Клацид СР

Клацид СР

Действующее вещество

›› Кларитромицин* (Clarithromycin*)

Латинское название

Klacid SR

АТХ:

›› J01FA09 Кларитромицин

Фармакологическая группа: Макролиды и азалиды

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› J01 Острый синусит
›› J02 Острый фарингит
›› J18 Пневмония без уточнения возбудителя
›› J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
›› L03 Флегмона
›› L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
›› L73.8.1* Фолликулит
›› L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
›› M60.0 Инфекционные миозиты

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, модифицированного высвобождения (табл.п.о.ретард) содержит кларитромицина 500 мг; в блистере 5 или 7 шт., в коробке 1 блистер.

Характеристика

Антибиотик группы макролидов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое. Подавляет синтез белка, связывая 50S субъединицу рибосомальной мембраны бактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. Связывание с белками плазмы — около 70% при концентрации кларитромицина в плазме от 0,45 до 4,5 мг/мл. При концентрации 45 мг/мл (многократно превышает терапевтическую) степень связывания понижается до 41%. Кларитромицин хорошо проникает во все органы и ткани организма, при этом самая высокая концентрация обнаружена в печени и легких. Концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости незначительна (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1–2% от концентрации в плазме крови).
При приеме Клацида CP в дозе 500 мг C_max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1,3 мг/мл и 0,48 мг/мл, при дозе 1000 мг C_max — 2,4 мг/мл и 0,67 мг/мл соответственно. Время достижения C_max составляет около 6 ч. При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не изменяется, а T_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности параметров фармакокинетики при приеме в высоких дозах. При приеме в дозе 500 мг T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 5,3 ч и 7,7 ч соответственно, в дозе 1000 мг — 5,8 ч и 8,9 ч соответственно.
Около 40% дозы выводится с мочой, приблизительно 30% — через кишечник.
У пациентов с нарушениями функции печени уменьшение выведения препарата в виде 14-гидроксикларитромицина частично компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками, в результате этого величина равновесной концентрации кларитромицина изменяется незначительно и коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек концентрация кларитромицина в плазме, T_1/2, C_max и C_min, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина повышается.

Фармакодинамика

Высокоактивен в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Pasteurella multocida, Borrelia burgdorferi, Mycobacterium (в т.ч. intracellulare, kansasii, chelonae, fortuitum), Clostridium perfringens, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus.
К препарату нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas species.

Показания

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония), инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит), инфекции кожи и мягких тканей (фолликулит, целлюлит, рожистое воспаление).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам), выраженные нарушения функции почек (при Cl креатинина менее 30 мл/мин), одновременный прием с цизапридом, пимозидом, терфенадином.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения кларитромицина у беременных и кормящих женщин не изучена. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (т.к. кларитромицин выделяется с грудным молоком).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспепсия, боль в области живота, рвота/диарея; редко — временное повышение активности трансаминаз, искажение вкусовых ощущений, глоссит, стоматит, мониолиз, в отдельных случаях — нарушения функции печени, гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, спутанное сознание, галлюцинации, психоз; в отдельных случаях — потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, трепетание-мерцание желудочков (у пациентов с увеличенным интервалом QT); в отдельных случаях — тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Стивенса — Джонсона.
Прочие: редко — гипогликемия (у пациентов, получавших гипогликемические препараты).

Взаимодействие

При одновременном применении с теофиллином и карбамазепином отмечено умеренное, но достоверное повышение концентрации теофиллина и карбамазепина в плазме.
Прием антибиотиков группы макролидов (в т.ч. Клацида CP) может привести к повышению концентрации постоянно принимаемых ЛС, метаболизм которых осуществляется с помощью системы цитохром P450, в т.ч. циклоспорина, дизопирамида, ловастатина, мидазолама, фенитоина, триазолама, варфарина и терфенадина (в последнем случае это может привести к удлинению интервала QT, к развитию аритмии, желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и синдрому трепетания-мерцания желудочков). При одновременном применении может повышать концентрацию в плазме цизаприда (это может вызвать удлинение интервала QT, аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию и синдром трепетания-мерцания желудочков) и дигоксина (при необходимости применения такой комбинации необходимо следить за концентрацией дигоксина). При одновременном приеме Клацида CP и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов отмечено понижение величины равновесной концентрации зидовудина. В связи с тем, что возможно изменение фармакокинетических параметров кларитромицина при необходимости применения такой комбинации необходимо контролировать концентрацию обоих ЛС в плазме крови. При одновременном применении ритонавира (по 200 мг каждые 8 ч) и кларитромицина (по 500 мг каждые 12 ч) метаболизм кларитромицина замедляется (C_max кларитромицина увеличивалась на 31%, C_min — на 182%, AUC — на 77%). Отмечено существенное замедление образования 14-гидроксикларитромицина. Это имеет большое значение в случае применения такой комбинации у пациентов с нарушениями функции почек; пациентам с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина уменьшают на 50%, а с Cl креатинина менее 30% — на 75%; максимальная доза кларитромицина — не более 1 г/сут.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.
Лечение: максимально быстрое удаление препарата из ЖКТ, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь. Обычно взрослым назначают по 1 табл. кларитромицина модифицированного высвобождения 500 мг 1 раз в сутки во время еды. При более тяжелой инфекции дозу увеличивают до 1000 мг 1 раз в сутки.
Пациентам со значительными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) не следует назначать кларитромицин модифицированного высвобождения. Таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения 250 или 500 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени и/или почек. Следует обращать внимание на возможность развития перекрестной резистентности между кларитромицином и линкомицином, клиндамицином.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.