Просульпин

Просульпин

Действующее вещество

›› Сульпирид* (Sulpiride*)

Латинское название

Prosulpin

АТХ:

›› N05AL01 Сульпирид

Фармакологическая группа: Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› F20 Шизофрения
›› F29 Неорганический психоз неуточненный
›› F32 Депрессивный эпизод
›› F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
›› F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
›› F48 Другие невротические расстройства
›› F84.0 Детский аутизм
›› F91.9 Расстройство поведения неуточненное
›› G43 Мигрень
›› H81.0 Болезнь Меньера
›› H81.4 Головокружение центрального происхождения
›› H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
›› K25 Язва желудка
›› K26 Язва двенадцатиперстной кишки
›› K27 Пептическая язва неуточненной локализации
›› K51.9 Язвенный колит неуточненный
›› K58 Синдром раздраженного кишечника
›› R42 Головокружение и нарушение устойчивости

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
сульпирид	50 мг
	200 мг
вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; лактозы моногидрат; лактоза гранулированная; натрия карбоксиметиламинопектин; крахмал кукурузный; магния стеарат; повидон 90

в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны

Характеристика

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - нейролептическое, тимолептическое, психостимулирующее. Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. Блокирует дофаминергические D₂- и D₃-рецепторы, незначительно воздействует на неостриатную систему, оказывает антипсихотическое действие.
Не оказывает значительного воздействия на норадренергические, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и ГАМК-рецепторы.
Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противоэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Фармакокинетика

C_max в плазме после перорального приема дозы 200 мг достигается примерно через 4,5 ч. Биодоступность — 25–35%. Связывание с белками плазмы — <40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2–5% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер.
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс — 126 мл/мин. T_1/2 составляет 6–8 ч. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут; в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки снижает интенсивность абдоминальных болей.
Низкие дозы сульпирида (50–300 мг/сут) эффективны при головокружениях.

Показания

Психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки.
Дисфорические расстройства.
Депрессии различной этиологии, в т.ч. реактивные.
Неврозы.
Острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч. шизофрения).
Мигрень.
Головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после ЧМТ, средний отит).
У детей — психозы, нарушения поведенческих реакций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульпириду, острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками; гипертоническая болезнь 2–3 стадии, феохромоцитома, психомоторное возбуждение.
С осторожностью — при беременности, в период лактации, новорожденным, лицам в престарелом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной недостаточности, паркинсонизме, эпилепсии.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации следует применять с осторожностью и в минимально эффективных дозах, в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием матери, плода, новорожденного. Возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых длительное время применяли сульпирид.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко — тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны повышение АД, тахикардия; редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, головокружение.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Другие: нарушение остроты зрения.

Взаимодействие

Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные, антигистаминные средства, барбитураты, транквилизаторы, противокашлевые препараты центрального действия), может привести к усилению седативного действия этих препаратов.
Комбинация сульпирида с алкоголем может усилить седативное действие алкоголя.
Следует избегать одновременого назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма и снижения эффективности сульпирида.
При одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств усиливается гипотензивное действие последних и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают биодоступность сульпирида на 20–40%.

Передозировка

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения; в отдельных случаях — кома.
Лечение: симптоматическая терапия, назначение холиноблокаторов центрального действия.

Способ применения и дозы

Внутрь, не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.
Психосоматические расстройства, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки: 100–300 мг/сут в 1–2 приема в течение 4–6 нед.
Неврозы: 100–400 мг/сут в 2–3 приема.
Депрессии: от 150–300 мг/сут, разделенные на несколько приемов; максимальная суточная доза — 600 мг.
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения): в зависимости от клинической картины заболевания назначают 300–600 мг/сут, разделенные на несколько приемов; максимальная суточная доза — 1200 мг. При негативной симптоматике — 200–600 мг/сут, при продуктивной — 800–1200 мг/сут; при двигательной заторможенности — 100–300 мг/сут.
Головокружение, мигрень: 150–300 мг/сут, в тяжелых состояниях суточную дозу можно увеличивать до 300–400 мг. Продолжительность лечения головокружения должна быть не менее 14 дней.
При нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. табл.):

Клиренс креатинина, мл/мин	Доза сульпирида, % стандартной	Увеличение интервала между приемами
30–60	70	1,5 раза
10–30	50	2 раза
<10	34	3 раза

Для лиц пожилого возраста начальная доза — 1/4–1/2 дозы для взрослых.
Детям среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают лицам пожилого возраста, т.к. эта категория пациентов часто имеет повышенную чувствительность к препарату. Следует также соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
У больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.
Гипертермия, развившаяся на фоне терапии сульпиридом, может быть ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома. При развития гипертермии препарат следует отменить.
В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления алкоголя.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.