Dimedrolum

ДИМЕДРОЛ ( Dimedrоlum ). b -Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид. Cинонимы: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin и др. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко - в спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 5,0 - 6,5) стерилизуют при +100 'С в течение 30 мин. Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов. Димедрол хорошо всасывается при приеме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н 3 -рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность. Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приема различных лекарств, в том числе антибиотиков. Как и другие противогистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни. При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами. Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более активными при этой болезни являются блокаторы Н 2 -рецепторов (см. Циметидин, Ранитидин). Димедрол (так же как и другие блокаторы Н 1 -рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов. Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат). Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном. В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин). Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально. Под кожу не вводят из-за раздражающего действия. Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03 - 0,05 г 1 - 3 раза в день. Курс лечения 10 - 15 дней. В мышцы вводят 0,01 - 0,05 г в виде 1 % раствора, в вену - капельным методом 0,02 - 0,05 г димедрола в 75 - 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года - по 0,О02 0,005 г, от 2 до 5 лет - по 0,005 0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015 - 0,03 г на прием. Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1 - 2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по О,О1 г; от 5 до 7 лет - по 0,015 г, 8 - 14 лет - 0,02 г. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая О,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора). Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2 - 0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1 - 2 капли 2 - 3 - 5 раз в сутки. Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3 - 10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания'. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Васilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями. При приеме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное "онемение" слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы. В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость. Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приема во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г; свечи с димедролом по 0,005; О,001; 0,015 и 0,02 г; палочки по 0,05 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках. Свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте; свечи - в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Rp.: Tab. Dimedroli 0,05 N. 10 D.S. Пo 1/2 - 1 таблетке 2 раза в день (при аллергических заболеваниях; по 1 таблетке перед сном (как снотворное) Rp.: Sol. Dimedroli 1 % 1 ml D.t.d. N . 6 in ampull. S. По 1 мл в мышцы 1 - 2 paзa в день Rp.: Dimedroli 0,02 Acidi borici 0,2 Aq. destill. 10 ml M.D.S. Глазные капли ; пo 1 - 2 капли 2 -3 раза в день Rp.: Dimedroli 0,01 Ephedrini hydrochloridi O,1 Ol. Persicorum 10 ml Ol. Menthae gtt. III M.D.S. Kaпли в нос; по 2 - 3 капли 3 - 4 paза в день Rp.: Bacilli cum Dimedrolo 0,05 N. 10 D.S. По 1 палочке в каждую половину носа Rp.: Supp. cum Dimedrolo 0,02 N. 10 D.S. По 1 cвече в прямую кишку (ребенку 10 лет) Rp.: Dimedroli Anesthesini Mentholi aa 1,0 Sol. Acidi borici 2 % Spir. Vini 96 % aa 100 ml M.D.S. Для смазывания кожи при зуде