Тиопентал натрия


Тиопентал натрия
Структурная формула тиопентала натрия

Тиопентал натрия (лат. Thiopentalum-natrium) — средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия. Представляет собой смесь натриевой соли (RS)-5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тиобарбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом.

Содержание

Механизм действия

Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30—40 сек; после ректального — через 8—10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10—30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид.

Фармакологическое действие

Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.

По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для бронхоскопии тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г. И. Лукомский). Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается 20—25 мин.

Применение

Применяют тиопентал натрия как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

В США передозировка тиопентала натрия используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).[1] [2]

Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям).

Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно.

Растворы тиопентала натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.

Показания к применению, дозировки

Для наркоза применяется в основном 1 % раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2—2,5 % раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят атропин или метацин.

При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20—30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1—2 мл раствора, а через 30—40 с — остальное количество.

В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+32—35 °C) раствора из расчета по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3—7 лет) на 1 год жизни.

Высшая разовая доза для взрослых в вену — 1 г.

Совместимость с другими лекарственными средствами

Тиопентал-натрия нельзя смешивать с дитилином, пентамином, аминазином, морфином, дипразином, кетамином (выпадает осадок).

Противопоказания

Тиопентал натрия противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентала натрия.

Легенда о сыворотке правды

В художественных произведениях, тиопентал натрия (пентотал) часто упоминается в роли «сыворотки правды» — вещества, под воздействием которого человек будто бы не может лгать.



Wikimedia Foundation. 2010.

Смотреть что такое "Тиопентал натрия" в других словарях:

  • ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ — ( Тhiореntalum nаtrium ). Смесь натриевой соли 5 (1 метилбутил) 5 этил 2 тио6арбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом. Аналогичный препарат выпускается под названиями: Fаrmоtаl, Intraval, Lеорentаl, Nesdonаl, Реnthiоbarbitаl, Реntothal… …   Словарь медицинских препаратов

  • ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ — Thiopentalum natrium. Синонимы: пентабарбитал, пентотал натрий. Свойства. Сухая пористая масса, желтоватого или зеленовато желтого цвета. Легко растворим в воде. Гигроскопичен. Водные растворы щелочной реакции нестойкие. Растворы готовят непосре …   Отечественные ветеринарные препараты

  • Тиопентал — Действующее вещество ›› Тиопентал натрий* (Thiopental sodium*) Латинское название Thiopental АТХ: ›› N01AF03 Тиопентал натрия Фармакологическая группа: Наркозные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› G40.6 Припадки grand mal… …   Словарь медицинских препаратов

  • Тиопентал натрий — Действующее вещество ›› Тиопентал натрий* (Thiopental sodium*) Латинское название Thiopentalum natrium АТХ: ›› N01AF03 Тиопентал натрия Фармакологическая группа: Наркозные средства Состав и форма выпуска 1 флакон с лиофилизированным порошком для… …   Словарь медицинских препаратов

  • Натрия оксибат — Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras, также натрия оксибат) натриевая соль γ оксимасляной кислоты. Синонимы: Natrium oxybutyricum, Oxybate sodium, гамма оксимасляная кислота (ГОМК). Сленговые названия: «бутират», «бутиратик», «оксик», «буратино» …   Википедия

  • Натрия оксибутират — Натрия оксибутират …   Википедия

  • НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ — Действующее вещество ›› Натрия оксибутират (Sodium oxybutirate) Латинское название Natrii oxybutyras АТХ: ›› N01AX Другие препараты для общей анестезии Фармакологические группы: Наркозные средства ›› Антигипоксанты и антиоксиданты Состав и форма… …   Словарь медицинских препаратов

  • тиопентал-натрий — тиопентал натрий, тиопентал натрия …   Орфографический словарь-справочник

  • ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ — смесь 5 этил 5 (1 метилбутил) 2 тиобарбитурата натрия (см. ф лу) с безводным Na2CO3, желтоватая или желтовато зеленоватая пористая масса со своеобразным запахом; хорошо раств. в воде; гигроскопичен. Водные р ры имеют рН 10,5, очень нестойки.… …   Химическая энциклопедия

  • Оксибутират натрия — Натрия оксибат (Натрия оксибутират, Natrii oxybutyras). Натриевая соль γ оксимасляной кислоты. Синонимы: Natrium oxybutyricum, Oxybate sodium, ГОМК. Сленговые названия: «бутират», «бутерат», «оксик», «буратино», «буратинат натрия», «оксана»,… …   Википедия