Селлсепт

Селлсепт

Действующее вещество

›› Микофенолата мофетил (Mycophenolate mofetil)

Латинское название

Cellcept

АТХ:

›› L04AA06 Микофеноловая кислота

Фармакологическая группа: Иммунодепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит мофетила микофенолата 500 мг; в блистере 10 шт., в упаковке 5 или 15 блистеров.
1 капсула содержит мофетила микофенолата 250 мг, в блистере 10 шт., в упаковке 10 или 30 блистеров.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - иммунодепрессивное. Блокирует инозинмонофосфатдегидрогеназу и тормозит синтез гуаниновых нуклеотидов.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается с образованием активного метаболита. Биодоступность — 94% (при пероральном введении). Прием пищи не влияет на степень всасывания. После приема препарата через 6–12 ч наблюдается вторичное повышение его концентрации в плазме за счет энтерогепатической циркуляции; на 97% связывается с альбумином плазмы. Метаболизируется под действием глюкуронилтрансферазы с образованием неактивного фенольного глюкуронида. После перорального приема 93% дозы выводится с мочой, а 6% — с калом; большая часть (около 87%) выводится с мочой в виде фенольного глюкуронида.

Фармакодинамика

Подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов. Более выраженно действует на Т-лимфоциты по сравнению с др. клетками.

Показания

Профилактика и лечение рефрактерного отторжения ткани у пациентов после аллогенной пересадки почки (в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к микофенольной кислоте), детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначается, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Выбор между кормлением грудью или приемом препарата делают с учетом важности лечения для матери.

Побочные действия

Рвота, диарея, лейкопения, сепсис, повышение частоты развития инфекционных осложнений; редко — головная боль, бессонница, тремор, повышение температуры, боли в груди и пояснице, артериальная гипертензия; одышка, кашель; периферические отеки, гематурия, анемия, лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гипер- или гипокалиемия, гипергликемия, гипофосфатемия, гиперхолестеринемия.

Взаимодействие

При комбинировании с ацикловиром и препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции (пробенецид), повышаются плазменные концентрации всех компонентов комбинации. Антациды, содержащие гидроокись магния и алюминия, и холестирамин уменьшают всасывание. Взаимодействие с азатиоприном не изучалось.

Передозировка

При передозировке неприменим гемодиализ. Для снижения всасывания можно использовать холестирамин.

Способ применения и дозы

Внутрь, для профилактики отторжения почечных трансплантатов — по 1 г 2 раза в сутки, первая доза должна быть принята в пределах 72 ч после трансплантации; лечение рефрактерного отторжения — по 1,5 г 2 раза в сутки; у больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин/1,73 м² — не более 2 г/сут.

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо определять развернутую формулу крови: еженедельно в течение первого месяца, затем 2 раза в месяц (на 2 и 3 мес лечения) и, наконец, 1 раз в месяц в течение года. Лечение прерывают при количестве нейтрофилов менее 1300 в 1 мкл. С осторожностью используют при заболеваниях ЖКТ в стадии обострения. До, во время и в течение 6 нед после лечения обязательно использование эффективных мер контрацепции.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.