Тирозол


Тирозол
Тирозол
Действующее вещество
›› Тиамазол* (Thiamazole*)
Латинское название
Thyrozol
АТХ:
›› H03BB02 Тиамазол
Фармакологическая группа: Гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
тиамазол5 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; крахмала натрий гликолят; магния стеарат; метилгидроксипропилцеллюлоза; тальк; порошок целлюлозы; крахмал кукурузный; лактоза; железа оксид желтый; диметикон 100; макрогол 400; титана диоксид 
в блистере 10 или 25 шт.; в пачке картонной 2, 4, 5 или 10 блистеров.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
тиамазол10 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; крахмала натрий гликолят; магния стеарат; метилгидроксипропилцеллюлоза; тальк; порошок целлюлозы; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат; железа оксид желтый; железа оксид красный; диметикон 100; макрогол 400; титана диоксид 
в блистере 10 или 25 шт.; в пачке картонной 2, 4, 5, или 10 блистеров.
Описание лекарственной формы
Тирозол, 5 мг: светло-желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной насечкой на одной стороне.
Тирозол, 10 мг: серо-оранжевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной насечкой на одной стороне.
Характеристика
Антитиреоидный препарат.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антитиреоидное.
Фармакокинетика
Тирозол при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Cmax в плазме достигается в течение 0,4–1,2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Тирозол кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. Небольшие количества тиамазола обнаруживаются в грудном молоке. Т1/2 — около 3 ч, при печеночной недостаточности он увеличивается. Не выявлена зависимость кинетики от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм препарата Тирозол осуществляется в почках и печени, выводится почками и с желчью. Почками выводится 70% Тирозола в течение 24 ч, причем 7–12%  — в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.
Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.
Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.
Показания
тиреотоксикоз;
подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4–6 мес);
в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины;
агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);
холестаз перед началом лечения;
период лактации.
Относительное противопоказание — ранее наблюдаемые кожные аллергические реакции к производным тиомочевины.
С осторожностью:
больные с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции);
печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигает такой же концентрации, что и у матери. Поэтому при беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе. Высокая доза тиамазола может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода. тератогенных эффектов не наблюдалось. Тирозол также проникает в грудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уровню в крови у матери. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Побочные действия
Иногда — аллергические кожные реакции (зуд, покраснение, высыпания), рвота, головокружение, слабость.
Повышение температуры, изменение вкусовых ощущений встречаются редко и являются обратимыми.
Приблизительно в 0,3–0,6% случаев может возникнуть агранулоцитоз. Его симптомы (см. «Особые указания») могут появиться даже спустя недели и месяцы после начала лечения и привести к необходимости отмены препарата.
В единичных случаях поступали сведения об артралгиях, развивающихся, как правило, медленно и постепенно, спустя несколько месяцев после начала лечения. Клинические признаки артрита отсутствовали.
Описаны единичные случаи холестатической желтухи и токсического гепатита.
В отдельных случаях были описаны: генерализованная лимфаденопатия, острое увеличение слюнных желез, тромбоцитопения, панцитопения, неврит, полинейропатия, волчаночноподобная реакция, а также аутоиммунный синдром с гипогликемией.
Увеличение массы тела.
Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приеме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.
Взаимодействие
При назначении препарата после применения йодсодержащих ренгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия Тирозола.
Недостаток йода повышает действие Тирозола.
У пациентов, принимающих Тирозол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).
Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекция его дозы).
При одновременном применении с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими ЛС повышается риск развития лейкопении.
Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.
Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.
Данных о влиянии других ЛС на фармакокинетику и фармакодинамику препарата нет. Однако следует иметь в виду, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация веществ. Поэтому в ряде случаев необходимо корректировать дозу других препаратов.
Передозировка
Симптомы: хроническая передозировка приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза.
Лечение: прием препарата прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены препарата наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы применяются в течение дня в строго определенное время.
Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.
Тиреотоксикоз: в зависимости от тяжести заболевания — 20–40 мг/сут Тирозола в течение 3–6 нед. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3–8 нед) переходят на прием поддерживающей дозы 5–20 мг/сут. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. При лечении тиреотоксикоза длительность терапии составляет 1,5–2 года.
При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза: назначают 20–40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. С этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина. Общая продолжительность лечения — в течение 3–4 нед до запланированного дня операции. Заканчивается терапия за день до проведения операции.
С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.
При подготовке к лечению радиоактивным йодом: 20–40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния. Следует помнить, что тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания — по 5–20 мг до наступления действия радиоактивного йода (4–6 мес).
Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 1,25–2,5–10 мг/сут с дополнительным приемом небольших доз левотироксина.
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: 10–20 мг/сут Тирозола и 1 г калия перхлората в день в течение 8–10 дней перед приемом йодсодержащих средств.
Детям: начальная доза — по 0,3–0,5 мг/кг ежедневно; поддерживающая доза — по 0,2–0,3 мг/кг, при необходимости дополнительно назначают левотироксин.
Беременным: разовая доза — 2,5 мг, суточная — 10 мг.
При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.
Во всех случаях длительность терапии определяет врач.
Особые указания
Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Тирозол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, т.к. при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, просвета трахеи).
В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови.
Если во время лечения препаратом внезапно появляются боли в горле, затрудненное глотание, повышение температуры тела, признаки стоматита или фурункулез (возможные симптомы агранулоцитоза), следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
При появлении во время лечения п/к кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости следует отменить препарат.
В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.
Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Тирозолом, проводимого должным образом.
В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Синонимы:

