АМИКАЦИНА СУЛЬФАТ

Амикацина сульфат

Действующее вещество

›› Амикацин* (Amikacin*)

Латинское название

Amikacini sulfas

АТХ:

›› J01GB06 Амикацин

Фармакологическая группа: Аминогликозиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› A41 Другая септицемия
›› G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
›› I33 Острый и подострый эндокардит
›› J85 Абсцесс легкого и средостения
›› J86 Пиоторакс
›› K65 Перитонит
›› N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
›› N30 Цистит
›› N34 Уретрит и уретральный синдром
›› T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации

Состав и форма выпуска

1 флакон со стерильным порошком для приготовления раствора для инъекций содержит амикацина сульфата 0,5 г; в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в коробке 10 упаковок.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное.

Фармакокинетика

При в/м введении быстро всасывается, C_max в крови — через 1 ч. При в/в введении C_max выше, чем после в/м, и достигается через 30 мин. Терапевтические концентрации сохраняются 10–12 ч при обоих путях введения. Хорошо проникает в ткани легких, печени, миокарда, в селезенку, костную ткань, в плевральный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь. Избирательно накапливается в корковом слое надпочечников. Проходит через гематоэнцефалический барьер (при воспалении менингеальных оболочек — лучше) и обнаруживается в ликворе, через плаценту — обнаруживается в крови плода и в амниотической жидкости. Выводится в неизмененном виде почками (путем клубочковой фильтрации), создавая высокую концентрацию в моче. У больных с почечной недостаточностью более высокий уровень концентрации в крови и замедленная скорость выведения.

Клиническая фармакология

Обладает широким спектром антимикробного действия (аминогликозид 3-го поколения), активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus, E.coli, Proteus всех видов, Providencia, микробов группы Serratia, Klebsiella, Enterobacter, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa, в том числе часть гентамицино-, тобрамицино- и сизомицинустойчивые штаммы. Умеренно активен в отношении стрептококков, энтерококков, пневмококков; не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы, простейшие.

Показания

Тяжелые инфекции, вызванные преимущественно грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: сепсис, септический эндокардит, менингит, перитонит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пиелонефрит, цистит, уретрит, инфицированные ожоги.

Противопоказания

Гиперчувствительность, неврит слухового нерва, нарушения вестибулярного аппарата, азотемия (уровень остаточного азота выше 150 мг%), миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: понижение слуха, головокружение, очень редко — блокада нейромышечной проводимости.
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, протеинурия, цилиндрурия.
Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь.
Прочие: повышение уровня остаточного азота в сыворотке, понижение Cl креатинина, флебит, перифлебит.

Взаимодействие

Недопустимо сочетание с другими ото- и нефротоксичными препаратами (стрептомицин, канамицин, мономицин, гентамицин, тобрамицин, полимиксин B), а также с диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), блокирующими канальцевую секрецию. Вследствие возможной фармацевтической несовместимости нельзя смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы

В/м или в/в (капельно). Раствор для парентерального введения готовят ex tempore и используют сразу после приготовления. Для в/м введения к содержимому флакона добавляют 2–3 мл воды для инъекций; для в/в — полученный раствор дополнительно разбавляют 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (концентрация не должна превышать 5 мг/мл).
Взрослым и подросткам — 15 мг/кг/сут (по 7,5 мг/кг каждые 12 ч или по 5 мг/кг каждые 8 ч), детям — в начальной разовой дозе 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 1,5 г; общая курсовая — не более 15 г. Курс лечения 7–10 дней.
На фоне почечной недостаточности в зависимости от Cl креатинина или уменьшают дозу (начальная доза — 7,5 мг/кг, последующие, применяемые каждые 12 ч, определяют умножением первоначальной дозы на отношение Cl у пациента/Cl в норме), или увеличивают интервал между введениями (рассчитывают по формуле: концентрация креатинина в сыворотке крови х 9).

Меры предосторожности

Перед применением, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина сульфата, определяют чувствительность выделенных от пациента штаммов.
Во время лечения необходимо проводить постоянный контроль концентрации амикацина в плазме (не должна превышать 30 мкг/мл), функции почек, слуха и вестибулярного аппарата (не реже 1 раза в неделю).
Нельзя одновременно применять др. ото- и нефротоксичные препараты (стрептомицин, канамицин, мономицин, гентамицин, тобрамицин, виомицин, полимиксин В, фуросемид, этакриновая кислота).
При отсутствии эффекта в течение 5 дней препарат отменяют и пересматривают тактику лечения.

Особые указания

Нельзя вводить в одном шприце с другими лекарственными препаратами (вероятна фармацевтическая несовместимость).

Срок годности

2 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

* * *

АМИКАЦИНА СУЛЬФАТ ( Amikacini sulfas ) N'- [4-Амино -2- (S)-гидроксибутирил]-0-6-амино-6-дезокси a -D-глюкопиранозил (1->4)]-О-[3-амино-3-дезоксиa -D-глюкопиранозил (1->6)]- 2-дезокси-D-стрептамина дисульфат. Синонимы: Amikacin sulfate, Amikin, Amitrex, Buklin, Briclin, Fabianol, Kanimax, Likacin, Lukadin, Sifamic. Аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Легко растворим в воде. Гигроскопичен. Получен полусинтетическим путем из канамицина А. Является одним из наиболее активных антибиотиков-аминогликозидов. Обладает широким спектром антибактериальной активности. Эффективен в отношении грамположительных и особенно грамотрицательных бактерий. Применяют внутримышечно и внутривенно. Показания к применению такие же, как для других антибиотикав-аминогликозидов, вводимых парентерально (см. Тобрамицин, Канамицин, Гентамицин, Сизомицин). Растворы амикацина сульфата готовят непосредственно перед применением. Для внутримышечных введений растворяют содержимое флакона (0,25 - 0,5 г) в 2 - 3 мл стерильной воды для инъекций. Для внутривенного введения (вводят капельно со скоростью 60 капель в минуту) готовят такой же раствор, который разводят в 2ОО мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Концентрация раствора амикацина при введении в вену не должна превышать 5 мг в 1 мл. Независимо от способа вводят (взрослым) по 0,5 г препарата 2 - 3 раза в сутки в течение 7 - 10 дней. При неосложненных инфекциях мочевых путей (кроме инфекций, вызванных синегнойной палочкой) вводят внутримышечно по 0,25 г 2 раза в день в течение 5 - 7 дней. Максимальная суточная доза составляет 1,5 г. При нарушении выделительной функции почек дозу снижают или увеличивают интервалы между инъекциями. В случае отсутствия лечебного эффекта в течение 5 дней переходят на лечение другими препаратами. Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при применении других антибиотиков-аминогликозидов. Форма выпуска: по 0,1; 0,25 или 0,5 г в герметически укупоренных стеклянных флаконах (в виде пористой массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета). Хранение: в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.