Липоевая кислота

Тиоктовая кислота (Thioctic acid)
Химическое соединение
ИЮПАК	1,2-дитиолан-3-пентановая кислота (в виде амида либо трометамоловой или натриевой соли)[1]
Брутто- формула	C8H14O2S2
CAS	62-46-4
Классификация
Фарм. группа	Витамины и витаминоподобные средства. Гепатопротекторы. Другие гиполипидемические средства.[2]
АТХ	A16AX01
МКБ-10	B15., G62.1, G63.2, I25.1, I70., K73., K74., K76.0, T56.[2]
Лекарственные формы
концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузий, таблетки, покрытые оболочкой[1]
Торговые названия
альфа-липоевая кислота, липоевая кислота, «Берлитион 300», «Липамид», «Октолипен», «Тиогамма», «Тиоктацид 600 Т», «Тиоктацид БВ», «Тиолепта», «Эспа-Липон»[1]

Тио́ктовая кислота́ (англ. Thioctic acid; синонимы: липоевая кислота, альфа-липоевая кислота) — лекарственное средство из группы витаминов. Является важным кофактором пируватдигидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами.

Светло-желтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле.^[2]

Фармакологическое действие

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.^[1]

Фармакокинетика

Биодоступность — 30 %. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объём распределения — около 450 мл/кг.

Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80-90 %). T1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.^[1]

Применение

Показания

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).

С осторожностью

Беременность, период лактации.

Побочное действие

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).

При в/в введении — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия.^[1]

Режим дозирования

В/в (струйно, капельно), в/м.

При тяжелых формах полинейропатий — в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9 % растворе NaCl 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2-4 нед. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).

При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.

В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени неизвестны.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.^[1]

Взаимодействие

Снижает эффективность цисплатина.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.

Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие.^[1]

Особые указания

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови.

Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.^[1]

Лекарственные формы

• капсулы 300 мг («Октолипен»);
• концентрат 25 мг/мл для приготовления раствора для инфузий («Берлитион 300», «Эспа-Липон» - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты; «Тиоктацид 600 Т» - трометамоловая соль тиоктовой кислоты);
• концентрат 30 мг/мл для приготовления раствора для инфузий («Тиогамма» - меглюминовая соль тиоктовой кислоты);
• раствор 5 мг/мл для внутримышечного введения (тиоктовая кислота);
• раствор 12 мг/мл для инфузий («Тиогамма» - меглюминовая соль тиоктовой кислоты);
• субстанция-порошок (альфа-липоевая кислота, липоевая кислота, «Липамид»);
• таблетки 12 мг, покрытые оболочкой (липоевая кислота);
• таблетки 25 мг, покрытые оболочкой (липоевая кислота, «Липамид»);
• таблетки 200 мг, покрытые оболочкой («Эспа-Липон»);
• таблетки 300 мг, покрытые оболочкой («Берлитион 300», «Тиолепта»);
• таблетки 600 мг, покрытые оболочкой («Тиогамма», «Тиоктацид БВ», «Эспа-Липон»).^[1]

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3 4 5 6 7 8 9 10} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Тиоктовая кислота, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 7 апреля 2008.
2. ↑ ^{1 2 3} Тиоктовая кислота. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (14.05.2000). Проверено 7 апреля 2008.