Транексам

Транексам

Действующее вещество

›› Транексамовая кислота* (Tranexamic acid*)

Латинское название

Tranexam

АТХ:

›› B02AA02 Транексамовая кислота

Фармакологическая группа: Ингибиторы фибринолиза

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]
›› D84.1 Дефект в системе комплемента
›› J02.9 Острый фарингит неуточненный
›› J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
›› J04.0 Острый ларингит
›› K12.0 Рецидивирующие афты полости рта
›› K12.1 Другие формы стоматита
›› K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
›› L20 Атопический дерматит
›› L27.0 Генерализованное высыпание на коже, вызванное лекарственными средствами и медикаментами
›› L50 Крапивница
›› L53.0 Токсическая эритема
›› N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное
›› O72.2 Позднее или вторичное послеродовое кровотечение
›› R04.0 Носовое кровотечение
›› R31 Неспецифическая гематурия
›› R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
›› Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
транексамовая кислота	250 мг
вспомогательные вещества:
ядро — МКЦ, гидроксипропилцеллюлоза, натрия гликолят крахмала, тальк, кальция стеарат, аэросил
оболочка — гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000

в контурных ячейковых упаковках по 10; в пачке картонной 1, 2, 3, 5 упаковок или в банках полимерных по 10, 20, 30 или 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Раствор для внутривенного введения	1 л
транексамовая кислота	50 г
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 л

в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул (с 5 мл раствора); в пачке картонной 1 или 2 упаковки или в коробках или ящиках картонных по 20, 50 или 100 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки: двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Раствор для в/в введения: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - гемостатическое, противовоспалительное, противоаллергическое.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. T_max при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, C_max — 5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинно-мозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T_1/2 в конечной фазе — 3 ч (для раствора для в/в введения — 2 ч). Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Показания

Общие для обеих лекарственных форм: кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).
Для таблеток дополнительно:
наследственный ангионевротический отек;
аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);
воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит) и афты слизистой оболочки полости рта.
Для раствора для в/в введения дополнительно:
оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;
субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью:
тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития;
тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами);
нарушение цветового зрения;
гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком);
почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Побочные действия

Общие для обеих лекарственных форм: могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветового зрения, редко — тромбоз, тромбоэмболия.
Для раствора для в/в введения дополнительно: крапивница, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нечеткость зрительного восприятия.

Взаимодействие

Общее для обеих лекарственных форм: при сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Для раствора для в/в введения дополнительно: фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Способ применения и дозы

Таблетки
Внутрь.
При местном фибринолизе — по 1,0–1,5 г 2–3 раза в день.
При профузном маточном кровотечении — по 1,0–1,5 г 3–4 раза в день в течение 3–4 дней.
При повторных носовых кровотечениях — по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней.
После операции конизации шейки матки — по 1,5 г 3 раза в день в течение 12–14 дней.
Больным с коагулопатиями после эстракции зуба — по 25 мг/кг 3–4 раза в день в течение 6–8 дней.
При наследственном ангионевротическом отеке — по 1–1,5 г 2–3 раза в день постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
Раствор для в/в введенияВ/в (капельно, струйно).
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые 6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250–500 мг 2–3 раза в сутки.
При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции — в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг, после эстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от концентрации креатинина в крови: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при 250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при >500 мкмоль/кг — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Особые указания

Перед началом и в процессе лечения необходим осмотр окулиста (определение остроты зрения, цветового зрения, состояния глазного дна).

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.