Пилотимол

Пилотимол
Пилотимол
Действующее вещество
›› Пилокарпин + Тимолол* (Pilocarpine + Timolol*)
Латинское название
Pilotymol
АТХ:
›› S01EB51 Пилокарпин в комбинации с другими препаратами
Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы в комбинациях
Нозологическая классификация (МКБ-10)
›› H40.0 Подозрение на глаукому
›› H40.1 Первичная открытоугольная глаукома
›› H40.2 Первичная закрытоугольная глаукома
›› H40.3 Глаукома вторичная посттравматическая
›› H40.4 Глаукома вторичная вследствие воспалительного заболевания глаза
›› H40.5 Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
Состав и форма выпуска
Пилотимол
Капли глазные1 мл
тимолол (в форме малеата)5 мг
пилокарпина гидрохлорид20 мг
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия цитрат для инъекций; лимонная кислота; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); вода для инъекций 
во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.
Пилотимол мини
Капли глазные1 мл
тимолол (в форме малеата)5 мг
пилокарпина гидрохлорид10 мг
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; натрия цитрат; лимонная кислота; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза); натрия хлорид; вода для инъекций 
во флаконах-капельницах из полимерного материала по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон-капельница.
Описание лекарственной формы
Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Характеристика
Противоглаукомный препарат.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противоглаукомное.
Фармакокинетика
Всасывание
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин.
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1–2 ч.
Распределение
Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.
Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.
Метаболизм
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней. Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 пилокарпина из глаза — от 1,5 до 2,5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.
Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. T1/2 тимолола — 4 ч.
Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает максимальную концентрацию его в плазме взрослых.
Фармакодинамика
Пилокарпин — холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина начинается через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается от 4 до 14 ч.
Тимолол — бета-адреноблокатор, предотвращающий связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1- и β2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола направлена на β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов. Действие тимолола проявляется через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1–2 ч и продолжается до 24 ч.
При комбинировании в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга.
Показания
первичная открытоугольная глаукома;
вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);
закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
бронхиальная астма;
синусовая брадикардия (ЧСС <50 уд./мин);
AV блокада II–III степени;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
выраженная дистрофия роговицы;
ирит;
иридоциклит;
ринит;
ХОБЛ;
детский возраст.
С осторожностью:
отслойка сетчатки;
цереброваскулярные нарушения;
сахарный диабет;
тиреотоксикоз;
гипогликемия;
пероральный прием бета-адреноблокаторов;
перед операциями под общей анестезией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны органов зрения: местные реакции — гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз, помутнение хрусталика, синдром «сухих глаз»; редко — диплопия, ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия; галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение половых функций, снижение потенции.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: мышечная слабость; при длительном применении — повышенное потоотделение, астения.
Взаимодействие
При одновременном применении Пилотимола и Пилотимола мини с БКК или сердечными гликозидами — возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия.
Комбинированное применение Пилотимола с препаратами, нарушающими депонирование катехоламинов (резерпин) способствует развитию артериальной гипотензии (в т.ч. ортостатической), брадикардии и головокружения.
Одновременное применение Пилотимола с бета-адреноблокаторами системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: главным образом симптоматическое. Атропин может быть использован в качестве антидота пилокарпина. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма; добутамин — для лечения артериальной гипотензии.
Способ применения и дозы
Конъюнктивально. Препарат закапывают в пораженный глаз по 1 капле 2 раза в сутки.
Оценка терапии должна включать в себя измерение внутриглазного давления приблизительно через 4 нед после начала лечения.
Особые указания
Перед началом лечения Пилотимолом и Пилотимолом мини отменяют другие противоглаукомные ЛС. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности к препарату.
Глазные капли Пилотимол и Пилотимол мини содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, поэтому их не рекомендуется применять при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при проведении работ при плохом освещении.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2–15 °C. Открытые флаконы — при комнатной t (ниже 25 °C), в защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Смотреть что такое "Пилотимол" в других словарях:

  • Пилотимол мини — Действующее вещество ›› Пилокарпин + Тимолол* (Pilocarpine + Timolol*) Латинское название Pilotymol mini АТХ: ›› S01EB51 Пилокарпин в комбинации с другими препаратами Фармакологическая группа: Бета адреноблокаторы в комбинациях Нозологическая… …   Словарь медицинских препаратов


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»