Смотреть что такое "Тирозол" в других словарях:

  • тирозол — сущ., кол во синонимов: 4 • лекарство (1413) • …   Словарь синонимов

  • тирозол — tirozolis statusas T sritis chemija formulė HOC₆H₄CH₂CH₂OH atitikmenys: angl. tyrosol rus. тирозол ryšiai: sinonimas – 2 (4 hidroksifenil)etanolis …   Chemijos terminų aiškinamasis žodynas

  • Родиола розовая — ? Родиола розовая …   Википедия

  • ТИРОЗИН — ТИРОЗИН, C9TTuN03 (п оксифенил х амино пропионовая к та), сон HCj^ >СН НЧ/ ! • С СН3 СН СООН ароматическая моноаминокислота, образующаяся при гидролизе (кислотном, щелочном, ферментативном) белков. В нек рых белках животного происхождения… …   Большая медицинская энциклопедия

  • Лекарственные растения — I Лекарственные растения являются источником получения лекарственного сырья. В качестве лекарственного сырья используют высушенные, реже свежесобранные части (листья, траву, цветки, плоды, семена, кору, корневище, корни) лекарственных растений.… …   Медицинская энциклопедия

  • ЭКСТРАКТ РОДИОЛЫ ЖИДКИЙ — ( Extractum Rhodiolae fluidum ). Спиртовой (на 40 % этиловом спирте) экстракт (1:1) из корневищ с корнями родиолы розовой. Жидкость темно бурого цвета с характерным ароматным запахом. Родиола розовая Rhodiola rosea L., сем. толстянковых… …   Словарь медицинских препаратов

  • Extractum Rhodiolae fluidum — ЭКСТРАКТ РОДИОЛЫ ЖИДКИЙ ( Extractum Rhodiolae fluidum ). Спиртовой (на 40 % этиловом спирте) экстракт (1:1) из корневищ с корнями родиолы розовой. Жидкость темно бурого цвета с характерным ароматным запахом. Родиола розовая Rhodiola rosea L., сем …   Словарь медицинских препаратов

  • Экстракт родиолы жидкий — (Extractum Rhodiolae fluidum) стимулятор центральной нервной системы. Общая информация Спиртовой (на 40% этиловом спирте) экстракт (1:1) из корневищ с корнями родиолы розовой.Родиола розовая Rhodiola rosea L., сем. толстянковых… …   Википедия

  • Золотой корень — ? Родиола розовая Родиола розовая Научная классификация Царство: Растения Отдел …   Википедия

  • Розовый корень — ? Родиола розовая Родиола розовая Научная классификация Царство: Растения Отдел …   Википедия