акатизия, тремор. В качестве корректоров назначают противопаркинсонические средства (циклодол, тропацин и др.). Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, дна рта, языка, окулогирные кризы и др.) купируют кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20 % раствора под кожу) или хлорпромазином (1—2 мл 2,5 % раствора внутримышечно).

Трифлуоперазин реже вызывает нарушения деятельности печени и агранулоцитоз, чем хлорпромазин; редко наблюдаются аллергические кожные реакции.

Противопоказания

Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, при острых заболеваниях крови, тяжёлых заболеваниях печени и почек, беременности.

Литература

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 57. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7

Ссылки

• Машковский М. Д. Трифлуоперазин // Лекарственные средства. — Справочник Машковского on-line.

Примечания

1. ↑ Машковский, 2005

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей. Викифицировать статью.