Урсофальк

Урсофальк

Действующее вещество

›› Урсодеоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*)

Латинское название

Ursofalk

АТХ:

›› A05AA02 Урсодеоксихолевая кислота

Фармакологические группы: Средства, препятствующие образованию и способствующие растворению конкрементов
›› Гепатопротекторы
›› Желчегонные средства и препараты желчи

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› E84.1 Кистозный фиброз с кишечными проявлениями
›› K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
›› K29.1 Другие острые гастриты
›› K51 Язвенный колит
›› K70 Алкогольная болезнь печени
›› K71 Токсическое поражение печени
›› K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
›› K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
›› K74 Фиброз и цирроз печени
›› K76 Другие болезни печени
›› K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
›› K77 Поражения печени при болезнях, классифицированных в других рубриках
›› K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
›› K82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путей
›› K83.0 Холангит
›› K83.1 Закупорка желчного протока
›› Q44.2 Атрезия желчных протоков

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
урсодеоксихолевая кислота	250 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный ангидридный; желатин; натрия лаурилсульфат; титана диоксид; вода очищенная

в блистере 25 шт.; в коробке 2 или 4 блистера; или в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер.

Суспензия для приема внутрь	5 мл
урсодеоксихолевая кислота	250 мг
вспомогательные вещества: бензойная кислота; авицел RC 591; натрия хлорид; натрия цитрат; кислота лимонная; глицерин; пропиленгликоль; ксилитол; натрия цикламат; ароматизатор лимонный Givaudan PHL-134488; вода очищенная

во флаконах по 250 мл; в коробке 1 флакон, в комплекте с мерной ложкой.

Описание лекарственной формы

Капсулы: белые, непрозрачные желатиновые капсулы размера №0.
Суспензия: однородная суспензия белого цвета, содержащая мелкие пузырьки воздуха, с ароматом лимона.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гепатопротективное, желчегонное, иммуномодулирующее. Холелитолитическое и антилитогенное, гипохолестеринемическое.

Фармакокинетика

Абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, в подвздошной кишке — за счет активного транспорта. При приеме внутрь в разовой дозе (500 мг) концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8; 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме урсодеоксихолевая кислота (УДХК) становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содержания желчных кислот). Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. Терапевтичеcкая эффективность препарата зависит от концентрации УДХК в желчи. На фоне терапии происходит дозозависимое увеличение доли УДХК в пуле желчных кислот до 50–75% (при суточных дозах 10–20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер.

Фармакодинамика

Оказывает прямое цитопротективное действие на мембрану гепатоцитов и холангиоцитов (мембраностабилизирующее действие). В результате действия препарата на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемичеcкое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами. Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).
Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Клиническая фармакология

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15–20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

Показания

первичный билиарный цирроз;
первичный склерозирующий холангит;
хронические гепатиты различной этиологии с признаками холестаза;
желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни в желчном пузыре);
билиарный рефлюкс-гастрит;
билиарный рефлюкс-эзофагит;
муковисцидоз (кистозный фиброз печени);
токсические и алкогольные поражения печени;
цирроз печени;
внутрипеченочный холестаз беременных;
холестатические заболевания печени у детей (в т.ч. атрезия желчных протоков);
холестаз после трансплантации печени или при парентеральном питании;
дискинезии желчевыводящих путей, острый гепатит;
профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков;
профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития (например при язвенном колите).

Противопоказания

гиперчувствительность;
нефункционирующий желчный пузырь;
острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеются опубликованные данные о применении препарата во время беременности. В настоящее время использование препарата следует ограничить II и III триместрами беременности.
Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Побочные действия

Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Взаимодействие

Холестирамин, колестипол и антациды, содержащие гидроксид алюминия, связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, препятствуют ее всасыванию и ослабляют эффективность (одновременный прием нецелесообразен).

Способ применения и дозы

Внутрь, перед сном (капсулы — не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости), при лечении желчно-каменной болезни — 1 раз в сутки перед сном; при заболеваниях печени — 2–3 раза в сутки. Суспензия рекомендуется для применения у детей и у пациентов с затрудненным глотанием.
Хронические заболевания печени, холестериновые желчные камни: непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе — от 10 мг/кг (2–5 капс. или 10–25 мл суспензии соответственно) до 12–15 мг/кг.
Билиарный рефлюкс-гастрит: 250 мг/сут (1 капс. или 5 мл суспензии); курс — 10–14 дней.
Первичный билиарный цирроз: 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в течение 6–24 мес (до нескольких лет).
Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в течение 6–24 мес (до нескольких лет).
Муковисцидоз (кистозный фиброз): до 20–30 мг/кг/сут в течение 6–24 мес и более.
Токсические и алкогольные поражения печени: 10–15 мг/кг/сут в течение 6–12 мес и более.

Особые указания

При желчно-каменной болезни контроль эффективности лечения осуществляется каждые 6 мес путем проведения рентгенологического и ультразвукового исследования желчевыводящих путей с целью профилактики рецидивов холелитиаза. Лечение необходимо продолжать еще несколько месяцев после растворения желчных камней. При холестатических заболеваниях печени следует периодически определять активность трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глютамилтранспептидазы в сыворотке крови.

Срок годности

5 лет

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.