- Но-шпалгин
- Но-шпалгинДействующее вещество›› Дротаверин* + Кодеин* + Парацетамол* (Drotaverine* + Codeine* + Paracetamol*)Латинское названиеNo-SpalginАТХ:›› N02BE71 Парацетамол в комбинации с психолептикамиФармакологические группы: Спазмолитики миотропные в комбинациях
›› НПВС — Анилиды в комбинацияхНозологическая классификация (МКБ-10)›› G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
›› R52.9 Боль неуточненнаяСостав и форма выпускаТаблетки 1 табл. парацетамол 500 мг дротаверина гидрохлорид 40 мг кодеина фосфат (в форме гемигидрата) 8 мг вспомогательные вещества: поливидон; желтая окись железа (E172); магния стеарат; кислота аскорбиновая; кросповидон; тальк; крахмал кукурузный; МКЦ; крахмал предварительно желатинизированный
в блистере 6 шт.; в коробке 2 блистера.Описание лекарственной формыСветло-желтые таблетки с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.Фармакологическое действиеФармакологическое действие - анальгезирующее, спазмолитическое.ФармакокинетикаПарацетамол и кодеин не влияют на фармакокинетику друг друга. Их фармакокинетика не изменяется также и при повторном приеме.
Между парацетамолом и дротаверином не существует взаимодействия в отношении связывания с белками плазмы крови. В испытаниях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина (возможен аналогичный эффект in vivo).ФармакодинамикаПарацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза ПГ в ЦНС, и в меньшей степени на периферии (блокируется действие ПГ и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы).
Дротаверин — производное изохинолина, оказывающее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения фермента фосфодиэстеразы IV. Следствием этого является увеличение концентрации цАМФ, который инактивирует фермент миозинкиназу и приводит к расслаблению гладких мышц. Кроме этого, дротаверин оказывает слабое ингибирующее действие на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры независимо от типа автономной иннервации. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, билиарной и урогенитальной системах, но эффективность его зависит от различных уровней фосфодиэстеразы IV, т.к. содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно.
Кодеин является противокашлевым препаратом центрального действия, который действует через рецепторы мю и каппа, участвующие в передаче болевых импульсов в ЦНС.Клиническая фармакологияМожет применяться в качестве анальгетика у больных, принимающих непрямые антикоагулянты длительного действия.ПоказанияКупирование боли слабой и умеренной интенсивности различного генеза.Противопоказанияповышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность;
AV блокада II–III степени;
дыхательная недостаточность;
бронхиальная астма;
лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней после отмены);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
хронический алкоголизм и наркомания;
состояние после ЧМТ;
повышенное внутричерепное давление;
заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
одновременное применение с другими парацетамолсодержащими препаратами;
беременность;
грудное вскармливание;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
синдром Жильбера;
пожилой возраст.Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действияПри применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.
У лиц с повышенной чувствительностью могут наблюдаться аллергические реакции (сыпь, приливы крови к лицу).
Редко — понижение АД, головная боль, головокружение, тошнота, учащенное сердцебиение, сонливость, запор, очень редко — бронхоспазм, отек слизистой носа или аллергические реакции, нарушение кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).
При приеме высоких доз (в основном в случае длительного применения) — повышение риска кровотечений, токсическое повреждение печени, в очень высоких дозах — необратимый некроз тканей печени с возможным летальным исходом. Ранними симптомами этих нарушений являются — бледность кожных покровов, рвота, повышенное потоотделение, тошнота.ВзаимодействиеИз-за содержания дротаверина гидрохлорида: при одновременном применении с леводопой, действие последней снижается, т.е. могут усилиться тремор и ригидность.
Из-за содержания парацетамола: при совместном применении с гепатотоксичными препаратами, вызывающими повышение активности ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин), повышается уровень токсических метаболитов парацетамола; с хлорамфениколом — возрастает T1/2 последнего и увеличивается его токсичность; одновременное применение с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени; снижает эффективность урикозурических препаратов; метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает; при длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.
Из-за содержания кодеина: кодеин усиливает действие снотворных, анальгетиков и седативных средств.ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота, сосудистая недостаточность и угнетение дыхания (обусловлены передозировкой кодеина). Признаки повреждения печени, обусловленные высокой дозой парацетамола, могут проявляться по прошествии 3 дней. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызывают накопление токсичных промежуточных продуктов метаболизма. Ранними симптомами передозировки являются: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, потливость.
Лечение: промывание желудка и применение солевых слабительных. При тяжелом угнетении ЦНС для контроля состояния может понадобиться искусственная вентиляция легких и обеспечение кислородом, а также введение налоксона.
Для улучшения функционального состояния печени назначают гепатопротекторы.Способ применения и дозыВнутрь. При головной боли — однократно 1–2 табл., при необходимости повторно через 8 ч. Применять препарат более 3 дней можно только под контролем врача.
При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза — 6 табл., при длительном курсе — не более 4 табл. в день.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет — однократно 1/2–1 табл. с возможным повторным приемом этой дозы через 10–12 ч, максимальная доза — 2 табл. в сутки.
Пожилым больным рекомендуется обычная доза для взрослых, если нет нарушения функции почек и печени.
При тяжелом нарушении функции почек или печени дозу уменьшают.
При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин, время, проходящее между приемом двух доз должно быть более 12 ч. Допускается лишь эпизодическое применение препарата.Меры предосторожностиВ случае продолжительного приема препарата рекомендуется контроль числа лейкоцитов, тромбоцитов, а также креатинина и уровня печеночных ферментов в крови.Особые указанияДля быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат во время еды. Не следует превышать рекомендованную дозу. Одновременное применение других препаратов, содержащих парацетамол, не рекомендуется. При приеме препарата употребление алкогольных напитков запрещается. При почечной или печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально.
При применении препарата свыше 3 дней и/или приеме высоких доз необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48–72 ч после приема препарата в больших дозах.
Необходимо учитывать, что Но-шпалгин может в некоторых случаях вызывать сонливость и, таким образом, влиять на способность управлять транспортом и работать на станках. Степень ограничения или запрета должна устанавливаться индивидуально.Срок годности3 годаУсловия храненияПри температуре не выше 30 °C.
Словарь медицинских препаратов. 2005.