Найз

Найз

Действующее вещество

›› Нимесулид* (Nimesulide*)

Латинское название

Nise

АТХ:

›› M01AX17 Нимесулид

Фармакологическая группа: Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
›› J00-J06 Острые респираторные инфекции верхних дыхательных путей
›› K08.8.0* Боль зубная
›› M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
›› M13.9 Артрит неуточненный
›› M19.9 Артроз неуточненный
›› M25.5 Боль в суставе
›› M71 Другие бурсопатии
›› M77.9 Энтезопатия неуточненная
›› M79.1 Миалгия
›› R50.9 Лихорадка неустойчивая
›› R51 Головная боль
›› R52.0 Острая боль
›› R52.2 Другая постоянная боль
›› T14 Травма неуточненной локализации

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
нимесулид	100 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат; МКЦ (тип 114); крахмал кукурузный; кармеллоза натрия; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; тальк

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 10 блистеров.

Таблетки диспергируемые	1 табл.
нимесулид	50 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция фосфат; крахмал кукурузный; натрия гликолат; магния стеарат; тальк; кремния диоксид коллоидный; аспартам; ароматизатор

в блиcтере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения C_max активного вещества в плазме крови — 1,5–2,5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95% (для диспергируемых таблеток — 99%), с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа₁-гликопротеидами — 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания. C_max нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размеров молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).
T_1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Выводится 4-гидроксинимесулид почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Фармакодинамика

НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Нимесулид способен подавлять синтез ИЛ-6 и урокиназы, препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Показания

Таблетки
ревматоидный артрит;
суставной сидром при обострении подагры;
псориатический артрит;
анкилозирующий спондилоартрит;
остеохондроз с корешковым синдромом;
остеоартроз;
миалгия ревматического и неревматического генеза;
воспаление связок, сухожилий, бурситы (в т.ч. постревматическое воспаление мягких тканей);
болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия).
Таблетки диспергируемые
симптомы лихорадки и воспаления, связанные с инфекциями верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы);
облегчение болей различного происхождения в послеоперационном периоде;
повреждения опорно-двигательного аппарата;
ранения мягких тканей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нимесулиду или вспомогательным компонентам препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное или иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;
сопутствующее применение потенциально гепатотоксических веществ;
алкоголизм;
наркомания;
выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
беременность;
период лактации;
детский возраст до 12 лет (для таблеток, см. «Особые указания»);
дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения (для геля).
С осторожностью:
ИБС;
цереброваскулярные заболевания; застойная сердечная недостаточность;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
заболевания периферических артерий;
курение;
Cl кратинина — <60 мл/мин;
анаменестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
наличие инфекции Helicobacter pylori;
пожилой возраст;
длительное использование НПВС;
тяжелые соматические заболевания;
частое употребление алкоголя;
сопутствующая терапия антикоагулянтами (например варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными ГКС (например преднизолони), СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
артериальная гипертензия;
сердечная недостаточность;
нарушение зрения (для диспергируемых таблеток).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Таблетки
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10–<100), нечасто (<100–<1000), редко (<1000–<10000), очень редко (<10000).
Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности, очень редко — анафилактоидные реакции.
Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения, редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, приливы.
Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.
Таблетки диспергируемые: обычно не вызывают побочных эффектов. В редких случаях могут наблюдаться тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, головокружение, сонливость, зуд, крапивница, бронхоспазм.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связывание с белками плазмы): дигоксином, фенитоином и препаратами лития, диуретиками и гипотензивными средствами, другими НПВС, циклоспорином, метотрексатом и противодиабетическими средствами, антикоагулянтами (таблетки диспергируемые).
Таблетки. Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида; увеличивать развитие побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.
Использование с ГКС, ИОЗС увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

Таблетки
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающей помощи. Возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания.
Лечение: симптоматическое, поддерживающий уход за пациентом; если передозировка произошла в течение последних 4 ч — индукция рвоты, назначение активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотических слабительных. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокого уровня связывания с белками. Специфический антидот отсутствует.
Таблетки диспергируемые
Случаи передозировки препарата не описаны.

Способ применения и дозы

Таблетки, таблетки диспергируемые
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Внутрь, по 1 табл. (100 мг) 2 раза в сутки или по 100 мг суспензии 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ таблетки желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мг.
Детям старше 12 лет и массой более 30 кг — таблетки назначают из расчета разовой дозы 1,5 мг/кг массы тела ребенка 2–3 раза в день. Подросткам с массой тела свыше 40 кг — 100 мг не более 2 раз в день. Максимальная суточная доза препарата — 5 мг/кг в сутки (не выше 200 мг).
Диспергируемую таблетку перед употреблением следует растворить в 5 мл (1 ч.ложка) воды. Взрослым — в дозе 100 мг (2 табл. по 50 мг) 2 раза в сутки в конце или после приема пищи. Детям — 1,5 мг/кг массы тела 2–3 раза в день. Максимальная доза для детей не должна превышать 5 мг/кг/сут, разделенные на 2–3 приема.

Особые указания

Таблетки
Поскольку Найз частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Найз следует применять с особой осторожностью.
Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на ЖКТ.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
После 2 нед применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.
Данная лекарственная форма противопоказана для детей до 12 лет, но, при необходимости применения нимесулида у детей старше 7 лет, могут использоваться таблетки диспергируемые 50 мг и суспензия, в строгом соответствие с прилагаемой к ним инструкцией по медицинскому применению.
Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.
Таблетки диспергируемые
В связи с тем что при применении препарата возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокого уровня связывания препарата с белками.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.